تئوفیلین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف تئوفیلین

تئوفيلين براي درمان انسداد برگشت پذير راههاي تنفسي و آسم حاد مصرف مي شود.

مکانیسم اثر تئوفیلین

تئوفيلين از طريق افزايش cAMP داخل سلولي به طور مستقيم سبب شل شدن عضلات صاف راههاي تنفسي نايژه اي و عروق ريوي شده و موجب كاهش اسپاسم نايژه و افزايش سرعت جريان هوا و ظرفيت حياتي مي شود.

فارماکوکینتیک تئوفیلین

معمولاً از راه خوراكي بخوبي جذب مي شود، اما جذب بر حسب شكل دارويي مورد استفاده ممكن است متغير باشد. جذب قرص هايي كه در روده باز مي شوند با تاخير بوده و احتمالاً متغير است. تئوفيلين بسرعت در بافتهاي بدن و مايع مغزي نخاعي توزيع مي شود و براحتي از جفت عبور مي كند. پيوند پروتئيني تئوفيلين متوسط (40 درصد) بوده و به آلبومين متصل مي شود. متابوليسم دارو كبدي است و به كافئين تبديل مي شود. ميانگين نيمه عمر حذف تئوفيلين در كودكان 4/3 ساعت، بزرگسالان 2/8 ساعت و افراد مسن 8/9 ساعت مي باشد. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت سرمي دارو با مصرف قرص هاي پيوسته رهش تقريباً 4 ساعت مي باشد. در اغلب افراد غلظت پلاسمايي mg/l20-10 براي كسب اثر رضايت بخش گشادكننده نايژه اي لازم است. عوارض جانبي در غلظت هاي بالاتر از mg/l 40-30 بروز مي كند ليكن ممكن است با مقادير كمتر از mg/l20 نيز مشاهده شود.

عوارض جانبی تئوفیلین

عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: فلوتر قلبی، تاکی کاردی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، بیش فعالی (کودکان)، بی خوابی، بی قراری، تشنج، صرع پایدار (غیر تشنجی)
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش کلسیم خون (همزمان با بیماری پرکاری تیروئید)
گوارشی: رفلاکس (تشدید)، زخم گوارشی (تشدید)، تهوع، استفراغ
ادراری تناسلی: سختی در دفع ادرار (مردان سالمند مبتلا به پروستاتیسم)، ادرار زیاد (گذرا)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش

تداخلات دارویی تئوفیلین

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP1A2
- سوبسترای CYP3A4
- کاهش‌آستانه‌ی تشنج
- تشدید هیپوکالمی

تداخلات رده X (پرهیز):
آسبروفیلین، دوکسوفیلین، ریوسیگوات

کاهش اثرات داروها توسط تئوفیلین:
آدنوزین، بنزودیازپین ها، کاربامازپین، فوس فنی‌توئین، لیتیوم، متاکولین، پانکورونیوم، فنی‌توئین، رگادنوزون، زفیرلوکاست

کاهش اثرات تئوفیلین توسط داروها:
آدالیمومب، باربیتورات ها، بتابلاکرها (اختصاصی برای گیرنده بتا 1 و غیراختصاصی)، کلم بروکلی، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کاربامازپین، القاکننده‌های متوسط CYP1A2، فوس فنی‌توئین، ایزوپروترنول، مترلپتین، فنی‌توئین، ریتوناویر، سولفین پیرازون، فراورده‌های تیروئید، تنباکو (دود کردن)

افزایش اثرات داروها توسط تئوفیلین:
آمیفاپپریدین، دی‌کلروفنامید، دوکسوفیلین، اینداکاترول، فورموترول، آیوهگزول، آیومپرول، آیوپامیدول، اولوداترول، پانکورونیوم، ریوسیگوات، سولریامفتول، سمپاتومیمتیک ها

افزایش اثرات تئوفیلین توسط داروها:
آسبروفیلین، الکل (اتیل)، آلوپورینول، داروهای ضد تیروئید، آتوموکستین، بوپروپیون، کامبندازول، فراورده‌های حاوی کانابینوئید، کوکائین (موضعی)، مهارکننده‌های قوی، متوسط و ضعیف CYP1A2، دی سولفیرام، فبوکسوستات، فلوکونازول، گوانتیدین، ایزونیازید، لینزولید، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولیدی، متوترکسات، مترلپتین، پنتوکسی فیلین، کینین، کینولون ها، تدیزولید، وراپامیل، زفیرلوکاست

تداخل با غذا:
اتانول:مصرف الکل ممکن است حذف تئوفیلین از بدن را کاهش دهد.
راهکار: غلظت تئوفیلین به‌ویژه در صورت تغییر الگوی مصرف الکل، پایش شود.
غذا: با رژیم غذایی حاوی کربوهیدرات کم و پروتئین بالا، تغذیه وریدی و مصرف روزانه گوشت گوساله کباب شده حذف دارو از بدن افزایش و نیمه‌عمر آن کاهش می یابد. رژیم غذایی حاوی کربوهیدرات بالا و پروتئین کم می‌تواند حذف دارو از بدن دارو را کاهش و نیمه‌عمر آن را افزایش دهد.
راهکار: از مصرف بسیار زیاد پروتئین و کربوهیدرات خودداری شود.

هشدار ها تئوفیلین

در صورت وجود خيز حاد ريوي، ناتواني احتقاني قلب، تب پايدار، بيماري هاي كبدي، زخم معده ، پركاري تيروئيد يا سپسيس و اختلالات صرعي بايد با احتياط تجويز شود.

توصیه های دارویی تئوفیلین

1. دوره درمان كامل و هيچ يك از نوبت هاي مصرف دارو فراموش نگردد.
2. از جويدن و خرد كردن اشكال دارويي پيوسته رهش خودداري شود.
3. دارو با معده خالي و يك ليوان آب مصرف شود تا جذب آن سريعتر انجام گيرد. در صورت بروز تحريك گوارشي، دارو با غذا يا بلافاصله پس از آن مصرف شود.
4. تئوفيلين از جفت عبور مي كند، لذا در صورت مصرف طي سه ماهه سوم بارداري سطح خوني آن بايد مكرراً اندازه گيري شود.