سفوتاکسیم

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف سفوتاکسیم

-درمان باکتریمی/سپتی سمی ناشی از اشریشیا کلی، گونه های کلبسیلا، و سراشیا مارسسنس، استافیلوکوکوس اورئوس و گونه های استرپتوکوک (از جمله استرپتوکوک پنومونیه)
-درمان عفونت های استخوان یا مفاصل ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس، گونه های استرپتوکوک (از جمله استرپتوکوک پیوژنز) و پروتئوس میرابیلیس
-درمان عفونت های CNS (مانند مننژیت، ونتریکولیت) ناشی از نایسریا مننژیتیدیس، هموفیلوس آنفولانزا، S. پنومونیه، کلبسیلا پنومونیه و E. coli، آبسه مغزی(درمان تجربی)
-درمان عفونت‌های دستگاه تناسلی از جمله عفونت‌های دستگاه ادراری (UTIs)، ناشی از استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، استافیلوکوکوس اورئوس، گونه‌های سیتروباکتر، گونه‌های انتروباکتر، ای‌کلای، گونه‌های کلبسیلاک میرابیلیس، پروتئوس وولگاریس، پروویدنسیا اشتوارتی، Morganella morganii، Providencia rettgeri، و S. marcescens.
-سوزاک بدون عارضه (سرویکس، مجرای ادرار و رکتوم) ناشی از نایسریا گونوره
-درمان عفونت های زنان، از جمله بیماری التهابی لگن، اندومتریت و سلولیت لگن، ناشی از اس. اپیدرمیدیس، گونه های استرپتوکوک، گونه های انتروباکتر، گونه های کلبسیلا، اشیرشیاکلای، پی. میرابیلیس، گونه های باکتروئید (از جمله باکتروئید فراژیلیس)، گونه های کلستریدیوم و کوکسی های بی هوازی (از جمله گونه های پپتواسترپتوکوک و پپتوکوک) و گونه های فوزوباکتریوم (از جمله فوزوباکتریوم نوکلئاتوم)
-درمان عفونت داخل شکمی خفیف تا متوسط، عفونت اکتسابی از جامعه در بیماران بدون عوامل خطر برای مقاومت یا شکست درمان؛ کوله‌سیستیت حاد، آپاندیس پرفوره، دایورتیکولیت، آبسه داخل شکمی و…
-درمان عفونت‌های دستگاه تنفسی تحتانی، از جمله پنومونی ناشی از استافیلوکوکوس پنومونیه، استرپتوکوک‌های گروه A و سایر استرپتوکوک‌ها (به استثنای انتروکوک‌ها، همچون انتروکوکوس فکالیس)استافیلوکوک اورئوس، E. coli، گونه های کلبسیلا، هموفیلوس آنفولانزا (شامل سویه های مقاوم به آمپی سیلین)، هموفیلوس پاراآنفولانزا،پی.‌میرابیلیس،S.marcescens، گونه های انتروباکتر، و پروتئوس ایندول مثبت
-درمان عفونت های پوست و ساختار پوست ناشی از استافیلوکوک اورئوس، استافیلوکوک اپیدرمیدیس، استرپتوکوک های گروه A و سایر استرپتوکوک ها، گونه های اسینتوباکتر، ای.کلی، گونه های سیتروباکتر (از جمله سیتروباکتر فروندی)، انتروباکتر ها، گونه های کلبسیلا، پی.میرابیلیس، پی.وولگاریس، M. morganii، P. rettgeri، S. marcescens، گونه های باکتروئید، و کوکسی های بی هوازی (از جمله گونه های Peptostreptococcus و گونه های Peptococcus).
-پیشگیری از عفونت در جراحی: (مانند هیسترکتومی شکمی یا واژینال، جراحی دستگاه گوارش و دستگاه گوارش)؛ کاهش بروز برخی عفونت های بعد از عمل در بیمارانی که تحت عمل سزارین قرار می گیرند.
-رینوسینوزیت باکتریال حاد(بدون برچسب)
-زخم گازگرفتگی(حیوان)(بدون برچسب)
-بیماری انسدادی مزمن ریه، تشدید حاد (بیماران بستری بدون عوامل خطر برای سودوموناس آئروژینوزا) (بدون برچسب)
-عفونت گونوکوکال، منتشر (آرتریت و سندرم آرتریت-درماتیت) (بدون برچسب)
-بیماری لایم (عفونت گونه‌های بورلیا) (بدون برچسب)
-عفونت گونه های سالمونلا (سالمونلا غیر تیفوئیدی گوارشی و خونی و تب تیفوئید (روده ای) [سالمونلا تیفی و پاراتیفی]) (بدون برچسب)
-عفونت‌های پوست و بافت نرم نکروزشونده (بدون برچسب)

طیف اثر: وسیع‌الطیف: طیف وسیعی از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی(باکتری های گرم مثبت شامل استرپتوکوک پنومونیه، استرپتوکوک پیوژنز و سایر گونه های استرپتوکوک؛ فعالیت متوسط ​​علیه استافیلوکوکوس اورئوس (به استثنای استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به متی سیلین - MRSA)؛باکتری های گرم منفی شامل انتروباکتریاسه (مانند اشریشیا کلی، کلبسیلا، پروتئوس، سالمونلا، شیگلا)، نایسریا مننژیتیدیس و نایسریا گونوره، هموفیلوس آنفولانزا، از جمله سویه های تولید کننده بتالاکتاماز)؛ فعالیت محدود در برابر برخی از بی هوازی ها مانند Bacteroides fragilis (اگرچه در مقایسه با سایر عوامل مانند مترونیدازول کمتر قابل اعتماد است)؛ سایر عوامل بیماری زا از جمله اسپیروکت های خاص (مانند Borrelia burgdorferi در بیماری لایم)

سفوتاکسیم به عنوان یک آنتی‌بیوتیک قوی از دسته سفالوسپورین‌های نسل سوم به صورت تزریقی برای درمان عفونت‌های باکتریایی جدی مانند عفونت‌های دستگاه تنفسی، ادراری، شکمی، پوستی و مننژیت به کار می‌رود.
این دارو با مهار سنتز دیواره سلولی باکتری‌ها در برابر طیف وسیعی از باکتری‌های گرم مثبت و گرم منفی موثر است و به دلیل اینکه توانایی نفوذ به مایع مغزی نخاعی (CSF) را دارد، در بسیاری از موارد مهم، انتخاب ارجح به شمار می‌رود.
سفوتاکسیم با اسامی تجاری متنوع تولید می‌شود و به صورت ویال ۵۰۰میلی‌گرم، ۱و ۲گرم در دسترس می‌باشد.

مکانیسم اثر سفوتاکسیم

سفوتاکسیم سنتز دیواره سلولی باکتریایی را با اتصال به یک یا چند پروتئین متصل شونده به پنی سیلین (PBPs) مهار می کند که به نوبه خود مرحله ترانس پپتیداسیون نهایی سنتز پپتیدوگلیکان در دیواره سلولی باکتری و درنهایت بیوسنتز دیواره سلولی را مهار می نماید.
باکتری ها در نهایت به دلیل فعالیت مداوم آنزیم های اتولیتیک دیواره سلولی (اتولیزین ها و هیدرولازهای مورئین) لیز می شوند در حالی که مونتاژ دیواره سلولی متوقف شده است. سفوتاکسیم در حضور برخی بتالاکتامازها، پنی سیلینازها و سفالوسپورینازها در باکتری های گرم منفی و گرم مثبت فعالیت دارد. گونه های انتروکوک ممکن است ذاتاً به سفوتاکسیم مقاوم باشند. بیشتر تولید کننده های بتالاکتاماز با طیف گسترده (ESBL) و تولید کننده های کارباپنماز به سفوتاکسیم مقاوم هستند.

فارماکوکینتیک سفوتاکسیم

متابولیسم: تا حدی کبدی با تبدیل به متابولیت فعال دزاستیل سفوتاکسیم
اتصال به پروتئین:۳۱تا۵۰ درصد
نیمه عمر حذف: سفوتاکسیم: نوزادان ≤۱۵۰۰ گرم: ۴/۶ ساعت؛ نوزادان > ۱۵۰۰ گرم: ۳/۴ ساعت؛ کودکان: ۱/۵ ساعت; بزرگسالان: ۱ تا ۱/۵ ساعت؛ با نارسایی کلیوی و/یا کبدی طولانی تر می‌شود

دزاستیل سفوتاکسیم: ۱/۳ تا ۱/۹ ساعت. در نارسایی کلیوی طولانی تر
مدت زمان رسیدن به پیک سرمی: عضلانی ۳۰دقیقه
دفع:ادرار(حدود ۶۰درصد بدون تغییر و متابولیت‌ها)

منع مصرف سفوتاکسیم

-سابقه حساسیت به سفوتاکسیم، سایر سفالوسپورین‌ها یا هریک از اجزای فرمولاسیون

موارد احتیاط:
-سابقه کولیت
-نارسایی کلیوی
-آلرژی به پنی سیلین

عوارض جانبی سفوتاکسیم

عوارض شایع:
واکنش محل تزریق، کهیر، خارش، تب، ائوزینوفیلی

عوارض جدی:
واکنش‌های حساسیت مفرط، آنافیلاکسی، سندرم استیونز جانسون، اریتم مولتی فرم، نکرولیز اپیدرمال سمی، آنمی همولیتیک، آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، پان سیتوپنی، نوتروپنی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، زردی کلستاتیک، نفریت بینابینی، تشنج، اسهال کلستریدیوم دیفیسیل

تداخلات دارویی سفوتاکسیم

هشدار ها سفوتاکسیم

-یک نوع آریتمی تهدید کننده حیات در بیمارانی که تزریق بولوس سریع (کمتر از یک دقیقه) از طریق کاتتر ورید مرکزی دریافت کردند، گزارش شده است.از تزریق سریع خودداری شود.

توصیه های دارویی سفوتاکسیم

-کراتینین، CBC و آنزیم‌های کبدی در درمان طولانی مدت ارزیابی شوند.
-تنظیم دوز در افراد با مشکلات کلیوی بر اساس CrCl بیمار، انجام شود.
-دوز عمومی سفوتاکسیم در عفونت‌های حساس به این دارو در نوزادان، کودکان و نوجوانان ۱۵۰ تا ۱۸۰ میلی‌گرم/کیلوگرم/روز به صورت وریدی و عضلانی در دوزهای منقسم هر ۸ ساعت می‌باشد(حداکثر دوز روزانه: ۸ گرم ). برای درمان مننژیت دوزهای بالاتری لازم است.
-تزریق عضلانی سفوتاکسیم عمیق و در عضلات بزرگ انجام می‌شود. چنانچه دوز روزانه تقسیم شده است، در هر نوبت ۲گرم تزریق شود و ترجیحاً محل تزریق جابجا شود.با تغییر محل تزریق، التهاب بافتی به حداقل می‌رسد.
-برای تزریق عضلانی ویال سفوتاکسیم را با آب مقطر یا آب باکتریواستاتیک رقیق نمایید (۲ میلی‌لیتر برای ویال ۵۰۰ میلی‌گرمی (غلظت حاصل ۲۳۰ میلی‌گرم بر میلی‌لیتر)، ۳ میلی‌لیتر برای ویال ۱ گرمی (غلظت حاصل ۳۰۰ میلی‌گرم بر میلی‌لیتر)، و ۵ میلی‌لیتر برای ویال ۲ گرم (غلظت حاصل ۳۳۰ میلی‌گرم در میلی‌لیتر) رقیق کنید. میلی لیتر) و سپس تکان دهید تا حل شود.
-برای تزریق وریدی ویال سفوتاکسیم را با حداقل ۱۰ میلی لیتر آب مقطر رقیق کنید( غلظت حاصل: ۵۰ میلی گرم در میلی لیتر (ویال ۵۰۰ میلی گرم)، ۹۵ میلی گرم در میلی لیتر (ویال ۱ گرم)، یا ۱۸۰ میلی گرم در میلی لیتر (ویال ۲ گرم))سپس تکان دهید تا حل شود. می‌توان از دکستروز سالین، نرمال سالین، دکستروز۵درصد یا رینگر لاکتات جهت رقیق سازی تا ۱۰۰۰میلی لیتر استفاده نمود.
-تزریق وریدی سفوتاکسیم به صورت مستقیم (بلوس) در عرض ۳تا۵ دقیقه یا انفوزیون متناوب به مدت ۱۵ تا ۳۰ دقیقه انجام می‌شود. از تزریق سریع (زیر یک دقیقه) خصوصاً در اطفال به دلیل خطر آریتمی خودداری شود.
-در بیماران با سابقه حساسیت به پنی سیلین، به ویژه واکنش های ناشی از IgE (مانند آنافیلاکسی، آنژیوادم، کهیر) با احتیاط مصرف شود.
-گرانولوسیتوپنی و به ندرت آگرانولوسیتوز ممکن است در طول درمان طولانی مدت (بیش از ۱۰ روز) ایجاد شود. CBC بیمار پایش شود.
-مصرف طولانی مدت سفوتاکسیم ممکن است منجر به سوپر عفونت قارچی یا باکتریایی از جمله اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) و کولیت کاذب غشایی شود. CDAD بیش از ۲ ماه پس از درمان آنتی بیوتیکی مشاهده شده است.در شرح حال بیمار مشکوک به این عارضه، حتماً به سابقه مصرف آنتی‌بیوتیک در چند ماه اخیر توجه شود.
-سفوتاکسیم از جفت عبور می کند و با این حال برای استفاده در زنان تحت سزارین تایید شده است (جهت استفاده مناسب به آخرین ورژن گایدلاین‌ها مراجعه کنید).
-سفوتاکسیم در شیر مادر ترشح می‌شود.اگرچه کارخانه سازنده توصیه می کند که در دوران شیردهی با احتیاط استفاده شود، به طور کلی سفالوسپورین ها برای استفاده در زنان شیرده قابل قبول در نظر گرفته می شوند. از آنجا که آنتی بیوتیک هایی که در شیر مادر ترشح می‌شوند ممکن است باعث اصلاح فلور روده غیرمرتبط با دوز در نوزادان شوند، توصیه می‌شود شیرخوار از نظر اختلالات گوارشی، مانند برفک یا اسهال، تحت نظر قرار گیرد.