دیگوکسین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف دیگوکسین

ديگوكسين در درمان نارسايي احتقانی قلب و براي پيشگيري و درمان آريتمي قلبي مصرف مي‌شود.

مکانیسم اثر دیگوکسین

ديگوكسين نيروي انقباضي قلب را افزايش داده و هدايت الكتريكي آن را كاهش مي‌دهد. تصور مي‌شود افزايش سرعت و نيروي انقباضي عضله قلب ناشي از مهارت حركت یون‌هاي سديم و پتاسيم از غشاء سلولي عضله قلب باشد. درنتيجه جريان وروردي كلسيم و آزاد شدن يون‌هاي كلسيم آزاد در سلول‌هاي ميوكارد افزايش يافته كه به نوبه خود بر فعاليت انقباضي فيبرهاي ميوكارد افزوده مي‌شود. اين دارو سرعت هدايت قلبي را كاهش داده و دوره تحريك‌ناپذيري گره دهليزي-بطني را افزايش مي‌دهد.

فارماکوکینتیک دیگوکسین

فراهمي زيستي قرص ديگوكسين 80-60 درصد، الگزير و محلول تزريقي آن 85-70 درصد است. پيوند ديگوكسين به پوتئين كم مي‌باشد(25-20 درصد). متابوليسم اين دارو به ميزان كم در كبد صورت مي‌گيرد. نيمه عمر دارو 48-36 ساعت است كه در صورت ابتلا به بي‌اداراري، 6-4 روز خواهد بود. اثر دارو از راه خوراكي پس از 2-5/0 ساعت و از راه تزريقي پس از 30-5 دقيقه شروع مي‌شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر از راه تزريقي 4-1ساعت و از راه خوراكي 6-2 ساعت است. طول اثر دارو از راه تزريقي و خوراكي 6 روز است. دفع ديگوكسين كليوي است.

منع مصرف دیگوکسین

اين دارو در فيبریلاسيون بطني و وجود حساسيت مفرط به ديگوكسين مصرف نشود.

عوارض جانبی دیگوکسین

*
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: ریتم جانکشنال سریع، آسیستول، تاکی کاردی دهلیزی با/بدون بلوک، گسستگی دهلیزی بطنی، بلوک قلبی درجه یک یا دو (ونکباخ) یا سه، ادم صورت، طولانی شدن PR، انقباضات زودرس بطنی (مخصوصا از نوع بای ژمینه یا تری ژمینه)، افت قطعه ST، تاکی کاردی بطنی یا فیبریلاسیون بطنی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، اختلالات مغزی، سردرد، آپاتی (بی اعتنایی)، اضطراب، گیجی، دلیریوم (روان آشفتگی)، افسردگی، تب، توهم
پوستی: راش (اریتماتوز ماکولوپاپولار (رایج ترین)، شبیه به دانه های مخملک، وزیکولار یا بولوس)، خارش، کهیر، ادم آنژیونوروتیک
گوارشی: تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکمی، بی اشتهایی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف
چشمی: اختلالات بینایی (تاری دید یا دید زرد)
تنفسی: ادم حنجره
سایر عوارض (%1>، مهم یا تهدید کننده حیات):
کره نامتقارن، ژینکوماستی، ترومبوسیتوپنی، تپش قلب، ایسکمی روده، نکروز خونریزی دهنده روده، شاخی شدن واژن، افزایش سطح ائوزینوفیل، اختلالات جنسی، افزایش تعریق

تداخلات دارویی دیگوکسین

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای P-gp
-تحت تأثیر تأخیر در تخلیه‌ی معده
- اتصال به رزین یا پلیمر تبادل آنیونی
- اتصال به رزین یا پلیمر تبادل کاتیونی
- اتصال به کاتیون‌های چند ظرفیتی
- تشدید برادی‌کاردی
- افزایش فاصله PR
- کاهش فاصله QT

تداخلات رده X (پرهیز):
دی سولفیرام، فکسینیدازول، لاسمیدیتان، متوتری‌مپرازین، مترونیدازول (سیستمیک)

کاهش اثرات داروها توسط دیگوکسین:
آنتراسیکلین ها

کاهش اثرات دیگوکسین توسط داروها:
مشتقات 5 – آمینوسالیسیلیک اسید، آکاربوز، آمینوگلیکوزیدها، آنتراسیکلین ها، عوامل کمپلکس ساز اسیدهای صفراوی، بوپروپیون، کائولین، لوماکافتور و ایواکافتور، پنی‌سیلامین، القاکننده‌های P-gp/ABCB1، پلی‌اتیلن گلیکول 3350، پلی‌اتیلن گلیکول 4000، دیورتیک های نگه‌دارنده پتاسیم، علف چای، سوکرالفیت، فراورده‌های تیروئید

افزایش اثرات داروها توسط دیگوکسین:
آدنوزین، داروهای ایجادکننده برادی‌کاردی، کارودیلول، سریتینیب، کلشی سین، دروندارون، افدرین (بینی)، فکسینیدازول، ایوابرادین، لاکوزامید، متوتری‌مپرازین، سیپونیمود

افزایش اثرات دیگوکسین توسط داروها:
آمینوکینولین ها (ضد مالاریا)، آمیودارون، آمفوتریسین بی، آناگلیپتین، داروهای ضد تیروئید، آسوناپرویر، آتورواستاتین، بارنیدیپین، بنیدیپین، بتابلاکر ها، برتیلیوم، بریمونیدین (موضعی)، مسدودکننده ‌ های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، کلسیم پلی استایرن سولفونات، نمک‌های کلسیم، کاناگلیفلوزین، کارودیلول، کلونیدین، کوبیسیستات، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، داکلاتاسویر، دیاسرین، دی سولفیرام، دروندارون، ادروفونیوم، الاگولیکس، استرادیول و نوراتیندرون، الکساکافتور / تزاکافتور / ایواکافتور، الیگلوستات، افدرین (سیستمیک)، اپوپروستنول، اردافتینیب، اتراویرین، فکسینیدازول، فلکاینید، فلیبانسرین، فوستاماتینیب، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، گلیکوپیرولات (سیستمیک)، ایبروتینیب، ایزاووکونازونیوم سولفات، ایسترادفیلین، ایتراکونازول، ایواکافتور، لاسمیدیتان، لنالیدومید، لووسولپیرید ، شیرین‌بیان، دیورتیک های لوپ، لوماکافتور و ایواکافتور، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولیدی، متارامینول، مترونیدازول (سیستمیک)، میدودرین، میفپریستون، میلناسیپران، میرابگرون، مولتی ویتامین/ فلوراید (حاوی ویتامین‌های آ، دی، ای)، مولتی ویتامین/ مینرال (حاوی ویتامین‌های آ، دی، ای، کا، فولات و آهن)، مولتی ویتامین / مینرال (حاوی ویتامین‌های آ، وای و بدون آهن)، نفازودون، نراتینیب، داروهای مسدودکننده عصبی – عضلانی، نیفدیپین، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، اومبیتاسویر/ پاریتاپرویر/ ریتوناویر، هورمون پاراتیروئید، پاری‌کلسیتول، مهارکننده‌های P-gp/ABCB1، پوساکونازول، دیورتیک های نگه‌دارنده پتاسیم، پروپافنون، کینیدین، کینین، رانولازین، رگورافنیب، رزرپین، ریتوناویر، روکسیترومایسین، روکسولیتینیب، سارسیکلین، سیمپرویر، سیتاگلیپتین، سدیم پلی استایرن سولفونات، اسپیرونولاکتون، تلمیزارتان، ترلیپرسین، تزاکافتور و ایواکافتور، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تیکاگرلور، توفاسیتینیب، تولواپتان، تری‌متوپریم، ولبنازین، وندتانیب، ولپاتازویر، ومورافنیب، ونتوکلاکس، ویلازودون، آنالوگ‌های ویتامین دی

تداخل با غذا:
در صورت مصرف دارو همراه با غذا، ممکن است پیک غلظت سرمی دیگوکسین کاهش یابد.
وعده‌های غذایی حاوی فیبر بالا (سبوس) و یا غذاهایی با میزان پکتین بالا می‌توانند جذب خوراکی دیگوکسین را کاهش دهند.

هشدار ها دیگوکسین

1- اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان مصرف شود: كارديوميوپاتي هيپرتروفيك همراه با انسداد جريان خروجي از بطن چپ، قلب ريوي، نارسايي قلبي با اختلال عملكرد دياستولي، سندرم W-W-P ،‌انسداد گره دهليزي بطني، اختلال عملكرد گره سينوسي-دهليزي، اختلالات الكتروليت‌ها (كاهش كلسيم، پتاسيم و منيزيم، افزايش كلسيم خون) عيب كار كليه.
2- در بيماران سالخورده و بيماراني كه از دستگاه ضربان‌ساز مصنوعي استفاده مي‌كنند، تنظيم دقيق مقدارمصنوعي استفاده مي‌كنند، تنظيم دقيق مقدار مصرف دارو ضروري است، زيرا ممكن است دچار مسموميت شوند.
3- اندازه‌گيري مقدار ثابت و حداقل غلظت دارو در سرم در طول درمان بااين دارو ضروري است. پي‌گيري وضعيت ECG و تعيين غلظت الكتروليت‌ها در سرم نيز ضروري مي‌باشد.
4- قرص‌هاي ديگوكسين، داراي فراهمي زيستي متفاوتي هستند. اين مسأله بايد در ديژيتاليزه كردن بيمار، يا در درمان نگهدارنده با قرص‌هاي ديگوكسين مد نظر قرار گيرند.
5- هر 50 ميكروگرم از ديگوكسين تزريقي، از نظر مقدار مصرف معادل با 5/62 ميكروگرم قرص يا الگزير مي‌باشد.

توصیه های دارویی دیگوکسین

1- دوره درمان بايد كامل شود و دارو هر روز در وقت معين مصرف شود.
2- اگر يك نوبت مصرف دارو فراموش شود، چنانچه پس از 12 ساعت به ياد آورده شود، به هيچ وجه آن نوبت نبايد مصرف شود و مقادير مصرف بعدي نيز دو برابر نگردد، اگر به مدت دو روز يا بيشتر مصرف دارو فراموش شود، بايد به پزشك مراجعه شود.
3- در صورت بروز هر گونه نشانه مسموميت از جمله تهوع، استفراغ، اسهال، كاهش اشتها يا آهسته شدن شديد نبض، بايد پزشك مراجعه شود.
4- از مصرف ساير داروهاي بدون دستور پزشك بايد خودداري شود.
5- مقدار مصرف ديگوكسين بايد بر اساس نياز هر بيمار تعيين گردد. اين مقدار بايد بر اساس وزن بدون چربي محاسبه شود، زيرا اين دارو در بافت چربي وارد نمي‌شود.
6- تزريق وريدي دارو بر تزريق عضلاني آن ارجحيت دارد. تزريق وريدي بايد طي حداقل 5 دقيقه صورت گيرد. تزريق عضلاني تنها در صورتي كه امكان مصرف دارو از راه خوراكي يا وريدي وجود نداشته باشد، انجام مي‌شود.
7- در صورت تغيير شكل تزريقي به شكل خوراكي دارو، تنظيم مقدار مصرف ممكن است ضروري باشد.