گوسرلین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف گوسرلین

داروی Goserelin يك آنالوگ گونادورلين با خصوصيات مشابه با آن است. جهت ساپرس كردن توليد هورمون‌هاي جنسي در درمان نئوپلاسم‌هاي بدخيم پروستات، در سرطان سينه در زنان قبل از سن يائسگي يا حوالي يائسگي و در درمان اندومتروزيزو فيبروئيد رحم كاربرد دارد. همچنين به عنوان داروي كمكي در تحريك تخمك‌گذاري همراه با گونادوتروپين‌ها در درمان نازايي به كار مي‌رود. معمولاً به صورت استات تجويز مي‌شود اما دوزها برحسب پايه بيان مي‌گردند. mg 5/10 Goserelin acetate تقريباً معادل با mg 10 Goserelin مي‌باشد. فرآورده Goserelin acetate به صورت depot (تجمع دارويي در بدن) نيز موجود مي‌باشد كه از اين طريق يك دوز معادل با mg 6/3 Goserelin به طريق زيرپوستي در ديواه جلويي شكم تزريق مي‌شود و استراديول و تسترون را به صورت 28 روز مهار مي‌كند. در پايان اين دوره بايد پاسخ كامل درماني حاصل شده باشد و در درمان با دوزهاي تكرار شونده با فواصل 28 روز ادامه مي‌يابد. در آندومتروزيز درمان تا 6 ماه ادامه مي‌يابد و در زناني كه آنمي حاصل از فيبروئيد رحم دارند درمان تا 3 ماه قبل از جراحي همراه با مكمل آهن ادامه مي‌يابد. در مردان مبتلا به سرطان پروستات فرآورده‌هايي كه دوزي معادل با mg 8/10 Goserelin را فراهم مي‌كنند هر 12 هفته مصرف مي‌شوند. در درمان پروستات يك داروي ضد آندروژن مثل سيپروترون استات را چند روز قبل از شروع درمان با Goserelin تجويز مي‌كنند و حداقل به صورت 3 هفته ادامه مي‌يابد.

تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۱۲/۰۳

مکانیسم اثر گوسرلین

- آنالوگ صناعی دکاپپتید GnRH است که از نظر ساختار به leuprolide، nafarelin و triptorelin شباهت دارد.
- در صورت مصرف مداوم مهار کننده ی قوی ترشح گونادوتروپین است.
- در ابتدای درمان هورمون های LH، FSH، تستوسترون و استرادیول موقتا افزایش و پس از استفاده مداوم و عموما پس از گذشت 2 الی 4 هفته باعث کاهش ترشح LH و FSH و کاهش چشمگیر تولید استروئید در بیضه و تخمدان می شود.

فارماکوکینتیک گوسرلین

داروی Goserelin تقريباً به طور كامل متعاقب تزريق زيرپوستي جذب مي‌گردد و نيمه عمر حذف سرمي آن 2 تا 4 ساعت مي‌باشد كه در بيماران مبتلا به اختلالات كليوي اين زمان افزايش مي‌يابد. بيش از 90% دوز تجويزي در ادرار دفع مي‌شود كه به صورت داروي تغيير نكرده و متابوليت‌ها مي‌باشد.

منع مصرف گوسرلین

مصرف این دارو در حاملگی اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود که ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین شود.

عوارض جانبی گوسرلین

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: گشادی عروق، ادم محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، احساسات ناپایدار، افسردگی، درد، مقاربت دردناک، بی خوابی
پوستی: افزایش تعریق، آکنه وولگاریس، شوره
غدد درون ریز و متابولیسم: گرگرفتگی، کاهش میل جنسی، افزایش میل جنسی
گوارشی: درد شکمی، تهوع
ادراری تناسلی: واژینیت، آتروفی پستان، اختلالات جنسی، هایپرتروفی پستان، کاهش تعداد دفعات نعوظ، بیماری لگن، علایم ادراری تناسلی
هماتولوژی و انکولوژی: عود تومور
عفونی: عفونت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کاهش تراکم استخوان، ضعف
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ادم، افزایش فشار خون، نارسایی قلبی، آریتمی قلبی، حوادث عروق مغزی، بیماری عروق محیطی، وریدهای واریسی، درد قفسه سینه، سکته قلبی، تپش قلب، تاکی کاردی
سیستم اعصاب مرکزی: لتارژی، میگرن، سرگیجه، کسالت، لرز، اضطراب، عصبانیت، اختلال صدا، تفکرات نامعقول، خواب آلودگی، خواب رفتگی اندام
پوستی: راش پوستی، بیماری های مرتبط با مو، خارش، ریزش مو، تغییر رنگ پوست، خشکی پوست
غدد درون ریز و متابولیسم: ژینکوماستی، هیرسوتیسم (پرمویی)، نقرس، افزایش قند خون، افزایش وزن
گوارشی: بی اشتهایی، زخم معده، یبوست، اسهال، استفراغ، افزایش اشتها، سوء هاضمه، نفخ، خشکی دهان
ادراری تناسلی: درد لگن، درد پستان، خونریزی رحمی، ولوواژینیت، تورم پستان، انسداد مجاری ادراری، عفونت مجاری ادراری، تکرر ادرار، خونریزی واژینال
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، کبودی، خونریزی
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
عفونت: سپسیس
موضعی: واکنش محل استفاده
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد عضلانی، گرفتگی پا، هایپرتونی، درد مفاصل، آرتروپاتی
چشمی: تنبلی چشم، خشکی چشم
کلیوی: بی کفایتی کلیوی
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD)، علائم شبه آنفلونزا، فارنژیت، سینوزیت، برونشیت، سرفه، خون دماغ، رینیت
متفرقه: تب

تداخلات دارویی گوسرلین

مشخصات کلی تداخلات:
- آگونیست گیرنده GnRH
- کاهش آستانه تشنج
- افزایش فاصله QT (شناخته‌شده)

تداخلات رده X (پرهیز):
کوریفولیتروپین آلفا، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید

کاهش اثرات داروها توسط گوسرلین:
داروهای ضد دیابت، کولین C 11، ایندیوم 111 کاپرومب پندتید

کاهش اثرات گوسرلین توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات داروها توسط گوسرلین:
کوریفولیتروپین آلفا، هالوپریدول، عوامل طولانی کننده فاصله QT (بالاترین خطر)

افزایش اثرات گوسرلین توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها گوسرلین

♣ موارد منع مصرف:
- حساسیت شدید به گوسرلین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، سایر آگونیست های GnRH یا GnRH
- حاملگی یا شک به آن، شیردهی
- خونریزی غیر طبیعی واژینال بدون علت مشخص
- ایمپلنت حاوی 10.8mg گوسرلین در خانم ها نباید مصرف شود، زیرا اطلاعات کافی برای اثربخشی این فرمولاسیون در سرکوب استرادیول سرمی وجود ندارد.
♣ هشدارها:
- می تواند به جنین آسیب وارد کند، سمیت در جنین در حیوانات دیده شده است. لذا از باردار نبودن بیمار قبل از شروع درمان اطمینان حاصل شود. حداقل 12 هفته بعد از اتمام آخرین دوز گوسرلین و یا برگشت قاعدگی بایستی از بروز حاملگی جلوگیری نمود.
- افزایش گذرای تستوسترون سرمی در مردان و استروژن در زنان در هفته های ابتدای درمان که می تواند منجر به بدتر شدن علائم سرطان پروستات و پستان گردد.
- مواردی از فشار به کانال نخاعی و انسداد مجاری ادراری در مردان مبتلا به سرطان پروستات گزارش شده است.
- هایپرکالمی: در بیماران مبتلا به سرطان پروستات و پستان با متاستاز استخوانی دیده شده است.
- واکنش های حساسیتی: تشکیل آنتی بادی، واکنش های حاد آنافیلاکسی و کهیر با آگونیست های GnRH گزارش شده است.
- باعث افزایش مقاومت رحم می شود. بعد از استفاده از گوسرلین با یک ماده شل کننده اندومتر، انبساط رحمی را فراهم کنید.
- باعث کاهش دانسیته استخوانی، پوکی استخوان و شکستگی در مردان و کاهش دانسیته استخوان در زنان می شود.
- می تواند باعث تغییراتی در فشار خون شود.
- می تواند میزان کلسترول تام، تری گلیسرید و LDL را افزایش و HDL را کاهش دهد.