اپلرنون

یکی از داروهای موثر در کاهش فشار خون، اپلرنون است که با دفع سدیم از طریق ادرار، فشار خون را کنترل می کند.  مصرف این دارو در بیماران قلبی باعث افزایش طول عمر و کاهش بار قلب می شود

اپرینسا محصول شرکت اکتوور، یکی از برندهای اپلرنون

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف اپلرنون

درمان فشارخون بالا همراه با سایر داروهای فشار خون و یا به تنهایی
همچنین پس از حملات قلبی به عنوان کاهش بار قلب و افزایش طول عمر بیماران کاربرد دارد

مکانیسم اثر اپلرنون

- آلدوسترون که یک مینرالوکورتیکوئید است عمدتا از طریق افزایش سدیم و احتباس آب باعث افزایش فشار خون می شود. به نظر می رسد افزایش بیان آلدوسترون در ارتباط با فیروز میوکارد ( بخصوص بعد از سکته قلبی ) و فیبروز عروقی باشد. گیرنده های مینرالوکورتیکوئید در کلیه، قلب، عروق خونی و مغز وجود دارند. اپلرنون بطور انتخابی گیرنده های مینرالوکورتیکوئید را مهار کرده و باعث کاهش فشار خون با الگوی وابسته به دوز می شود. به نظر می رسد اپلرنون از بروز فیبروز میوکارد و عروق جلوگیری می کند.

فارماکوکینتیک اپلرنون

- توزیع: Vd=43-90L
- اتصال به پروتئین: حدود 50 %، عمدتا به آلفا-1 اسید گلیکوپروتئین ها
- متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4، متابولیت ها غیر فعال هستند.
- زیست دست یابی: 69 %
- نیمه عمر: 6-4 ساعت
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 5/1 ساعت. گاهی برای اثر کامل ضد فشار خون تا 4 هفته طول می کشد.
- دفع: ادرار ( حدود 67 % ) مدفوع ( حدود 32 % )، کمتر از 5 % بصورت داروی تغییر نیافته در ادرار و مدفوع

عوارض جانبی اپلرنون

*
عوارض شایع (%10<):
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش پتاسیم خون، افزایش تری گلیسرید خون
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خستگی
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش سدیم خون، آلبومین در ادرار، ژینکوماستی، افزایش کلسترول خون
گوارشی: اسهال، درد شکمی
ادراری تناسلی: خونریزی واژینال غیرطبیعی، درد پستان
کلیوی: افزایش کراتینین سرم
تنفسی: سرفه، علائم شبه ‌آنفلونزا

تداخلات دارویی اپلرنون

هشدار ها اپلرنون

♣ موارد منع مصرف:
- پتاسیم بیش از 5/5mEq/L در شروع درمان، Clcr≤30mL/minute، مصرف همزمان با مهار کننده های قوی CYP3A4
♣ منع مصرف های زیر مربوط به بیماران مبتلا به پرفشاری خون می باشد:
- دیابت نوع 2 همراه با میکروآلبومینوریا، کراتینین سرم بیش از 2mg/dL در مردان و 1.8mg/dL در زنان، Clcr˂50mL/minute ، مصرف همزمان با مکمل های پتاسیم یا دیورتیک های احتباس کننده پتاسیم
♣ هشدارها:
- تنظیم دوز برای بیماران مصرف کننده مهار کننده های متوسط CYP3A4 مورد نیاز است.
- از نظر هایپرکالمی به دقت کنترل شود.
- افزایش پتاسیم سرمی در مطالعات بالینی وابسته به دوز بوده و با کاهش عملکرد کلیوی سرعت بروز هایپرکالمی افزایش می یابد.
- ایمنی و اثربخشی دز بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی بررسی نشده است.
- در بیماران HF بعد از MI و مبتلا به دیابت ( بخصوص اگر بیمار دفع پروتئین دارد ) با احتیاط تجویز نمایید.
- در اختلال خفیف کلیوی با احتیاط مصرف شود.
- در اختلال متوسط تا شدید کلیوی منع مصرف دارد.

توصیه های دارویی اپلرنون

- می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.
- از مصرف نمک های حاوی پتاسیم خودداری شود.