انتاکاپون

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف انتاکاپون

- به عنوان داروی اضافه شونده به فرمولاسیون حاوی لوودوپا/کربی دوپا در بیماران مبتلا به پارکینسون ایدیوپاتیک که دوره های خاموش را تجربه می کنند استفاده می شود.

مکانیسم اثر انتاکاپون

- یک مهار کننده ی برگشت پذیر و انتخابی کاتکول-او-متیل ترانسفراز است. در صورت مصرف انتاکاپون با لوودوپا، فارماکوکینتیک آن تغییر یافته و باعث افزایش ماندگاری سطح سرمی لوودوپا می شود ( در مقایسه با مصرف لوودوپا به تنهایی). افزایش سطح لوودوپا باعث افزایش جذب از سد خونی مغزی شده و اثرات مغزی دوپامین که متابولیت فعال لوودوپا است افزایش می یابد.

فارماکوکینتیک انتاکاپون

- شروع اثر: سریع
- ماکزیمم اثر: 1 ساعت
- جذب: سریع
- توزیع: IV:Vdss=20L
- اتصال به پروتئین: 98% عمدتا آلبومین
- متابولیسم: به ایزومر سیس تبدیل شده، سپس با گلوکورونیده شدن مستقیم داروی اصلی و ایزومر سیس آن، متابولیزه می شود.
- زیست دست یابی: 35%
- نیمه عمر: فاز B: 7/0 تا 4/0 ساعت، فاز Y: 4/2 ساعت
- زمان رسیدن به پیک سرمی: 1 ساعت
- دفع: مدفوع ( 90% ) ادرار (10%)

منع مصرف انتاکاپون

- حساسیت شدید به انتاکاپون یا سایر ترکیبات فرمولاسیون

عوارض جانبی انتاکاپون

- گوارشی: تهوع
- عصبی عضلانی و اسکلتی: دیس کینزی
- کاهش فشار ارتوستاتیک، سنکوپ، گیجی، خستگی، توهم، اضطراب، اسهال، درد شکمی، یبوست، استفراغ، تغییر رنگ ادرار به قهوه ای-نارنجی، هایپرکینزی، هایپوکینزی، درد کمر، تنگی نفس

تداخلات دارویی انتاکاپون

- انتاکاپون باعث مهار آنزیم های زیر می شود:

COMT,CYP1A2(weak),CYP2A6(weak),CYP2C19(weak),CYP2C9(weak),CYP2D6(weak),CYP2E1(weak),CYP3A4(weak)

- از مصرف همزمان انتاکاپون با پیموزاید خودداری شود.

- انتاکاپون باعث افزایش سطح و اثرات داروهای زیر می شود:

Alcohol (ethyl), aripiperazole, CNS Depressants, COMT substrates, MAO inhibitors, methotrimeprazine, pimozide, SSRIs

- سطح و اثرات انتاکاپون توسط داروهای زیر افزایش می یابد:

Droperidol, hydroxyzine, methotrimeprazine

 تداخل الکل/غذا/گیاه:

- الکل باعث افزایش افسردگی می شود. غذا باعث شلاته شدن آهن و کاهش سطح سرمی آن می شود.
هرچند آنمی دیده نشده است.

هشدار ها انتاکاپون

- کاهش فشار ارتوستاتیک و سنکوپ در بیماران مستعد کاهش فشار ( مانند آنهایی که داروهای پایین آورنده فشار خون مصرف می کنند ) یا بیمارانی که دفعات گذرای کاهش فشار در آن ها دیده شده است، باید با احتیاط مصرف گردد.
- ایجاد توهم که با مصرف لوودوپا کاهش می یابد.
- در بیماران مبتلا به دیس کینزی با احتیاط مصرف شود. تشدید دیس کینزی و رابدومیلوز شدید گزارش شده است.
- از مصرف همزمان انتاکاپون با مهار کننده های MAO خودداری کنید.
- داروهای دوپامینرژیک با رفتارهای اجباری و یا کاهش کنترل هیجان که بصورت شرط بندی های بیمارگونه و افزایش میل جنسی بروز می کند در ارتباط است.
- افزایش خطر ملانوما
- داروهای دوپامینرژیک از دسته ی ارگوت ها با تظاهرات فیبروزی در ارتباط اند مانند فیبروز پشت صفاقی، انفیلتراسیون ریوی یا نشت و ضخیم شدن پرده جنب. مشخص نیست داروهایی مانند انتاکاپون این عارضه را داشته باشند.
- در بیماران مبتلا به اختلال کبدی یا اختلال شدید کلیوی با احتیاط مصرف شود.
- قطع درمان بطور ناگهانی نبایستی صورت پذیرد.
- تغییر رنگ ادرار، بزاق یا عرق دیده می شود.
- در بیماران مبتلا به بیماری دستگاه گوارش تحتانی یا مستعد بی آبی با احتیاط مصرف شود.
- در صورت بروز اسهال طولانی مدت دارو قطع گردد.

توصیه های دارویی انتاکاپون

- بدون توجه به غذا می توان مصرف نمود. بطور ناگهانی قطع نگردد.