پروبنسید

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف پروبنسید

از پروبنسید جهت درمان هایپراورسمی مرتبط با نقرس مزمن استفاده می شود. هم چنین برای درمان هایپراورسمی ناشی از درمان دیورتیک کاربرد دارد. هم چنین به عنوان داروی کمکی با بعضی آنتی باکتریال ها جهت کاهش دفع توبولی استفاده می شود و برای کاهش نفروتوکسیسیتی با سیدوفوویر ضد ویروسی تجویز می گردد.
در شروع درمان نقرس دوزهای 250 میلی گرمی 2 بار در روز به صورت خوراکی تجویز می شود که بعد از یک هفته می توان آن را به 50 میلی گرم دو بار در روز افزایش داد و در صورت عدم پاسخ های مناسب درمانی هر 4 هفته 500 میلی گرم تا حد 2 گرم در روز افزوده می شود. در اختلالات مزمن کلیوی به خصوص هرگاه سرعت فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه است ممکن است مؤثر نباشد.

مکانیسم اثر پروبنسید

این دارو جذب مجدد اورات را در لوله پیچیده پروگزیمال مهار می کند، در نتیجه دفع ادراری اسید اوریک را افزایش می دهد و سطح اورات سرم را کاهش می دهد. اوریکوزوری موثر، مخزن اورات قابل امتزاج را کاهش می دهد، رسوب اورات را به تاخیر می اندازد، و باعث جذب رسوبات اورات می شود.

فارماکوکینتیک پروبنسید

پروبنسید به طور کامل از مسیر گوارشی جذب می شود و اوج غلظت پلاسمایی آن طی 2 تا 4 ساعت بعد از دوز تجویزی حاصل می شود و به طور وسیع به پروتئین های پلاسما متصل می شود (85 تا 90%) نیمه عمر پلاسمائی آن وابسته به دوز است و در محدوده کمتر از 5 تا بیش از 8 ساعت متغییر است.
پروبنسید از جفت عبور می کند و در کبد متابولیزه می شود و در ادرار دفع می گردد که عمدتاً به صورت متابولیت هایش است. در ادرار قلیائی میزان دفع آن افزایش می یابد.

منع مصرف پروبنسید

مصرف این دارو در افراد فاویسم ممنوع است.

عوارض جانبی پروبنسید

این دارو می تواند باعث حالت تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، سردرد، درد لثه، گر گرفتگی آلوپسی، سرگیجه، آنمی و تکرر ادراری شود. هم چنین واکنش های افزایش حساسیت، تب، درماتیت، خارش و ندرتاً آنافیلاکسی و سندرم استیون-جانسون رخ می دهند. گزارش هایی از لوکوپنی، نکروز کبدی، سندرم نفروتیک و آنمی آپلاستیک موجود است. آنمی همولیتیک نیز رخ داده است که شاید مرتبط با کمبود G6PD باشد. در مصرف آن در نقرس مزمن به ویژه در طی ماههای اول درمان Probenecid منجر به تسریع حملات حاد می شود. در مصرف بیش از اندازه دارو تحریک سیستم عصبی مرکزی رخ می دهد که با تشنج و مرگ ناشی از نارسایی تنفسی همراه است. در این موارد باید اقدام به لاواژو درمان علامتی نمود.

تداخلات دارویی پروبنسید

در صورت تجویز همزمان دیورتیک ها و یا پیرازنیامید که غلظت خونی اسیداوریک را افزایش می دهند نیاز به افزایش دوز پروبنسید می باشد. سالسیلات ها و از جمله آسپرین با این دارو آنتاگونسیت هستند و نباید با هم تجویز شوند.