دوکسازوسین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف دوکسازوسین

دوگزازوسین یک بلوکر آلفا 1- آدرنوسپتور است که کاربردها و فعالیت های مشابه با پرازوسین دارد اما طول مدت فعالیت طولانی تری دارد. در درمان فشار خون و نیز در هیپرپلازی خوش خیم پروستات کاربرد دارد چرا که علایم انسداد ادراری را بهبود می بخشد.
دوگزازوسین به صورت ملح مسیلات و به طریق خوراکی تجویز می شود اما دوزهای تجویزی معمولاً بر اساس پایه برنامه ریزی می شوند. 2/1 میلی گرم دوگزازوسین مسیلات تقریباً معادل با یک میلی گرم دوگزازوسین می باشد و با یکبار مصرف خوراکی حداکثر کاهش در فشار خون طی 2 تا 6 ساعت بعد اتفاق می افتد که اثر آن تا 24 ساعت حفظ می شود. جهت اجتناب از خطر غش کردن بیمار که در بعضی افراد طی مصرف اولین دوز ایجاد می شود، دوز آغازین 1mg می باشد که ترجیحاً در زمان خواب مصرف می شود و با توجه به پاسخ درمانی می توان میزان دوز را بعد از یک تا دو هفته افزایش داد. دوز معمولی نگهدارنده برای فشار خون تا 4 میلی گرم یکبار در روز می باشد و نباید از 16mg در روز تجاوز کند. در مورد هیپرپلازی خوش خیم پروستات دوز معمول نگهدارنده 2 تا 4 میلی گرم روزانه می باشد که نباید از 8mg در روز تجاوز کند.

مکانیسم اثر دوکسازوسین

- پرفشاری خون: بطور کامل گیرنده های پس سیناپسی آلفا-1 آدرنرژیک را مهار می کند و منجر به اتساع وریدها و آرتریول ها شده و کاهش مقاومت محیطی کل و فشار خون را ایجاد می کند.

- BPH: بطور کامل گیرنده های پس سیناپسی آلفا-1 آدرنرژیک را در بافت های استرومال پروستات و گردن مثانه را مهار می کند. در نتیجه باعث کاهش انقباض سمپاتیکی و تنگی مجرای ادرار و کاهش علائم BPH می شود.

فارماکوکینتیک دوکسازوسین

دوگزازوسین بعد از تجویز خوراکی به خوبی جذب می شود و اوج غلظت پلاسمایی 2 تا 3 ساعت بعد از تجویز حاصل می شود. زیست دستیابی خوراکی حدود 65% می باشد و به طور وسیع در کبد متابولیزه می گردد و متابولیت های آن در مدفوع وارد می شوند و مقدار کمی هم به صورت داروی تغییر نکرده دفع می گردد. حذف آن از پلاسما دو مرحله ای است که نیمه عمر متوسط آن حدود 22 ساعت می باشد. فارماکوکینتیک دارو در بیماران مبتلا به اختلالات کلیوی تغییر نمی کند. دوگزازوسین به میزان 98% به پروتئین های پلاسما متصل می شود و توسط دیالیز برداشت نمی شود.

منع مصرف دوکسازوسین

- حساسیت به کینازولین ها ( پرازوسین، ترازوسین )، دوکسازوسین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون

عوارض جانبی دوکسازوسین

- سیستم عصبی مرکزی: گیجی، سردرد

- کاهش فشار ارتوستاتیک، ادم، کاهش فشار خون، تپش قلب، درد قفسه سینه، آریتمی، سنکوپ، قرمزی صورت، خستگی، بیخوابی، اضطراب، سرگیجه، خواب آلودگی، پاراستزی، اختلال حرکت، آتاکسی، هایپرتونی، افسردگی، راش پوستی، خارش، اختلال جنسی

تداخلات دارویی دوکسازوسین

- از مصرف همزمان با آلفا-1 بلاکرها خودداری شود.

- دوکسازوسین باعث افزایش سطح و اثرات داروهای زیر می شود:

Alpha-1 blockers, Amifostine, Antihypertensives, Calcium channel blockers, Hypotensive agents, Rituximab

- سطح و اثرات دوکسازوسین توسط داروهای زیر افزایش می یابد:

Beta-blockers, Diazoxide, Herbs ( hypotensive properties ), MAO inhibitors, Pentoxifylline, Phosphodiesterase 5 inhibitors, Prostacyclin analogues

- سطح و اثرات دوکسازوسین توسط داروهای زیر کاهش می یابد:

Herbs ( hypertensive properties ), Methylphenidate, Yohimbine

  تداخل الکل/غذا/گیاه: در صورت مصرف جهت فشار خون از مصرف گیاه دونگ کوای خودداری کنید ( دارای اثرات استروژنی ). از مصرف افدرا، یوهیمبین و جینسینگ به علت بدتر کردن فشار خون خودداری شود. در صورت مصرف برای هیپرپلازی پروستات از مصرف ساو پالمتو خودداری شود. از مصرف همزمان سیر خودداری شود ( باعث افزایش اثرات کاهندگی فشار خون می شود )

هشدار ها دوکسازوسین

- میتواند باعث کاهش فشار ارتوستاتیک و سنکوپ شود ( بخصوص با دوز اول ). در صورت ایجاد علائم آنژین یا بدتر شدن آن قطع گردد.

- قبل از مصرف در BPH بایستی وجود سرطان پروستات رد شود.

- در اختلال خفیف یا متوسط کبدی با احتیاط مصرف شود.

- سندروم عنبیه نرم حین جراحی می تواند در بیماران مبتلا به آب مروارید که از آلفا-1 بلاکرها استفاده کرده اند رخ دهد.

- در افراد میانسال به علت ایجاد دهان خشک، کاهش فشار خون و مشکلات ادراری مناسب نمی باشد.

توصیه های دارویی دوکسازوسین

- با وعده صبحانه مصرف شود. کاهش فشار با دوز اول کمتر از پرازوسین رخ می دهد که به علت آهسته تر بودن شروع فعالیت آن می باشد.