ارگوتامین+سیکلیزین+کافئین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف

-میگرن
-گرگرفتگی یائسگی

مکانیسم اثر

ارگوتامین:آگونیست نسبی گیرنده های آلفاآدرنرژیک، سروتونرژیک و دوپامینرژیک می باشد که باعث انقباض عروق خونی محیطی و جمجمه و همچنین منجر به دپرسیون مراکز وازوموتور مرکزی می گردد.
-سیکلیزین: آنتاگونیستH1 که اثر مستقیم بر chemoreceptor trigger zone دارد.این دارو برای درمان تهوع و استفراغ میگرن به کار می رود.
-کافئین: متیل گزانتین؛ باعث افزایش جذب ارگوتامین می گردد.

فارماکوکینتیک

-متابولیسم:کبدی
-فراهمی زیستی: کمتر از۵درصد
-پیک اثر دارو: ۰/۵-۳ساعت
-نیمه عمر حذف دارو: در دو مرحله ی آلفا و بتا به ترتیب ۲/۷ و ۲۱ساعت می باشد.
-دفع:ادرار (۴٪‏) / صفرا(۹۰٪‏)

عوارض جانبی

برادی کاردی یا تاکی کاردی، فیبروز دریچه های قلب، انسداد شریان قلب، سیانوز، تغییراتECG، گانگرن، افزایش فشار خون، ایسکمی، وازواسپاسم، سرگیجه، خارش، تهوع، استفراغ، فیبروز پشت صفاقی، سردرد، بی حالی، ضعف، ترومبوز، درد قفسه سینه، فیبروز غشا جنب و درد عضلانی.

تداخلات دارویی

این دارو با داروهای زیادی تداخل دارد،از حمله مهم ترین آنها:

-مهارکننده ی CYP450-1A2،ازجمله آميودارون، فلوواكسامین و کتوکونازول. موجب افزایش سطح سرمی و اثرات کافئین می شوند.
-آنتاگونیست های CYP450-3A4: کافئین می تواند اثر آنها را افزایش دهد هم چنین می توانند منجر به افزایش سطح سرمی و اثرات ارگوتامین شوند. هم چنین می توانند باعث افزایش خطر بروز ایسکمی محیطی شوند.
-آنتی بیوتیک های کینولون: افزایش سطح سرمی کافءین
-ضدقارچ های آزولی: افزایش سطح آلکالوئیدهای ارگو
-آنتی سایکوتیک ها: کاهش اثرات ارگوتامین
-مهار کننده های MAO : افزایش اثرات سروتونرژیک ارگو
-متوکلوپرامید: آنتاگونیست دوپامین که می تواند اثرات ارگوتامین را کاهش دهد.-

هشدار ها

-منع مصرف در بیمارانی که در خطر اثرات عروقی ناشی از آلکالوئیدهای ارگو هستند.
-احتیاط مصرف در بیمارانی با شرایط زیر: افراد نسن، بیماری های انسدادی دستگاه گوارش، گلوکوم، احتباس ادراری و هایپرتروفی پروستات.
-مصرف طولانی مدت این دارو می تواند منجر به بروز فیبروز دریچه های قلب گردد.
-دارو می تواند با اسپاسم و انقباض عروق منجر به کاهش جریان خون مغزی،تغییرات EKG و افزایش فشار خون گردد.
-برای پیشگیری از علاءم سندرم قطع خصوصا در مصارف طولانی مدت، دارو نباید ناگهانی قطع گردد.

توصیه های دارویی

-در کودکان فقط در صورت صلاحدید پزشک امکان مصرف وجود دارد.
-در طول مصرف این دارو، از مصرف کافئین(چای، قهوه و ...) خود کم کنید.
-در طول مصرف دارو گریپ فروت مصرف نکنید.
-در صورت سابقه ی بیماری های عروق خونی، کبدی، کلیوی یا درصورت وجود عفونت های شدید به پزشک اطلاع دهید.
-مصرف طولانی مدت این دارو وابستگی ایجاد می کند. وابستگی به الکل و سایر داروها ممکن است باعث تشدید علائم گردد.