تروپیسترون

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف تروپیسترون

 تروپیسترون مانند اندانسترون در پیشگیری از حالت تهوع و استفراغ ناشی از درمان سیتوتوکسیکها در درمان و پیشگیری تهوع و استفراغ بعد از عمل جراحی کاربرد دارد. تروپیسترون به صورت تزریق داخل وریدی یا انفوزیون به صورت هیدروکلرید و یا به صورت پایه به طریق خوراکی تجویز می شود و دوزها بر اساس Tropisetron پایه محاسبه می شوند. 64/5 میلی گرم Tropisetron hydrochloride تقریباً معادل با 5 میلی گرم Tropisetron پایه می باشد. جهت پروفیلاکسی حالت تهوع و استفراغ مرتبط با شیمی درمانی سیتوتوکسیک یک دوز منفرد 5 میلی گرمی به صورت تزریق آهسته داخل وریدی یا انفوزیون در روز درمان با فاصله کوتاهی قبل از شیمی درمانی تجویز می شود0جهت درمان حالت تهوع و استفراغ بعد از عمل جراحی در بالغین 2 میلی گرم از آن به صورت تزریق آهسته داخل وریدی و یا به صورت انفوزیون طی 2 ساعت آخر بیهوشی تجویز می گردد. برای پروفیلاکسی دوزهای مشابهی در مدت کوتاهی قبل از بیهوشی تجویز می شود.

مکانیسم اثر تروپیسترون

تروپیسترون یک آنتاگونیست 5-HT3 با فعالیت ضد استفراغ مشابه اندانسترون است.

فارماکوکینتیک تروپیسترون

تروپیسترون به سهولت به دنبال تجویز خوراکی جذب می شود. اوج غلظت پلاسمایی طی 3 ساعت ایجاد می شود. میزان زیست دستیابی مطلق آن بستگی به دوز مصرفی و میزان اشباع مسیر اول متابولیسم کبدی دارد. حدوداً 71% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. توسط هیدروکسیلاسیون و کنژوگاسیون متابولیزه می شود و متابولیت ها عمدتاً در ادرار دفع می شوند که مقدار کمی هم از طریق مدفوع دفع می شود و در متابولیسم آن سیتوکروم 450-P و ایزوآنزیم CYP2D6 دخالت دارند که دارای پلی مورفیسم ژنتیکی می باشند. نیمه عمر حذف آن حدود 8 ساعت در افرادی است که شدیداً آن را متابولیسم می کنند و تا 45 ساعت در متابولیسم کننده های ضعیف گزارش شده است. در افراد مبتلا به اختلالات کلیوی کلیرانس آن کم شده است.

عوارض جانبی تروپیسترون

همانند آنچه راجع به اندانسترون گفته شد. هم چنین خستگی، درد شکمی و اسهال می توانند رخ دهند. هالوسیناسیون های بینایی و افزایش در فشار خون در بیماران دارای سابقه فشار خون رخ می دهد. تغییرات ECG مانند طولانی شدن QT در دوزهای زیاد داخل وریدی دارو مشاهده می شود. بنابراین در افراد مبتلا به اختلالات ریتم قلبی و اختلالات هدایتی دارو باید با دقت مصرف شود. تولید کنندگان توصیه می کنند که در زمان رانندگی و کار با ماشین آلات فرد دریافت کننده دارو باید احتیاطات لازم را به عمل بیاورد.

تداخلات دارویی تروپیسترون

غلظت پلاسمایی این دارو می تواند تحت تأثیر داروهایی قرار بگیرد که بر آنزیم های کبدی مؤثر هستند در مصرف همزمان با آنتی آریتمی ها، بتابلوکرها و داروهای طولانی کننده زمان QT باید دقت لازم به عمل آید.