مگزلیتین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف مگزلیتین

 موارد مصرف:
- کنترل آریتمی های بطنی شدید
- توقف انقباضات زود رس بطنی ( PVCs )

مکانیسم اثر مگزلیتین

- داروی ضد آریتمی کلاس IB با ساختار مشابه با لیدوکائین است که جریان داخلی سدیم را مهار کرده، سرعت افزایش فاز صفر را کاهش داده و باعث افزایش سرعت در طول مدت پتانسل عمل یا دوره موثر مقاومت می شود.

فارماکوکینتیک مگزلیتین

- جذب: بخوبی جذب می شود. در افراد مسن سرعت جذب کاهش می یابد ولی تاثیری بر میزان جذب ندارد.
- توزیع: Vd=5-7L/kg
- اتصال به پروتئین: 60-50%
- متابولیسم: کبدی، اثر عبور اول کبدی کم
- زیست دست یابی: 95-80%
- نیمه عمر: در بزرگسالان 14-10 ساعت ( متوسط در بزرگسالان 12 ساعت و درافراد مسن 4/14 ساعت )، با اختلال کبدی یا نارسایی قلبی بیشتر می شود.
- زمان رسیدن به پیک سرمی: 3-2 ساعت
- دفع: ادرار ( 15-10% بصورت داروی تغییر نیافته )، اسیدی شدن ادرار دفع دارو را زیاد کرده و قلیایی کردن آن دفع را کاهش می دهد.

منع مصرف مگزلیتین

- حساسیت شدید به مگزیلتین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، شوک کاردیوژنیک، بلوک AV درجه دو یا سه ( بجز در بیماران دارای دستگاه تنظیم قلب فعال )

عوارض جانبی مگزلیتین

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: تشدید آریتمی قلبی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، آتاکسی، عصبانیت، عدم تعادل در راه رفتن
گوارشی: ناراحتی گوارشی، تهوع، استفراغ
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: تپش، درد قفسه سینه، آنژین صدری، انقباضات زودرس بطنی
سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی، کرختی، افسردگی، خواب رفتگی اندام، گیجی، سردرد
پوستی: راش پوستی
گوارشی: یبوست، اسهال، خشکی دهان، درد شکمی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف، درد مفاصل
چشمی: تاری دید، نیستاگموس (حرکت غیرارادی چشم)
گوشی: وزوز گوش
تنفسی: تنگی نفس

تداخلات دارویی مگزلیتین

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP1A2
- سوبسترای CYP2D6
- مهارکننده CYP1A2 (متوسط)
- ترکیبات حساس به pH ادرار

تداخلات رده X (پرهیز):
آبامتاپیر

کاهش اثرات داروها توسط مگزیلیتین:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات مگزیلیتین توسط داروها:
کلم بروکلی، ماری‌جوانا (شاهدانه)، القاکننده‌های متوسط CYP1A2، اتراویرین، فوس فنی‌توئین، هروئین، پگ اینترفرون آلفا-b۲، فنی‌توئین، تنباکو (دود کردن)

افزایش اثرات داروها توسط مگزیلیتین:
آگوملاتین، آلوسترون، بنداموستین، برومازپام، کافئین و فرآورده‌های حاوی کافئین، کلومیپرامین، کلوزاپین، دولوکستین، لاکوزامید، ملاتونین، الانزاپین، پنتوکسی فیلین، پیرفنیدون، پومالیدوماید، پروپرانولول، راملتئون، راموسترون، راساژیلین، روپینیرول، روپیواکائین، تاسیملتئون، مشتقات تئوفیلین، تیزانیدین

افزایش اثرات مگزیلیتین توسط داروها:
آبامتاپیر، آجمالین، فرآورده‌های ترکیبی ضد هپاتیت سی، کوبیستات، مهارکننده‌های قوی CYP1A2، مهارکننده‌های قوی CYP2D6، لومفانترین، پانوبینوستات، پگ اینترفرون آلفا-b۲، پروپافنون، سیمپرویر

تداخل با غذا:
مصرف همرا ه با غذا می‌تواند سرعت جذب و نه مقدار جذب خوراکی دارو را کاهش دهد.
رژیم‌های غذایی که pH ادرار را تحت تأثیر قرار می‌دهند می‌توانند دفع مگزیلیتین را کاهش و یا افزایش دهند.
راه‌کار: از تغییرات رژیم غذایی که pH ادرار را تغییر می‌دهد، خودداری شود.

هشدار ها مگزلیتین

- در تست سرکوب آریتمی قلبی (CAST )، بیماران مبتلا به سکته قلبی اخیر (بیش از 6 روز و کمتر از 2 سال) با آریتمی بطنی بدون علامت و غیر تهدید کننده ی حیات از سرکوب آریتمی با فلکائینید یا انکائینید هیچ سودی ندیده و حتی آسیب نیز دیدند. داروهای ضد آریتمی صرفا بایستی برای بیماران مبتلا به آریتمی های بطنی تهدید کننده ی حیات استفاده شوند.
- در بیماران با بلوک درجه 1، عملکرد غیر طبیعی گره سینوسی، تاخیر هدایت داخل بطنی، اختلال بارز کبدی، کاهش فشار خون یا HF شدید با احتیاط مصرف شود.
- سمیت نادر کبدی می تواند رخ دهد و منجر به آسیب کبدی شود.
- لطفا از کپی غیرمجاز اطلاعات از دارویاب پرهیز فرمائید

توصیه های دارویی مگزلیتین

- با غذا مصرف شود. بجای روزی 3 بار مصرف، بطور دقیق و طبق ساعات مشخصی دارو مصرف شود تا از تغییرات سرمی و غلظت پیک آن جلوگیری شود.