آلفوزوسین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آلفوزوسین

رفع علائم و نشانه های هایپرپلازی خوش خیم پروستات (BPH)؛ به صورت Off-label در تسهیل دفع سنگ های مجاری ادراری استفاده می شود
تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۷/۱۵

مکانیسم اثر آلفوزوسین

آنتاگونیست آلفا 1 آدرنورسپتورها در مجرای ادراری تحتانی است. تون عضلات صاف با تحریک اعصاب سمپاتیک آلفا 1 آدرنورسپتورها که در پروستات، کپسول پروستاتیک، مجرای پروستاتیک و دیواره مثانه فراوان هستند، تنظیم می شود. مهار این آدرنورسپتورها باعث می شود عضلات صاف در دیواره مثانه و پروستات شل شوند که باعث بهبود جریان ادرار و کاهش علائم BPH می شود.

فارماکوکینتیک آلفوزوسین

جذب: در صورت مصرف با معده خالی 50% کاهش می یابد
توزیع: Vd: 3.2 L/kg
اتصال به پروتئین: 82% تا 90%
متابولیسم: کبدی عمدتاً با CYP3A4
نیمه عمر حذف: 10 ساعت
فراهمی زیستی: 49% بعد از غذا
زمان رسیدن به پیک پلاسما: 8 ساعت پس از غذا
دفع: مدفوع (69%)؛ ادرار (24%، 11% به صورت داروی دست نخورده)

عوارض جانبی آلفوزوسین

سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه، خستگی، سردرد، درد
گوارشی: دل درد، یبوست، دیس پپسیا، تهوع
ادراری تناسلی: impotence
تنفسی: عفونت مجرای تنفسی فوقانی، برونشیت، فارینژیت، سینوزیت

تداخلات دارویی آلفوزوسین

اثرات متابولیسمی: سوبسترای CYP3A4 (ماژور)
منع مصرف همزمان با داروهای:
Alpha1-Blockers؛Inhibitors CYP3A4؛ Protease Inhibitors؛ Telaprevir

Alfuzosin غلظت/ اثرات این داروها را افزایش می دهد:
Alpha1-blockers؛ Antihypertensives؛ Calcium channel blockers؛ Nitroglycerin؛ QTc-prolonging Agents

غلظت/ اثرات Alfuzosin با این داروها افزایش می یابد:
Beta-Blockers؛ CYP3A4 Inhibitors؛ Ivacaftor؛ MOA Inhibitors؛ Phosphodiesterase 5 Inhibitors؛ Protease Inhibitors؛ Telaprevir

غلظت/ اثرات Alfuzosin با این داروها کاهش می یابد:
CYP3A4 Inducers؛ Deferasirox؛ Tocilizumab

∗ غذا میزان جذب را افزایش می دهد

هشدار ها آلفوزوسین

منع مصرف: بیش حساسیتی؛ نارسایی متوسط تا شدید کبدی؛ تجویز همزمان با مهارکنندگان قوی CYP3A4 (مثل کتوکونازول، ایتراکونازول، ریتوناویر) یا سایر ترکیبات آلفا1 بلاکر
احتیاط:
در بیماری عروق کرونری، بیماری کبدی، هایپوتنشن ارتواستاتیک علامت دار یا تجویز همزمان با داروهایی که فشار خون را کاهش می دهند احتیاط شود
ممکن است سنکوپ بدهد (اثر دوز اول)
در صورت وقوع یا بدتر شدن آنژین دارو را قطع کنید
قبل از آغاز درمان، سرطان پروستات را rule out کنید (علائم مشابه)
در طول استفاده احتمال پریاپیسم وجود دارد
در صورت نارسایی کلیوی (CrCl <30 mL/min) احتیاط شود
در صورت سابقه سندورم افزایش طول QT احتیاط شود
به عنوان داروی آنتی هایپرتنسیو استفاده نشود

توصیه های دارویی آلفوزوسین

احساس سرگیجه خصوصاً در ابتدای درمان وجود دارد؛ از موقعیت هایی که امکان ایجاد آسیب در اثر سنکوپ وجود دارد اجتناب شود.
هنگام رانندگی یا کار با ماشین آلات احتیاط شود
دارو را پس از وعده غذایی یکسانی در طول روز مصرف کنید و قرص را نجوید و خرد نکنید.
چشم پزشک قبل از جراحی کاتاراکت باید از مصرف این دارو مطلع شود
داروهای همزمان چه نسخه ای و چه OTC را به پزشک اطلاع دهید.
در صورت بارداری یا شیردهی یا قصد به بارداری به پزشک اطلاع دهید.