سفوروکسیم

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف سفوروکسیم

سفوروکسیم یکی از سفالوسپورین های نسل دوم می باشد که در زمان عفونت های متعدد مثل عفونت های استخوان و مفاصل، برونشیت و دیگر عفونت های راه تنفسی تحتانی، گونوره آ، مننژیت، اوتیت مدیا، پرتیونیت، فارنژیت، سینوزیت، عفونت های پوستی و عفونت های بافت نرم و عفونت های راه ادراری کاربرد دارد. هم چنین به عنوان پروفیلاکسی عفونت های جراحی کاربرد دارد. سفوروکسیم به صورت خوراکی به صورت استراستوکسی اتیل وانکستیل به فرم قرص و یا سوسپانسیون و بعد از غذا تجویز می شود و یا به صورت نمک سدیم تزریق می شود.
سفوروکسیم سدیم به طریق تزریق عمیق داخل عضلانی و یا تزریق داخل وریدی آهسته طی 3 تا 5 دقیقه تجویز می شود.. 2/1 گرم سفوروکسیم انکستیل و 05/1 گرم سفوروکسیم سدیم هر کدام تقریباً معادل با یک گرم سفوروکسیم می باشد. دوزهای معمول خوراکی در مورد بالغین 125میلی گرم و 2 بار در روز در مورد عفونت راه ادراری بدون عارضه می باشد و در مورد عفونت های راه تنفسی دوز 250 تا 500 میلی گرم، 2 بار در روز تجویز می شود. دوز تجویزی در مورد کودکان بالای 3 ماه 125میلی گرم، 2 بار در روز و یا 10میلی گرم بر کیلوگرم، 2 بار در روز تا حداکثر 250 میلی گرم در روز می باشد. در کودکان بالای دو سال مبتلا به اوتیت مدیا دوز 250 میلی گرم2 بار در روز تجویز می گردد و یا 15میلی گرم، 2 بار در روز تا حداکثر 500میلی گرم در روز. دوز معمول تزریقی 750 میلی گرم هر 8 ساعت می باشد ولی در عفونت های شدیدتر ممکن است دوز 5/1 گرم هر 8 ساعت و در بعضی موارد هر 6 ساعت تجویز شود.

مکانیسم اثر سفوروکسیم

مانند سایر آنتی بیوتیک های این دسته مانع از تشکیل دیواره سلولی در باکتری می شود. دیواره سلولی در باکتری باعث حفاظت سلول در مقابل عوامل محیطی می گردد و در صورتی که این دیواره بصورت کامل تشکیل نشود سلول باکتری در محیط آبکی با جذب آب می ترکد. سفوروکسیم در مرحله آخر تشکیل پپتیدوگلیکان جایگزین عوامل تشکیل دهنده پپتیدوگلیکان می شود و باعث تشکیل دیوار سلولی ناقص می گردد

فارماکوکینتیک سفوروکسیم

سفوروکسیم اگزتیل از مسیر گوارشی جذب می شود و به سرعت در مخاط روده و در خون به سفوروکسیم هیدرولیز می گردد. همراه با غذا میزان جذب بیشتر می شود. اوج غلظت پلاسمایی متعاقب یک دوز خوراکی طی 2 تا 3 ساعت ایجاد می شود. نمک سدیم دارو به طریق تزریق داخل عضلانی یا داخل وریدی تجویز می شود. متعاقب یک دوز 750 میلی گرمی داخل عضلانی اوج غلظت پلاسمایی 27 میکروگرم در میلی لیتر طی 45 دقیقه حاصل می شود. تا 50درصد سفوروکسیم موجود در گردش خون به پروتئین های پلاسما متصل می شود. نیمه عمر پلاسمایی حدود 70 دقیقه می باشد و در اختلالات کلیوی و نوزادان افزایش می یابد. این دارو به صورت وسیع در بدن توزیع می شود از جمله در مایع پلورال، خلط، استخوان، مایع سنیوویال اما تنها در حالت التهاب پرده های مننژ به حد غلظت های درمانی در مایع مغزی نخاعی می رسد. از جفت عبور می کند و در شیر مادر یافت می شود. این دارو به صورت تغییر نکرده و از طریق فیلتراسیون گلومرولی و ترشح توبولی دفع می شود و غلظت های بالایی از آن در ادرار یافت می شود. متعاقب تزریق دارو اکثر دوز تجویزی طی 24 ساعت دفع می گردد که بیشتر آن طی 6 ساعت اول است. پروبنسید با این دارو در ترشح توبولی کلیه رقابت می کند که باعث ایجاد غلظت های پلاسمایی بالاتر و طولانی تر سفوروکسیم می شود. مقادیر کمی از آن در صفرا یافت می شود. دیالیز باعث کاهش غلظت های پلاسمایی می گردد.

منع مصرف سفوروکسیم

حساسیت شدید نسبت به پنی سیلین یا سایر سفالوسپورین ها

عوارض جانبی سفوروکسیم

*
عوارض شایع (%10<):
گوارشی: اسهال
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ترومبوفلبیت موضعی
پوستی: راش محل پوشک
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش لاکتات دهیدروژناز
گوارشی: تهوع و استفراغ، طعم ناخوشایند در دهان
ادراری تناسلی: واژینیت
هماتولوژی و انکولوژی: کاهش هماتوکریت، کاهش هموگلوبین، افزایش سطح ائوزینوفیل
کبدی: افزایش سطح سرمی آنزیم های ترانس آمیناز، افزایش آلکالین فسفاتاز سرم
ایمونولوژی: واکنش یاریش هرکس هایمر
سایر عوارض (%1>، مهم یا تهدید کننده حیات):
درد شکمی، آنافیلاکسی، آنژیوادم، بی اشتهایی، درد مفاصل، بیماری مغزی، کاندیدیاز، درد قفسه سینه، سفتی قفسه سینه، لرز، کلستاز، اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسل، کولیت، سرفه، کاهش کلیرانس کراتینین، سرگیجه، خواب آلودگی، تب دارویی، سوء هاضمه، تنگی نفس، سوزش ادرار، قرمزی، اریتم مولتی فرم، تب، نفخ، خونریزی گوارشی، عفونت گوارشی، التهاب زبان، سردرد، کاهش شنوایی، آنمی همولیتیک، هپاتیت، بیش فعالی، افزایش بیلی روبین خون، ازدیاد حساسیت، التهاب عروق ناشی از ازدیاد حساسیت، افزایش BUN، افزایش آنزیم های کبدی، افزایش کراتینین سرم، عطش، نفریت بینابینی، تحریک پذیری، یرقان، تورم مفاصل، لکوپنی، کرامپ عضلانی، سفتی عضلات، اسپاسم عضلات (گردن)، نوتروپنی، زخم مخاط دهان، پان سیتوپنی (کاهش تمام سلول های خون)، تست مثبت کومبس مستقیم، افزایش زمان پروترومبین (PT)، خارش، کولیت با غشای کاذب، بی کفایتی کلیه، درد کلیوی، تشنج، واکنش شبه بیماری سرم، ریزش غیرارادی بزاق (سیالوره)، سینوزیت، راش پوستی، سندرم استیونس جانسون، کرامپ معده، تاکی کاردی، ترومبوسیتوپنی، نکروز توکسیک اپیدرمال، قفل شدن فک، عفونت مجاری تنفسی فوقانی، خونریزی پیشابراه، درد پیشابراه، عفونت مجاری ادراری، کهیر، ترشحات واژینال، عفونت ویروسی، کاندیدیاز ولوواژینال، خارش ولوواژینال

تداخلات دارویی سفوروکسیم

مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای OAT1
- سوبسترای OAT3
- تغییر در فلور نرمال دستگاه گوارش
- تشدید اثرات ضد انعقادی
- کاهش اثرات باکتریوسیدی وابسته به رشد باکتری
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی
- تشدید سمیت کلیوی

تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن وبا، آنتاگونیست های گیرنده H2 هیستامین، مهارکننده‌های پمپ پروتون

کاهش اثرات داروها توسط سفوروکسیم:
آمینوگلیکوزیدها، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن ب.ث.ژ (ایمنی‌زا)، واکسن وبا، لاکتوباسیلوس و استریول، سدیم پیکوسولفات، واکسن حصبه

کاهش اثرات سفوروکسیم توسط داروها:
آنتی‌اسیدها، آنتاگونیست های گیرنده H2 هیستامین، مهارکننده‌های پمپ پروتون

افزایش اثرات داروها توسط سفوروکسیم:
آمینوگلیکوزیدها، آنتاگونیست های ویتامین کا

افزایش اثرات سفوروکسیم توسط داروها:
پروبنسید

تداخل با غذا:
در صورت مصرف همراه با غذا فراهمی زیستی افزایش می‌یابد.
در صورت مصرف همراه با غذا یا فرآورده‌های لبنی، سطوح سرمی سفوروکسیم افزایش می‌یابد.
در کار آزمایی های بالینی، پاسخ‌های باکتریولوژیک و بالینی به دارو در افراد، مستقل از مصرف غذا بوده است.
راهکار: شکل دارویی قرص بدون ملاحظات غذایی مصرف شود؛ شکل دارویی سوسپانسیون باید با غذا مصرف شود.

هشدار ها سفوروکسیم

1- در صورت وجود سابقه حساسیت به پنی سیلین ها، و مشتقات آنها، سفالوسپورین ها یا پنی سیلامین با احتیاط فراوان مصرف شود.
2- این دارو ممکن است موجب ایجاد پاسخ مثبت کاذب در آزمون کومبس و قند ادرار شود.
3- در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه ، کاهش مقدار مصرف دارو ضروری است .
4- سفالوسپرین ها ممکن است سبب بروز کولیت پسودوممبران شوند.