میدازولام

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف میدازولام

ميدازولام براي ايجاد تسكين و فراموشي قبل از عمل جراحي و يا در موقع القاء بيهوشي و همچنين به همراه داروهاي بي‌حس‌كننده موضعي تجوير مي‌شود.

مکانیسم اثر میدازولام

میدازولام مانند سایر بنزودیازپین ها با گیرنده های GABA گاما آمینو بوتیریک اسید هم پوشانی دارد. این گیرنده ها در مغز بطور گسترده ای پراکنده هستند. اتصال به جایگاه گیرنده های گابا باعث افزایش اثرات انتقال عصب این واسطه شیمیایی می شود. این اتصال باعث باز شدن کانال کلراید بر روی رسپتور می شود و باعث افزایش پلاریزاسیون نرون می گردد.
به نظر می رسد بنزودیازپین ها اثر مهار کننده گابا را تقویت می کنند و از این راه میزان تحریک نورون ها را در بسیاری از مناطق مغز کاهش می دهند

فارماکوکینتیک میدازولام

فراهمي زيستي اين دارو از راه عضلاني 36% است. اين دارو در كبد متابوليزه و از طريق ادرار دفع مي‌شود. نيمه عمر آن حدود 2 ساعت است. پيوند دارو به پروتئين‌هاي پلاسما بسيار زياد است.

منع مصرف میدازولام

در صورت وجود سابقه حساسيت به اين دارو، ميدازولام نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی میدازولام

*
عوارض شایع (%10<):
تنفسی: کاهش سرعت تنفس، کاهش حجم هوای جاری
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افت فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، سردرد، حرکات شبه تشنج، وابستگی به دارو (وابستگی جسمی و روانی با مصرف طولانی مدت)، میوکلونوس (انقباض یا پرش عضلانی)، سدیشن شدید
گوارشی: سکسکه، تهوع، استفراغ
موضعی: واکنش محل تزریق، درد محل تزریق
چشمی: نیستاگموس (حرکت غیرارادی چشم)
تنفسی: آپنه، سرفه
متفرقه: واکنش متناقض

تداخلات دارویی میدازولام

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP3A4
- تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
- عامل ضد صرع
- تشدید اثرات کاهنده فشارخون

تداخلات رده X (پرهیز):
فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، آزلاستین (نازال)، بروم پریدول، کوبیسیستات، کانیواپتان، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیزیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، الانزاپین، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، مهارکننده‌های پروتئاز، سدیم اکسیبات، تالیدومید

کاهش اثرات داروها توسط میدازولام:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات میدازولام توسط داروها:
القاکننده‌های CYP3A4 (متوسط و قوی)، دابرافنیب، دفراسیروکس، الاگولیکس، انزالوتامید، اردافتینیب، گیاه جینکوبیلوبا، ایووسیدنیب، لوماکافتور و ایواکافتور، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، تکوویریمات، مشتقات تئوفیلین، توسیلیزومب، یوهیمبین

افزایش اثرات داروها توسط میدازولام:
الکل (اتیل)، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، کلوزاپین، تضعیف‌کننده‌های CNS، فلونیترازپام، متادون، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، آگونیست های اپیوئید، اورفنادرین، اکسی کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، پروپوفول، روپینیرول، روتیگوتین، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، سدیم اکسیبات، تالیدومید، زولپیدم

افزایش اثرات میدازولام توسط داروها:
آلیزاپرید، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، اپرپیتانت، آتورواستاتین، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، بروم پریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، کلوفازیمین، کوبیسیستات، کانیواپتان، مهارکننده‌های CYP3A4 (متوسط و قوی)، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، دوولیزیب، اردافتینیب، اسکتامین، فوس اپرپیتانت، فوس نوتپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، هیدروکسی‌زین، ایدلالیزیب، ایتراکونازول، گیاه کاوا، کتوکونازول (سیستمیک)، لاروترکتینیب، لمبورکسانت، لیزورید، لوفکسیدین، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولیدی، منیزیم سولفات، ملاتونین، متوتری‌مپرازین، متوکلوپرامید، میفپریستون، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، نوتپیتانت، الانزاپین، اوکسوممازین، پالبوسیکلیب، پرامپانل، پروپوفول، مهارکننده‌های پروتئاز، روکسیترومایسین، روفینامید، سیمپرویر، استریپنتول، تدوگلوتاید، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، توفی‌زوپام، تری‌مپرازین

تداخل با غذا:
فرم تزریقی، خوراکی؛ مصرف آب گریپ‌فروت ممکن است غلظت سرمی میدازولام را افزایش دهد.
راهکار: از مصرف هم‌زمان آب گریپ‌فروت و میدازولام خوراکی پرهیز شود.

هشدار ها میدازولام

1- در موارد زير اين دارو بايد با احتياط فراوان مصرف شود: بيماري تنفسي، ضعف عضلاني
2- در صورت وجود نارسايي كبدي و كليوي مقدار مصرفدارو بايد كاهش يابد.
3- در صورت وجود كاهش حجم خون، اسپاسم عروق و يا كاهش دماي بدن و يا در صورت مصرف توأم داروهاي ضد درد اوپيوئيدي مقدار مصرف اين دارو بايد كاهش يابد.
4- اندازه‌گيري فشار خون. اكسيژن خون بررسي وضعيت تنفسي و علايم حياتي به طور مداوم در طول درمان با اين دارو توصيه مي‌شود.

توصیه های دارویی میدازولام

1. اين دارو نبايد بيش‌ از مقدار تجویز شده مصرف شود.
2. در صورتي كه پس از چند هفته، اثربخشي دارو كاهش يافت،باید به پزشک مراجعه و از افزایش مقدار مصرف دارو خودداری نمود.
3. به عنوان ضد تشنج، دوره درمان بايد كامل شود. بايد دقت شود هيچيك از نوبت‌هاي مصرف فراموش نشود.
4. به منظور كاهش احتمال بروز عوارض قطع مصرف دارو، مصرف اين دارو بايد به تدريج قطع گردد.
5. در صورت تزريق عضلاني ، اين دارو بايد عميقاً‌ در عضله دلتوئيد تزريق گردد.
6. به منظور كاهش ترمبوز وريدي، فلبيت، تحريك موضعي و تورم، تزريق وريدي دارو نبايد در وريد‌هاي كوچك در پشت دست يا مچ صورت گيرد.
7. انفوزيون مداوم وريدي اين دارو توصيه نمي‌شود.