ترتینوئین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف ترتینوئین

ترتينوئين براي درمان موضعي آكنه ولگاريس به كار مي‌رود. به علاوه از اين دارو گهگاه در درمان اختلالات كراتين‌سازي 0پسوريازيس، ايكتيوز لايه‌اي و كراتوزفوليكولي) و زگيل‌هاي صاف نيز استفاده مي‌شود.
ترتينوئين ممكن است همراه با آنتي‌بيوتيك‌هاي سيستميك براي درمان تمام درجات آكنه از جمله آكنه كونگلوباتا شديد (درجه17) مصرف شود، ليكن به تنهايي بر آن موثر نمي‌باشد. همچنين براي درمان كمكي هيپرپيگمنتاسيون، زبري و چين و چروك نرم پوست صورت ناشي از نور (photoaging) مصرف مي‌شود. اين دارو قادر به بهبود روند‌هاي بافتي پيري پوست ناشي از نور مي‌باشد، ليكن قادر به ترميم كامل صدمات ناشي از نور يا حذف تمام چين و چروك‌هاي پوست نمي‌باشد.

مکانیسم اثر ترتینوئین

ترتينوئين يك هورمون و آنالوگ ويتامين A است كه احتمالاً با تغيير بيان ژني باعث تغيير در ساخت پروتئين مربوط مي‌گردد. دارو با عبور از غشاء سلولي به گيرنده‌هاي اختصاصي خود در سيتوپلاسم متصل شده و متعاقباً كمپلكس دارو-گيرنده با ورود به هسته سلولي به DNA متصل مي‌شود. بسته به نوع بافت، يا يك روند رونويسي (افزايش mRNA و در نتيجه افزايش ساخت پروتئين) شروع مي‌شود و يا اين كه ترانسپراسيون بروز مي‌نمايد. چنانچه كمپلكس هورمون – گيرنده (گيرنده سيتوپلاسممي ترتينوئين) قادر به فعال نمودن عوامل رونويسي ژني ياعامل پاسخ ده هورموني نباشد، ترانسپراسيون بروز مي‌نمايد. چنانچه بيان ژني تضعيف گردد، پروتئين مربوط ساخته نمي‌شود. به نظر مي‌رسد كه ترانسپراسيون در تضعيف پديده پيرپوستي ناشي از نور و هيپوپيگمنتاسيون پوست نقش داشته باشد.
اثر ضد آكنه و كراتوليتيك: احتمالاً با تحريك روندهاي رونويسي، باعث افزايش ميتوز سلولي اپيدرم و سرعت ساخت و تجزيه آن مي‌شود. افزايش نفوذپذيري پوست باعث از دست رفتن آب آن و سستي لايه شاخي شده و با كاهش چسبندگي به سادگي قابل كندن است. اين عمل، برداشت كومدون موجود را تسهيل نموده و احتمالاً ساخت كومدون جديد را نيز مهار مي‌نمايد. ترتينوئين از ساخت كراتين نيز ممانعت به عمل مي‌آورد.
اثر تخفيف دهندگي پيري پوست ناشي از نور: پيش درماني پوست با ترتينوئين، اثر تحريكي نور بر عامل رونويسي ژني به نام AP-1 را مهار مي‌نمايد. اين اثر ترانسپراسيوني توليد آنزيم‌هاي متالوپروتئيناز را كه توسط نور القاء شده‌اند، متوقف مي‌نمايد كه در نتيجه سلول‌هاي بالقوه صدمه ديده پوست در نتيجه نور UV را برداشت مي‌نمايد.
ترتينوئين نور UV را جذب نكرده و به عنوان محافظت كننده پوست درمقابل نور محسوب نمي‌شود. به علاوه به نظر مي‌رسد كه اين دارو رشد و افتراق انواع سلول‌هاي اپيتليال، مواد شبه گليكوز آمينوگليكان در استراتوم كورنئوم را افزايش مي‌دهد.ترتينوئين همچنين دراي فعاليت التيام‌بخش زخم‌ها، رشد مو و تا حدودي اثرات ضد توموري مي‌باشد كه نيازمند بررسي بيشتر است. اين اثرات احتمالاً ناشي از افزايش سرعت ساخت و تجزيه سلول، آنژيوژنزيس، ساخت پروتئين و افزايش افتراق سلولي است.

فارماکوکینتیک ترتینوئین

مقدار كمي از دارو (تا 8%) از راه پوست جذب و در ادرار و صفرا ترشح مي‌شود. جذب دارو به دنبال استعمال آن در نواحي وسيعي از سطح بدن يا مصرف طولاني مدت در درماتوزهاي گسترده مزمن (ايكتيوز) افزايش مي‌يابد.

منع مصرف ترتینوئین

این دارو در بارداری، اگزما، پوست برهنه یا آفتاب سوخته و سابقه شخصی یا خانوادگی اپیتلیومای جلدی نباید مصرف شود.

عوارض جانبی ترتینوئین

عوارض شایع (10%<):
پوستی: گزش پوست، خشکی موضع، هیپوپیگمانته شدن
موضعی: قرمزی محل استعمال، تحریک محل استعمال، پوسته ریزی موضع، خارش محل استعمال، سوزش محل استعمال
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
پوستی: هایپرپیگمانته شدن
موضعی: درماتیت محل استعمال، درد محل استعمال
سایر عوارض (درصد نامشخص):
پوستی: حساسیت پوست به نور

تداخلات دارویی ترتینوئین

هشدار ها ترتینوئین

قرمزي و كنده شدن پوست ممكن است متعاقب چند روز استعمال دارو بروز نمايد كه البته با گذشت زمان فروكش مي‌نمايد.

توصیه های دارویی ترتینوئین

1- از تماس دارو با چشم‌ها، دهان، بيني و غشاء‌هاي مخاطي اجتناب شود.
2- به طور همزمان با ساير عوامل پوسته‌ريز مصرف نشود (مي‌‌تواند با تناوب 12 ساعته با بنزوئيل پراكسيد مصرف گردد).
3- دارو بر زخم‌هاي باز و پوست آفتاب‌سوخته استعمال نشود.
4- از مواجهه بانور ماوراء‌بنفس اجتناب گردد ودر طول 6 ماهه اول درمان نيز مواجه شدن با نور خورشيد نيز به حداقل برسد.
5- احتمال افزايش حساسيت پوست به باد يا سرما وجود دارد.
6- شواهد كافي براي مصرف دارو به مدت طولاني‌تر از 48 هفته براي كاهش پيري پوست ناشي از نور در دسترس نمي‌باشد.