اسموپرازول

اسموپرازول یک داروی مهار کننده پروتون است. به این معنی که مانع از ورود هیدروژن عامل اسیدی به معده می شود. اسموپرازول به عنوان یک داروی کمکی در درمان میکروب هلیکوباکتر کاربرد دارد. همچنین در درمان زخم معده و بازگشت اسید معده به مری تجویز می شود. اموزول یکی از برندهای این دارو است

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف اسموپرازول

اسموپرازول ایزومر S امپرازول مهارکننده پمپ پروتون می باشد و به طور مشابه در درمان بیماری زخم معده و ریفلاکس معده- مروی کاربرد دارد و به صورت نمک منیزیم یا سدیم بر حسب دوزهای اسموپرازول تجویز می شود. 2/22 میلی گرم نمک منیزیم آن و 3/21 میلی گرم نمک سدیم آن تقریباً حاوی 20 میلی گرم اس امپرازول می باشند. دوز معمول در بیماری زخم معده به عنوان جزیی از رژیم درمانی 3 دارویی آموکسی سیلین و کلارتیرومایسین، 20 میلی گرم اس امپرازول خوراکی 2 بار در روز و به مدت 7 روز و یا 40 میلی گرم یکبار در روز به مدت 10 روز می باشد. در انگلستان جهت درمان بیماری شدید ریفلاکس معده- مروی 40 میلی گرم، یکبار در روز به مدت 4 هفته تجویز می شود که در صورت لزوم به مدت 4 هفته دیگر نیز ادامه می یابد. در آمریکا برای درمان آغازین دوز 20 یا 40 میلی گرم در نظر گرفته می شود و در مورد بیمارانی که بعد از 4 تا 8 هفته بهبود نیابند می توان یک دوره 4 تا 8 هفته دیگر را نیز در نظر گرفت. برای دوز نگهدارنده و یا درمان علامتی بیماری در هر دو کشور فوق از دوزهای 20 میلی گرم در روز استفاده می شود. دوزهای مشابهی از نمک سدیم دارو به صورت انفوزیون داخل وریدی طی 10 تا 30 دقیقه تجویز می شود. در افراد مبتلا به اختلالات کبدی نیاز به کاهش دوز پیدا می شود.

مکانیسم اثر اسموپرازول

اين دارو با مهار پمپK+/H+/ATPase باعث مهار توليد اسيد در معده مي گردد.
مهار کننده های پمپ پروتون ترشح اسید معده را از طریق مهار سیستم آنزیمی هیدروژن - پتاسیم آدنوزین تری فسفات در سلول های مخاطی معده مهار می کنند.

فارماکوکینتیک اسموپرازول

اوج غلظت پلاسمایی طی دو تا دو و نیم ساعت بعد از دوز خوراکی ایجاد می شود. میزان زیست دستیابی خوراکی حدود 77% می باشد و بعد از دوز منفرد یا چندتایی تغییری نمی کند. 98% به پروتئین های پلاسما اتصال دارد و به طور وسیع در کبد متابولیزه می شود که این امر عمدتاً توسط سیتوکروم 450-P و ایزوآنزیم CYP2C9 صورت می گیرد. اکثر متابولیت ها (حدود 80%) از طریق ادرار دفع می شوند و باقی مانده در صفرا دفع می گردند. نیمه عمر حذف نهایی آن حدود یک ساعت است که در اختلالات کبدی افزایش می یابد مثلاً در بیماران سیروزی نیمه عمر دارو 3 تا 6 ساعت می باشد.

منع مصرف اسموپرازول

مصرف این دارو در زنان باردار اکیدا ممنوع است و جزء گروه X طبقه بندی می شود. ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
در بیماران مشکوک به سرطان معده مصرف این دارو ممنوع است

عوارض جانبی اسموپرازول

عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: تحریک پذیری، سرگیجه، خواب آلودگی
پوستی: خارش
غدد درون ریز و متابولیسم: تغییرات سطح هورمون های تیروئیدی، کاهش پتاسیم سرم، کاهش سدیم سرم، کاهش هورمون های تیروئیدی، افزایش گاسترین، افزایش پتاسیم سرم، افزایش سدیم سرم، افزایش سطح هورمون TSH، افزایش اوریک اسید
گوارشی: نفخ، اسهال، درد شکمی، تهوع، استفراغ، خشکی دهان، یبوست
هماتولوژی و انکولوژی: اختلالات مرتبط با سطح پلاکت
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، افزایش سطح کراتینین فسفوکیناز، ‌درد عضلانی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش سطح سرمی آلانین آمینو ترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینو ترانسفراز
موضعی: واکنش محل تزریق
کلیوی: افزایش کراتینین سرم
تنفسی: سرفه، تنگی نفس
متفرقه: تب
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: واریس مری
گوارشی: مری بارت، التهاب دئودنوم، تنگی مری، زخم مری، التهاب مری، گاستریت، تغییر رنگ مخاط
هماتولوژی و انکولوژی: پولیپ خوش خیم
متفرقه: ندول خوش خیم

تداخلات دارویی اسموپرازول

هشدار ها اسموپرازول

اين دارو بايد در بيماران مبتلا يا داراي سابقه ابتلاي به بيماري مزمن كبدي، با احتياط مصرف گردد.
مصرف طولانی مدت پنتوپرازول ممکن است باعث کمبود ذخیره منیزیم و ویتامین ب ۱۲ شود
همچنین مصرف طولانی مدت پنتوپرازول بیش از یک سال پوکی استخوان را تشدید می کند