دانترولن

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف دانترولن

دانترولن در درمان اسپاسم و به عنوان داروي كمكي در درمان هيپرترمي بدخيم، سندرم نورولپتيك بدخيم، كمبود فسفريلاز عضلات و رشد ناقص و ناهنجار عضلاني نوع Duchenne به كار مي رود.

مکانیسم اثر دانترولن

دانترولن در آزاد شدن يون كلسيم از رتيكولوم ساركوپلاسميك دخالت كرده از افزايش غلظت يون كلسيم ميوپلاسم جلوگيري يا آن را كاهش مي دهد. با كاهش يون كلسيم، فعاليت مسيرهاي كاتابوليكي كه همراه با سندرم بحران هيپرترمي بدخيم است، كاهش مي يابد. دانترولن همچنين به طور مستقيم بر روي عضلات اسكلتي عمل كرده و ارتباط بين تحريك عصبي انقباض را، از طريق تداخل با آزاد شدن يون كلسيم از رتيكولوم ساركوپلاسميك، قطع مي كند. و انقباض عضلاني ناشي از بازتابهاي چند سيناپسي و تك سيناپسي را كاهش مي دهد.

فارماکوکینتیک دانترولن

متابوليسم دانترولن كبدي است. نيمه عمر تزريق وريدي 8-4 ساعت و از راه خوراكي، 7/8 ساعت مي باشد. شروع اثر آن در اسپاسم هاي ناشي از اختلال نرون هاي حركتي، يك هفته بعد يا بيشتر است. دفع دارو كليوي است.

منع مصرف دانترولن

در بيماري فعال كبدي مثل هپاتيت يا سيروز به دليل افزايش خطر بروز مسموميت كبدي، مگر در درمان بحران هيپوترمي بدخيم نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی دانترولن

*
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: گرگرفتگی، بلوک دهلیزی بطنی، تاکی کاردی، نارسایی قلبی، فلبیت، فشارخون متغیر
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، اختلال صدا، احساسات آشفته، سرگیجه، سردرد، ضعف عضلات، لرز، احساس خفگی، گیجی، افسردگی، خستگی، بی خوابی، کسالت، عصبانیت، تشنج، اختلال تکلم
پوستی: ضایعات شبیه آکنه (کپسول)، افزایش تعریق، راش اگزمایی، قرمزی (تزریق وریدی)، بیماری مو (رشد غیرطبیعی)، خارش، کهیر
گوارشی: اختلال در بلع، تهوع، استفراغ، کرامپ شکمی، بی اشتهایی، یبوست، اسهال، اختلال چشایی، التهاب معده، خونریزی گوارشی، ریزش غیرارادی بزاق (سیالوره)
ادراری تناسلی: کریستال در ادرار، سختی در دفع ادرار، اختلال نعوظ، خون در ادرار، شب ادراری، تکرر ادرار، بی اختیاری ادرار، احتباس ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی، آنمی آپلاستیک، لکوپنی، لنفوم لنفوسیتیک، ترومبوسیتوپنی
کبدی: هپاتیت
واکنش ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی
موضعی: واکنش محل تزریق، نکروز بافت موضعی (به دلیل pH بالا به دنبال نشت دارو از رگ)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد دست و پا، کمردرد، درد عضلات
چشمی: تاری دید، دوبینی، آبریزش چشم، اختلالات بینایی
تنفسی: تنگی نفس، آب آوردن ریه (به همراه پریکاردیت)، ادم ریوی (نادر)، دپرسیون تنفسی
متفرقه: تب

تداخلات دارویی دانترولن

*مشخصات کلی تداخلات:
- تشدید اثرات تضعیف‌کننده‌ CNS

تداخلات رده X (پرهیز):
آزلاستین (نازال)، برومپریدول، مسدودکننده ‌های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید، تالیدومید

کاهش اثرات داروها توسط دانترولن:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

کاهش اثرات دانترولن توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافیتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط دانترولن:
الکل (اتیل)، آزلاستین (نازال)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، مسدودکننده ‌های کانال کلسیمی (غیردی‌هیدروپیریدینی)، داروهای تضعیف‌کننده‌ CNS، فلونیترازپام، متوتری‌مپرازین، متی‌روسین، آگونیست های اپیوئید، اورفنادرین، اکسی کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، روپینیرول، روتیگوتین، سوورکسانت، تالیدومید، وکرونیوم، زولپیدم



افزایش اثرات دانترولن توسط داروها:
آلیزاپرید، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، دکس کتوپروفن، دایمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، اسکتامین، مشتقات استروژن، هیدروکسی زین، گیاه کاوا، لاسیدیپین، لمبورکسانت، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، متوتری‌مپرازین، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، اوکسوممازین، پرامپانل، روفینامید، سدیم اکسیبات، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول وکانابیدیول، تری‌مپرازین

تداخلات با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها دانترولن

1. در صورت بروز هپاتيت يا آزمون هاي غير طبيعي كار كبد، مصرف دارو قطع شود. در صورت نياز مجدد به دارو پس از بازگشت علائم به حال عادي، بيمار بستري مي شود و درمان با مقادير كم شروع و بتدريج اضافه شود. در صورت بروز هرگونه ناهنجاري مجدد در آزمون هاي كبد درمان بايد قطع شود.
2. مصرف طولاني مدت مقادير زياد در يك دوره زماني، خطر مسموميت كبد را بالا مي برد.
3. در صورت بروز اسهال شديد مصرف دارو قطع شود. اگر پس ازشروع مجدد مصرف اسهال شديد بروز كرد، ممكن است براي هميشه نياز به قطع دارو باشد.
4. در عيب كار قلب، كبد، ريه، ميوپاتي، بيماري هاي عصبي-عضلاني كه منجر به اختلال تنفسي مي شود و زنان بالاتر از 35 سال به ويژه زناني كه استروژن مصرف مي كنند به دليل افزايش خطر مسموميت كبدي، با احتياط مصرف شود.
5. در صورت بروز عوارضي مثل سرگيجه، خواب آلودگي يا منگي، اختلال بينايي يا ضعف عضلاني با احتياط مصرف شود. ضمناً براي كاهش عوارض فوق و تحريك گوارشي بايد درمان را ابتدا با مقادير كم شروع كرد و مقدار مصرف را تا نتيجه مطلوب به تدريج افزايش داد.
6. اگر بعد از 45 روز پيشرفتي در درمان حاصل نشد، مصرف دارو بايد قطع شود.

توصیه های دارویی دانترولن

1. اگر بيمار قادر به بلع كپسول نباشد، محتوي كپسول را با آب ميوه يا ساير مايعات مخلوط و بلافاصله ميل نمايد.
2. در تزريق وريدي نبايد به خارج رگ و بافت هاي اطراف نشت كند چون PH محلول شديداً قليايي است.