تیبولون

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف تیبولون

- پیشگیری از پوکی استخوان بعد از یائسگی
- درمان علامتی گرگرفتگی و تعریق یائسگی طبیعی یا ناشی از جراحی
- بهبود دانسیته مواد معدنی استخوان در بیماران مبتلا به پوکی استخوان بعد از یائسگی

مکانیسم اثر تیبولون

تیبولون از نظر دارویی غیر فعال است. به 3 متابولیت فعال با خواص استروژنی، پروژسترونیک و آندروژنیک تبدیل می شود. این دارو جایگزین کاهش استروژن در زنان یائسه می شود و علائم وازوموتور یائسگی را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک تیبولون

جذب
سریع و کامل.

متابولیسم
به سرعت در دستگاه گوارش و کبد به 3 متابولیت فعال (3α-OH-تیبولون [استروژنیک]، 3β-OH-تیبولون [استروژنیک]، و دلتا-4-ایزومر تیبولون [پروژستوژنیک/آندروژنیک] تبدیل می شود.

دفع
مدفوع (مسیر اصلی؛ به عنوان متابولیت)؛ ادرار (مسیر جزئی؛ به عنوان متابولیت).

زمان رسیدن به اوج
تیبولون و متابولیت های فعال: 1 تا 2 ساعت.

حذف نیمه عمر
3α/3β -OH-تیبولون: 6 تا 8 ساعت.

منع مصرف تیبولون

حساسیت به تیبولون یا هر جزء از فرمولاسیون؛ اختلال عملکرد یا بیماری کبد؛ نئوپلازی بدخیم شناخته شده یا مشکوک وابسته به استروژن یا وابسته به پروژسترون (مانند سرطان آندومتر). هیپرپلازی آندومتر؛ سابقه شناخته شده، مشکوک یا گذشته سرطان سینه؛ خونریزی غیر طبیعی دستگاه تناسلی تشخیص داده نشده؛ هیپرپلازی آندومتر درمان نشده؛ بارداری و شیردهی شناخته شده یا مشکوک؛ سابقه فعال یا گذشته بیماری ترومبوآمبولیک شریانی (مانند آنژین صدری، سکته مغزی، انفارکتوس میوکارد، بیماری عروق کرونر قلب، حمله ایسکمیک گذرا). سابقه فعال یا گذشته ترومبوآمبولی وریدی تایید شده (مانند ترومبوز وریدی عمقی یا آمبولی ریوی) یا ترومبوفلبیت فعال؛ اختلالات ترومبوفیلیک شناخته شده (به عنوان مثال، پروتئین C، پروتئین S، کمبود آنتی ترومبین). از دست دادن جزئی یا کامل بینایی به دلیل بیماری های عروقی چشمی؛ پورفیری

عوارض جانبی تیبولون

1% تا 10%:

درماتولوژیک: خارش ناحیه تناسلی

غدد درون ریز و متابولیک: هیرسوتیسم، افزایش وزن

دستگاه گوارش: درد زیر شکم

دستگاه تناسلی: اسمیر غیرطبیعی پاپانیکولائو دهانه رحم یا واژینال، حساسیت پستان، دیسپلازی دهانه رحم، هیپرپلازی آندومتر، ترشحات تناسلی، درد لگن، ترشحات واژن، خونریزی واژن، کاندیدیازیس ولوواژینال، ولوواژینیت

<1%:

قلبی عروقی: ادم

درماتولوژیک: آکنه ولگاریس، خارش

دستگاه گوارش: ناراحتی شکمی

عفونت: عفونت قارچی، میکوز واژن

سیستم عصبی: درد نوک پستان

فرکانس تعریف نشده است:

قلبی عروقی: انفارکتوس حاد میوکارد، حوادث عروقی مغز، ترومبوز ورید عمقی، سکته مغزی ایسکمیک، آمبولی ریه

غدد درون ریز و متابولیک: کاهش تحمل گلوکز، کاهش کلسترول HDL، کاهش کلسترول LDL (کاهش VLDL)، کاهش کلسترول سرم، کاهش تری گلیسیرید سرم، کاهش گلوبولین باندینگ تیروکسین، کاهش T4 تام، اختلال متابولیسم لیپید.

ادراری تناسلی: خونریزی غیر طبیعی واژن

هماتولوژیک و انکولوژیک: کاهش گلوبولین اتصال به هورمون جنسی، کارسینوم آندومتر، نئوپلاسم بدخیم پستان.

پست بازاریابی:

درماتولوژیک: درماتیت سبورئیک، بثورات پوستی