ایرینوتکان یک مشتق آلکالوئیدیی camptothecin است که از camptotheca acuminata حاصل می شود. مشتقات camptothecin مهار کننده های آنزیم توپوایزوماز I می باشند و بنابراین به صورت اختصاصی در فاز S در همانند سازی DNA دخالت می کنند و از سنتز اسیدنوکلئیک جلوگیری می کنند. Irinotecan به تنهایی و یا همراه با fluorouracil در درمان سرطان متاستاتیک کولورکتال تجویز می گردد. همچنین در درمان دیگر تومورهای سفت مثل تومورهای ریه امتحان شده است.
این دارو به صورت هیدروکلرید و به طریق انفوزیون داخل وریدی در حداقل 250 میلی لیتر گلوکز 5% یا کلرید سدیم 9/0 درصد تجویز می گردد. در درمان بدخیمی های کولورکتال دوز تک دارویی تجویزی پیشنهاد شده mg/m 125 است که طی 90 دقیقه و یکبار در هفته به مدت 4 هفته انفوزیون می گردد که با یک دوره 2 هفته ای استراحت دنبال می شود. در صورت نیاز دوره های درمانی اضافی انجام می شوند که با توجه به بروز مسمومیت تنظیم دوز صورت می گیرد. در یک رژیم تجویزی دیگر دوز آغازین mg/m 350 طی 30 تا 90 دقیقه انفوزیون می گردد و هر 3 هفته تکرار می شود. این دارو همچنین به همراه fluorouracil و folinic acid در خط اول درمان سرطان متاستاتیک کولورکتال مصرف می گردد.
در این رژیم دارویی ترکیبی، Irinotecan hydrochloride با دوز mg/m 180 طی 30 تا 90 دقیقه هر 2 هفته و به مقدار 3 دوز تجویز می گردد و یا به صورت جایگزین mg/m 125 در هفته به مقدار 4 دوز تجویز می شود.