کوتریموکسازول

آنچه در مورد کوتریموکسازول خواهید خواند:

کوتریموکسازول چیست؟
کوتریموکسازول در  چه مواردی استفاده می شود؟
کوتریموکسازول چگونه کار می کند؟
عوارض جانبی رایج کوتریموکسازول چیست؟
آیا می توان کوتریموکسازول را در دوران بارداری مصرف کرد؟
آیا کوتریموکسازول برای کودکان بی خطر است؟
تا چه مدت باید کوتریموکسازول مصرف کرد؟
آیا کوتریموکسازول را می توان با سایر داروها مصرف کرد؟
آیا کوتریموکسازول در برابر عفونت های ویروسی موثر است؟
آیا کوتریموکسازول می تواند باعث واکنش های آلرژیک شود؟
آیا کوتریموکسازول همان سولفامتوکسازول-تری متوپریم است؟
کوتریموکسازول و کم‌خونی
آیا می توان از کوتریموکسازول برای درمان عفونت های مقاربتی (جنسی) استفاده کرد؟
اگر یک دوز کوتریموکسازول را فراموش کنم چه باید بکنم؟
آیا می توان از کوتریموکسازول برای درمان طولانی مدت استفاده کرد؟
آیا  کوتریموکسازول با غذا تداخل دارد؟
منع مصرف کوتریموکسازل در فاوویسم
نکات مهم پیش از مصرف کوتریموکسازول
نحوه ی مصرف کوتریموکسازول چگونه است؟
عوارض شایع کوتریموکسازول چیست؟
اگر با مصرف کوتریموکسازول دچار اسهال شدم چه کار کنم؟
عوارض جدی (نادر) کوتریموکسازول چیست؟

کوتریموکسازول چیست؟
کوتریموکسازول در واقع ترکیبی از دو داروی ضد میکروب از دسته ی سولفونامید ها، به نام سولفامتوکسازول و تری متوپریم می باشد که انواع مختلفی از عفونت‌ها را می‌تواند درمان کند.
با وجود اینکه در گذشته در موارد بسیار متنوعی از عفونت ها تجویز می شد، اما عوارض مختلف بسیاری در اثر مصرف این دارو مشاهده شده به همین دلیل آنتی بیوتیک های دیگر به مرور زمان جایگزین کوتریموکسازول در درمان عفونت های ساده تر شدند و کوتریموکسازول به عنوان انتخابی برای عفونت های جدی و در صورت لزوم، شناخته شد.

کوتریموکسازول در  چه مواردی استفاده می شود؟
کوتریموکسازول برای درمان عفونت‌های باکتریایی مهم و متنوعی مانند عفونت‌های دستگاه ادراری (UTIs)، عفونت‌های دستگاه تنفسی، عفونت‌های گوش میانی، اسهال مسافرتی و انواع خاصی از ذات‌الریه (پنومونی) استفاده می‌شود.

کوتریموکسازول چگونه کار می کند؟
کوتریموکسازول با مهار ساخت اسید فولیک در باکتری ها، که برای رشد و تولید مثل آنها ضروری است، نقش خود را ایفا می‌کند. این عمل به طور موثر باکتری ها را می کشد یا از رشد آنها جلوگیری می نماید و به درمان عفونت ها کمک می کند.

عوارض جانبی رایج کوتریموکسازول چیست؟
- عوارض جانبی رایج کوتریموکسازول ممکن است شامل تهوع، استفراغ، اسهال، از دست دادن اشتها، بثورات پوستی، خارش و حساسیت به نور خورشید باشد. 

-عوارض جدی کوتریموکسازول در موارد نادر، می تواند شامل واکنش های آلرژیک شدید، اختلالات خونی یا مشکلات کبدی باشد.

آیا می توان کوتریموکسازول را در دوران بارداری مصرف کرد؟
مصرف کوتریموکسازول معمولاً در دوران بارداری به خصوص در سه ماهه اول توصیه نمی شود، مگر اینکه فواید بالقوه آن بیشتر از خطراتش باشد و در شرایط خاصی که عفونت خطر بیشتری برای مادر یا نوزاد دارد، توسط پزشک متخصص تجویز شود.

آیا کوتریموکسازول برای کودکان بی خطر است؟
کوتریموکسازول را می توان در کودکان تحت نظارت پزشک و در دوزهای مناسب استفاده کرد. بسیار مهم است که دوز صحیح کوتریموکسازول بر اساس سن، وزن و عفونت خاص کودک، توسط پزشک متخصص تعیین گردد و از مصرف خودسرانه این دارو خودداری شود. این دارو در برخی منابع برای نوزادان کمتر از ۲ماه منع مصرف دارد.

تا چه مدت باید کوتریموکسازول مصرف کرد؟
مدت زمان درمان با کوتریموکسازول به نوع و شدت عفونت بستگی دارد. این دارو معمولاً برای چند روز (مثلاً ۵ یا۷ روز تا ۱۴) یا تا زمانی که عفونت به طور کامل از بین برود (در بعضی موارد تا چندماه) تجویز می شود. نکته مهم این است که دوره درمانی را کامل کنید (حتی اگر علائم زودتر بهبود یافته است).

آیا کوتریموکسازول را می توان با سایر داروها مصرف کرد؟
-کوتریموکسازول می تواند با برخی داروها تداخل داشته باشد، بنابراین مهم است که پزشک یا داروساز خود را در جریان لیست کلیه داروها، مکمل ها و محصولات گیاهی مصرفی خود قرار دهید تا تداخلات احتمالی را بررسی کنند و در صورت نیاز برنامه درمانی شما را تغییر دهند.

_در صورتی که قصدجراحی یا درمان دندانپزشکی دارید، درمان گر خود را از مصرف این دارو مطلع نمایید، چون این دارو اثر داروهای ضد انعقاد خوراکی و عوارض متوتروکسات را تشدید می کند، درمانگر خودرا از مصرف کوتریموکسازول آگاه نمایید.
_تداخل این دارو با داروهای کاهنده ی قند خون ممکن است منجر به بروز علائم افت قند خون شود لذا فرد دیابتی باید بیشتر نسبت به علائم آگاه باشد.

آیا کوتریموکسازول در برابر عفونت های ویروسی موثر است؟
خیر، کوتریموکسازول آنتی بیوتیکی است که به طور خاص عفونت های باکتریایی را هدف قرار می دهد و در برابر عفونت های ویروسی مانند سرماخوردگی، آنفولانزا یا گاستروانتریت و اسهال ویروسی موثر نیست.

آیا کوتریموکسازول می تواند باعث واکنش های آلرژیک شود؟
بله، کوتریموکسازول می تواند در برخی افراد واکنش های آلرژیک ایجاد کند. علائم یک واکنش آلرژیک ممکن است شامل بثورات پوستی، خارش، تورم، سرگیجه، مشکل در تنفس یا واکنش‌های پوستی شدید باشد. اگر هر یک از این علائم را تجربه کردید، فورا به پزشک خود مراجعه کنید.

آیا کوتریموکسازول همان سولفامتوکسازول-تری متوپریم است؟
بله، کوتریموکسازول نام دیگر ترکیب  سولفامتوکسازول-تری متوپریم است. این یک آنتی بیوتیک ترکیبی است که حاوی دو ماده فعال می باشد که از راههای مختلف به درمان عفونت می پردازند.

کوتریموکسازول و کم‌خونی
مصرف کوتریموکسازول در افرادی که مبتلا به انواع خاصی از کم‌خونی (آنمی مگالوبلاستیک) می‌باشند و کسانی که کمبود فولات دارند، توصیه نمی‌شود. حتما سابقه بیماری‌های خونی خود را با پزشک درمیان بگذارید.

آیا می توان از کوتریموکسازول برای درمان عفونت های مقاربتی (جنسی) استفاده کرد؟
کوتریموکسازول معمولاً برای درمان بیماری های مقاربتی مانند سوزاک یا کلامیدیا استفاده نمی شود و بیشتر برای عفونت های باکتریایی در سایر قسمت های بدن مانند دستگاه ادراری یا دستگاه تنفسی تجویز می شود.

اگر یک دوز کوتریموکسازول را فراموش کنم چه باید بکنم؟
اگر مصرف یک دوز کوتریموکسازول را فراموش کردید، به محض یادآوری آن را مصرف کنید. با این حال، اگر تقریباً زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده است، دوز فراموش شده را رها کنید و دوزهای بعدی را طبق  برنامه قبلی ادامه دهید. برای جبران دوز فراموش شده، از دوبرابر نمودن دوز مصرفی خودداری کنید.

آیا می توان از کوتریموکسازول برای درمان طولانی مدت استفاده کرد؟
کوتریموکسازول معمولاً برای درمان کوتاه مدت عفونت های باکتریایی استفاده می شود. با این حال ممکن است استفاده طولانی مدت آن در موارد خاصی ضروری باشد که در این صورت لازم است درمان شما تحت نظارت متخصص جهت بررسی  هرگونه عوارض جانبی یا عوارض احتمالی انجام شود.

آیا  کوتریموکسازول با غذا تداخل دارد؟
در حالی که هیچ محدودیت غذایی خاصی برای کوتریموکسازول وجود ندارد، مهم است که آب و مایعات به مقدار کافی مصرف کنید تا بدنتان کم آب نشود و یک رژیم غذایی متعادل را برای بهبودی عفونت حفظ کنید. مصرف زیاد الکل می تواند خطر عوارض جانبی دارو را افزایش دهد.

منع مصرف کوتریموکسازل در فاوویسم
کوتریموکسازول می تواند باعث کم خونی همولیتیک در افراد مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز (G6PD) یا فاویسم شود. بنابراین توصیه می‌شود از تجویز کوتریموکسازول برای بیماران مبتلا به کمبود شناخته شده یا مشکوک به کمبود G6PD برای جلوگیری از عوارض شدید، خودداری شود.

نکات مهم پیش از مصرف کوتریموکسازول
_در صورت بارداری،اقدام به بارداری و یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.
_در صورت سابقه ی مشکلات کبدی یا کلیوی، آسم، مشکلات خونی و حساسیت دارویی(خصوصاً به آنتی بیوتیک ها، داروهای ادرار آور، برخی داروهای ضد دیابت مانند گلی بنگلامید) پزشک خود را مطلع نمایید.
_در صورتی که مبتلا به بیماری فاویسم هستید، مصرف این دارو برای شما مناسب نمی باشد.
_در صورت کمبود میزان اسیدفولیک خون، پزشک خود را در جریان بگذارید.

نحوه ی مصرف کوتریموکسازول چگونه است؟
-آنتی بیوتیک ها را دقیقاً مطابق دستور پزشک مصرف کنید و دوره ی درمان را حتی اگر احساس بهبودی می کنید و علائمتان برطرف شده است کامل کنید زیرا در این زمان ممکن است هنوز باکتری بصورت کامل ریشه کن نشده باشد و این کار احتمال بروز مقاومت ميكروبی را افزایش می دهد.
مقاومت میکروبی یکی از مشکلات جهانی می باشد که با سرعت زیادی رو به افزایش است ودر صورتی که مصرف بی رویه و نامناسب آنتی بیوتیک ها در دنیا ادامه یابد با مشکلات تهدید کننده ی حیات مواجه خواهیم شد.زماني كه اين داروها بدون تجويزپزشك ،با مقدار نامناسب يا طول درمان نامناسب مصرف شوند،نه تنها اثرات مطلوب براي خود فرد ندارند بلكه منجر به عدم ريشه كن شدن باكتري هاي موجود در بدن آن فرد مي شوند و علاوه بر اين،باكتري هايي كه در معرض دارو قرار گرفته اند اما از بين نرفته اند، نسبت به اين دارو مقاومت پيدا مي كنند.اين مسأله منجر به ايجاد نسل جديد و مقاومي از ميكروب ها مي شود كه ديگر به سادگي به داروهاي آنتي بيوتيكي موجود ،پاسخ نمي دهند.
از آنجا كه عموماً عفونت ها مسری می باشند مصرف بي رويه ی آنتی بیوتیک ها نه تنها براي خود فرد بيمار بلكه براي ساير افراد جامعه نیز مشکل آفرین می باشد.
- به طور معمول این دارو بصورت ۲ قرص در روز (هر ۱۲ ساعت ۱ عدد) جهت درمان عفونت ها تجویز می گردد.
_در صورتی که دارو برای کودک شما تجویز گردیده است، فرم مایع خوراکی ارجح می باشد که مقدار مصرف آن در هر نوبت با توجه به سن و وزن کودک توسط پزشک تعیین می گردد لذا در اندازه گیری صحیح داروی مصرفی در هر نوبت توجه بسیار نمایید.
-جهت ایجاد یک سطح پایدار از دارو در بدن خود، باید دارو را به صورت منظم و در ساعتی مشخص مصرف نمایید.
_بهتر است کوتریموکسازول را همراه غذا و آب مصرف نمایید.
_در صورتی که چند روز پس از شروع درمان با کوتریموکسازول علائم شما کمی بهتر نشد، ضمن ادامه ی مصرف دارو به پزشک خود مراجعه نمایید زیرا در بعضی موارد باکتری عامل عفونت به دارویی که مصرف می کنید مقاوم می باشد.
_دوره ی درمانی را حتی با احساس بهبودی، کامل نمایید تا از عود مجدد عفونت جلوگیری شود و بیماری ریشه کن شود. طول دوره ی درمان توسط پزشک شما تعیین می شود با این حال عموما درمان با این دارو ۵ تا ۷ روز طول می کشد و برای عفونت های جدی تر ممکن است این مدت طولانی تر گردد.
-در برخی افراد با مصرف آنتی بیوتیک ها ضایعات قرمز همراه با خارش در دهان یا واژن ایجاد می شود در صورت بروز این علائم به پزشک خود مراجعه نمایید.

عوارض شایع کوتریموکسازول چیست؟
_احساس تهوع ناشی از مصرف این دارو با مصرف وعده های غذایی سبک و پرهیز از غذاهای پرچرب و پر ادویه کمتر می شود.
_اسهال خفیف در ابتدای درمان از عوارض شایع کوتریموکسازول می باشد که خود به خود برطرف می شود .در صورت وقوع آن مایعات به مقدار کافی مصرف نمایید اما در صورت ادامه دار شدن اسهال بیشتر از ۲۴ ساعت و شدید تر شدن یا حاوی خون بودن آن به پزشک خود مراجعه کنید.
_سردرد عارضه ایست که ممکن است در اثر مصرف این دارو رخ دهد، در این موقعیت آب به مقدار کافی در روز مصرف نمایید و از داروساز خود جهت انتخاب ضد درد مناسب مشاوره بگیرید.با این حال در صورتی که سردرد شدید و طولانی شد به پزشک مراجعه نمایید .
_در صورت بروز لکه های قرمز روی پوستی در مدت درمان با این دارو فورا به پزشک مراجعه نمایید.

اگر با مصرف کوتریموکسازول دچار اسهال شدم چه کار کنم؟
-چنانچه در اوایل  درمان با کوتریموکسازول دچار اسهال خفیف شدید، نگران نباشید زیرا از عوارض شایع مصرف این دارو است که  خود به خود برطرف می شود اما در صورت ادامه دار شدن اسهال بیشتر از ۲۴ ساعت و شدید تر شدن یا حاوی خون بودن آن حتماً به پزشک خود مراجعه کنید.
_در صورتی که ۲ تا۳ هفته پس از مصرف این دارو دچار اسهال آبکی ادامه دار شدید به پزشک خود مراجعه نمایید.

عوارض جدی (نادر) کوتریموکسازول چیست؟
_در صورتی که علائم حساسیت دارویی از جمله ضایعات قرمز و خارش دار پوستی ،تنگی نفس،ورم صورت یا لبها مصرف دارو را قطع نموده و به پزشک یا مرکز درمانی مراجعه کنید.
-این دارو می تواند عوارض نادر اما مهمی داشته باشد که علی رغم اینکه احتمال وقوع آنها کم می باشد اما پیگیری و توجه به آنها بسیار مهم می باشد.لذا در صورت داشتن علائم سرفه همراه با گلودرد، خشکی و التهاب چشم و بروز لکه های قرمز پوستی فوراًبه پزشک خود یا مرکز درمانی مراجعه کنید.

_در صورت رنگ پریدگی، تب، علائم شبیه آنفولانزا، درد یا مشکل هنگام دفع ادرار، هرگونه خونریزی غیر عادی یا کبودی روی پوست پیش از مصرف دوز بعدی دارو فورا به پزشک خود مراجعه کنید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف کوتریموکسازول

-عفونت با عامل بارتونلا (عامل آلترناتیو-بدون برچسب): بیماری خراش گربه، لنفادنیت؛ بیماری خراش گربه، منتشر (عفونت CNS، نورورتینیت)در ترکیب با ریفامپین(نکته: برای بیماران مبتلا به HIV توصیه نمی شود)
-عفونت ناشی از گازگرفتگی، پیشگیری یا درمان (گاز حیوان یا انسان) (عامل آلترناتیو-بدون برچسب): در ترکیب با یک عامل پوشش دهنده عوامل بی هوازی
-بیماری انسدادی مزمن ریوی، تشدید حاد (عامل آلترناتیو): (نکته: از مصرف در بیماران با ریسک فاکتور ابتلا به عفونت سودومونایی یا پاسخدهی ضعیف خودداری شود (مانند سن بالای ۶۵ سال با بیماری های زمینه‌ای، FEV1 کمتر از 50٪ پیش بینی شده، تشدید مکرر بیماری ریوی)
-زخم پای دیابتی خفیف (استافیلوکوک اورئوس مقاوم به متیسیلین (بدون برچسب)
-اسهال عفونی: سیکلوسپوریازیس(بدون برچسب)، شیگلوز و…)
-عفونت داخل شکمی (عامل آلترناتیو)
-آبسه داخل جمجمه ای و آبسه اسپاینال اپیدورال (عامل آلترناتیو- بدون برچسب برای موارد استاف اورئوس مقاوم به متیسیلین)
-میلوئیدوز (Burkholderia pseudomallei- بدون برچسب)
-مننژیت باکتریال (عامل آلترناتیو برای موارد استاف اورئوس مقاوم به متیسیلین، L. monocytogenes، ای کلای و سایر انتروباکترها (بدون برچسب)
-نوکاردیوزیس مخاطی و ریوی (بدون برچسب)
-عفونت تنفسی شدید، سیستم اعصاب مرکزی یا عفونت چندکانونی
-استئو میلیت ناشی از استافیلوکوک اورئوس مقاوم به متی سیلین(بدون برچسب)
-عفونت ناشی از یرسینیا پستیس (عامل آلترناتیو- بدون برچسب)؛ درمان و پیشگیری پس از مواجهه
-پنوموسیستیس پنومونیه
-پروستاتیت
-عفونت پروتز مفصل (بدون برچسب)
-تب کیو (C. burnetii)، حاد علامت دار (بدون برچسب)
-آرتریت سپتیک ناشی از عفونت با استافیلوکوک اورئوس مقاوم به متیسیلین (عامل آلترناتیو در ادامه درمان تزریقی با آنتی بیوتیک مناسب- بدون برچسب)
-بیماری های عفونی مقاربتی (اپیدیدیمیت، گرانولوما اینگوئینال(بدون برچسب))
-عفونت پوستی و بافت نرم (بدون برچسب)( سلولیت، غیر چرکی با ریسک استاف. اورئوس مقاوم به متی‌سیلین)؛ سلولیت چرکی یا آبسه، درمان طولانی مدت سلولیت عودکننده
-ایمپتیگو یا اکتیما در صورت مقاومت به متی‌سیلین تایید شده یا مشکوک
-پریتونیت باکتریال خود‌به‌خودی,پیشگیری (بدون برچسب)
-عفونت‌های Stenotrophomonas maltophilia (پنومونی اکتسابی یا مرتبط با ونتیلاتور، باکترمی یا سایر موارد) (بدون برچسب)
-پیشگیری در جراحی (بدون برچسب)
-انسفالیت توکسوپلاسما گندی (افراد درگیر با AIDS-بدون برچسب)
-عفونت‌های مجاری ادراری ، سیستیت حاد، عارضه دار و بدون عارضه، درمان و پیشگیری، پیشگیری طولانی مدت
-عفونت گوش میانی حاد (به دلیل مقاومت قابل توجه در برابر استرپتوکوک پنومونیه، به طور معمول برای اوتیت میانی حاد توصیه نمی شود).

کوتریموکسازول ترکیبی از دو‌ داروی تری متوپریم/سولفامتوکسازول می‌باشد که یک داروی ترکیبی آنتی بیوتیکی پرمصرف است و به طور موثر انواعی از عفونت های باکتریایی را درمان می کند.
تری متوپریم با مهار تولید اسید تتراهیدروفولیک، که برای رشد باکتری ها ضروری است، عمل می کند و از طرف دیگر سولفامتوکسازول از سنتز دی هیدروفولیک اسید، یکی دیگر از پیش سازهای اسیدهای نوکلئیک مورد نیاز برای تکثیر باکتری ها، جلوگیری می نماید. این مکانیسم اثر دوگانه باعث می‌شود که Co-Trimoxazole در برابر طیف وسیعی از باکتری‌ها از جمله باکتری‌هایی که باعث عفونت دستگاه ادراری، عفونت‌های دستگاه تنفسی، عفونت‌های پوستی و عفونت‌های دستگاه گوارش می‌شوند، موثر باشد.
کوتریموکسازول معمولاً برای درمان عفونت‌های باکتریایی در زمانی که سایر آنتی‌بیوتیک‌ها ممکن است بی‌اثر باشند یا زمانی که ارگانیسم عفونی به اثر آن حساس است، تجویز می‌شود.این دارو به عنوان داروی انتخابی در درمان یا پیشگیری از پنومونی ناشی از پنوموسیس تیس کارنی و نیز توکسوپلاسموز، نوکاردیاز، عفونت های مجاری ادرار و تشدید حاد برونشیت مزمن مصرف می شود . همچنین، کوتریموکسازول فقط در درمان عفونت گوش میانی ناشی از میکرو ارگانیسم های حساس در کودکان مصرف می شود.

این دارو به صورت قرص خوراکی در دو دوز به صورت هر قرص حاوی ۱۶۰ میلی گرم تری متوپریم و سولفامتوکسازول (SMX) ۸۰۰ میلی گرم یا ۸۰ میلی گرم تری متوپریم و سولفامتوکسازول (SMX) ۴۰۰ میلی گرم، شربت خوراکی و محلول تزریقی عرضه می‌شود.

مکانیسم اثر کوتریموکسازول

سولفامتوکسازول از طریق مهار تشکیل اسید دی هیدروفولیک از پارا آمینو بنزوئیک اسید، با سنتز اسید فولیک و رشد باکتریایی تداخل می کند. تری متوپریم با اتصال با آنزیم دی هیدرفولات ردوکتاز باکتری، آن را به طور قابل برگشت مهار می نماید، کاهش دی هیدروفولیک اسید به تتراهیدروفولات را مهار می کند و در نتیجه آنزیم های مسیر اسید فولیک را مهار می نماید.

فارماکوکینتیک کوتریموکسازول

متابولیسم: کبدی،سولفامتوکسازول مهارکننده CYP450: 2C9 ، هر دو به متابولیت های متعدد تبدیل می‌شوند. سولفامتوکسازول به هیدروکسی (از طریق CYP2C9) و مشتقات استیل، و همچنین با گلوکورونید کونژوگه میشود؛ تری‌متوپریم به مشتقات اکسید و هیدروکسی تبدیل می‌شود؛ اشکال آزاد هر دو جز از نظر درمانی فعال هستند.
جذب: خوراکی سریع و تقریبا کامل (۹۰تا۱۰۰ درصد)
اتصال به پروتئین: سولفامتوکسازول ۷۰درصد؛ تری‌متوپریم ۴۴ درصد
نیمه عمر حذف:
تری‌متوپریم: در نارسایی کلیوی طولانی می‌شود؛ در نوزادان تازه متولد (GA: 28 تا 40 هفته؛ PNA: کمتر از 3 روز)حدود ۱۹ ساعت؛در شیرخواران ۴/۶ ساعت؛ در کودکان یک تا ده سال: ۳/۷ تا ۵/۵ ساعت؛ کودکان و نوجوانان بالای ده سال ۸/۱۹ ساعت ؛ بزرگسالان ۶ تا ۱۱ ساعت
سولفامتوکسازول ۹تا۱۲ ساعت(در نارسایی کلیوی طولانی می‌شود)

مدت زمان رسیدن به پیک سرمی: خوراکی ۱تا۴ساعت
دفع: هر دو عمدتاً از طریق ادرار به صورت متابولیت‌ها و داروی تغییر نیافته؛ تری‌متوپریم ۴درصد از طریق مدفوع

منع مصرف کوتریموکسازول

-سابقه حساسیت به هر داروی حاوی سولفا، تری متوپریم، یا هر جزء از فرمولاسیون
-سابقه ترومبوسیتوپنی ایمنی ناشی از دارو با استفاده از سولفونامیدها یا تری متوپریم
-آنمی مگالوبلاستیک ناشی از کمبود فولات
-نوزادان کمتر از ۲ ماه (برچسب کارخانه سازنده) به جز موارد پیشگیری از توکسوپلاسموز و PCP
-نوزادان کمتر از ۶ هفته
-آسیب شدید کبدی یا بیماری شدید کلیوی (در صورتی که بیمار تحت نظر نباشد). -مصرف همزمان با دوفتیلید
-دیسکرازی خونی (برچسب کانادایی)
-بارداری (برچسب کانادایی)
-شیردهی به نوزاد با نقص G6PD
-کمبود فولات
-نقص G6PD (فاویسم)
-اختلال شدید تیروئید
-نوزادان نارس (برچسب کانادایی)
-پورفیری حاد (برچسب کانادایی)
*نکته: اگرچه برچسب محصول مورد تایید FDA بیان می کند که این دارو در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط به داروهای حاوی سولفونامید منع مصرف دارد، اما اساس علمی این حساسیت به چالش کشیده شده است.

موارد احتیاط:
-ابتلا به آسم یا آلرژی
-نارسایی کبدی
-نارسایی کلیوی(ممکن است نیاز به تنظیم دوز داشته باشد)
-اختلالات تیروئید
-افراد سالمند
-افراد مستعد ابتلا به کمبود فولات (سوتغذیه، تحت درمان طولانی مدت با داروهای ضدتشنج، سن بالا)
-حساسیت به سولفیت (در مبتلایان به آسم بیشتر از سایرین دیده می‌شود)
-افراد در معرض هایپرکالمی
-فنیل کتونوری
-لوپوس اریتماتوز
-مصرف مزمن الکل
-سابقه اخیر کولیت ناشی از آنتی بیوتیک

عوارض جانبی کوتریموکسازول

عوارض شایع:
حالت تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، کهیر، حساسیت مفرط، حساسیت به نور، اسهال، سرگیجه، سوء هاضمه، سردرد، بی حالی، واکنش‌های محل تزریق (فرم INJ)

عوارض جدی:
سندرم استیونز جانسون، نکرولیز اپیدرمال سمی، واکنشدارویی همراه با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک، پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد، درماتوز حاد نوتروفیل تب دار، نکروز کبدی برق آسا، آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، آنمی همولیتیک، دیسکرازی های خونی، ترومبوسیتوپنی، حساسیت مفرط، آنافیلاکسی، حساسیت به نور، سمیت کبدی، پانکراتیت، نفریت بینابینی، اختلال کلیوی، نارسایی کلیه، ارتشاح ریوی، میلوساپرشن، مت‌هموگلوبینمی، هیپرکالمی، هیپوناترمی، مننژیت آسپتیک، تشنج، لوپوس اریتماتوز، هیپوگلیسمی، اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل، رابدومیولیز، کرنیکتروس (نوزادان)، کریستال‌اوری

تداخلات دارویی کوتریموکسازول

مشخصات کلی تداخلات: 
• جزء سولفامتوکسازول؛ 
- مهارکننده CYP2C9 (ضعیف) 
- تحت تاثیر تاخیر در تخلیه ی معده 
- تغییر در فلور نرمال دستگاه گوارش 
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی 
- مت هموگلوبینمی 
- تشدید حساسیت به نور 
• جزءتری‌متوپریم؛ 
- سوبسترای گلوکارپیداز 
- مهارکننده CYP2C8 (ضعیف) 
- مهارکننده MATE1 
- مهارکننده MATE2-K 
- مهارکننده OAT1 
- مهارکننده OAT3 
- مهارکننده OCT2 
- تحت تاثیر تاخیر در تخلیه ی معده 
- تغییر در فلور نرمال دستگاه گوارش 
- تشدید هایپرکالمی 
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی 
- تشدید اثرات سرکوب‌کننده مغز استخوان 

تداخلات رده X (پرهیز): 
آمینولوولینیک اسید (سیستمیک)، آمودیاکین، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن وبا، دوفتیلید، فکسینیدازول، لوکوورین کلسیم - لوولوکوورین، مکامیلامین، متنامین، مترونیدازول (سیستمیک)، پتاسیم پی- آمینوبنزوات، پروکائین، سکنیدازول

کاهش اثرات داروها توسط کوتریموکسازول: 
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن ب.ث.ژ (ایمنی‌زا)، واکسن وبا، سیکلوسپورین (سیستمیک)، لاکتوباسیلوس و استریول، ساپروپترین، سدیم پیکوسولفات، واکسن حصبه 

کاهش اثرات کوتریموکسازول توسط داروها: 
کلروپروکائین، فوس فنی‌توئین، لوکوورین کلسیم – لوولوکوورین، فنی‌توئین، پتاسیم پی-آمینوبنزوات ها، پروکائین، کینولون ها، ریفامپین 

افزایش اثرات داروها توسط کوتریموکسازول: 
آجمالین، آمانتادین، آمینولوولینیک اسید (موضعی و سیستمیک)، آمودیاکین، بلاک کننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، آزاتیوپورین، سیکلوسپورین (سیستمیک)، داپسون (موضعی و سیستمیک)، دیگوکسین، دوفتیلید، اپلرنون، فوس فنی‌توئین، داروهای کاهنده قند خون، لامیوودین، بی‌حس کنده‌های موضعی، مکامیلامین، ممانتین، مرکاپتوپورین، متفورمین، متوترکسات، فنی‌توئین، پورفیمر، پرالاترکسات، پریلوکائین، پروکائین‌آمید، رپاگلینید، سدیم نیتریت، اسپیرونولاکتون، سولفونیل اوره‌ها، وارنیکلین، ورتپورفین، آنتاگونیست های ویتامین کا، زیدوودین

افزایش اثرات کوتریموکسازول توسط داروها: 
آمانتادین، آندروژن ها، داروهای ضد دیابت، داپسون (سیستمیک)، دکس کتوپروفن، فکسینیدازول، گیاهان (با خاصیت کاهنده قند خون)، قارچ میتیک، ممانتین، متنامین، مترونیدازول (سیستمیک)، مهارکننده‌های مونوآمینواکسیداز، نیتریک اکسید، پگ‌ویزومانت، پروتیونامید، پیریمتامین، کینولون ها، سالیسیلات ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، زیدوودین

تداخل با تست های آزمایشگاهی:
افزایش کراتینین (واکنش پیکرات آلکالاین Jaffé)؛ افزایش متوترکسات سرم با متد دی هیدروفولات ردوکتاز

تداخل با غذا: 
ذکر نشده است.

هشدار ها کوتریموکسازول

-تری متوپریم از طریق مهار رقابتی کانال های سدیم اپیتلیال در کلیه (مشابه عملکرد آمیلورید) دفع پتاسیم را کاهش می دهد و ممکن است در برخی از بیماران حساس از جمله افراد مسن باعث هیپرکالمی شود. بیماران مسنی که تری متوپریم (به تنهایی یا در ترکیب با سولفامتوکسازول) را همزمان با سایر داروهای ایجاد یا تشدید کننده هیپرکالمی (مانند اسپیرونولاکتون، مهارکننده‌های ACE یا ARBs) دریافت می‌کنند، در معرض افزایش خطر هیپرکالمی شدید و حتی تهدیدکننده حیات هستند.
-در صورت بروز اختلالات خونی یا بثورات جلدی، باید بلا فاصله مصرف دارو را قطع کرد.

توصیه های دارویی کوتریموکسازول

-دوزهای توصیه شده کوتریموکسازول بر اساس وزن و بر اساس جزء تری متوپریم (TMP) تنظیم می‌شود.
-محلول کوتریموکسازول جهت تزریق وریدی حاوی ۱۶میلی‌گرم تری‌متوپریم و ۸۰میلی‌گرم سولفامتوکسازول در میلی لیتر است. محلول تزریقی باید قبل از استفاده در سرم دکستروز ۵درصد رقیق شود. (بسته به شرایط بیمار و سن به نسبت ۱به ۲۵ تا ۱به ۱۵ یعنی ۵میلی‌لیتر دارو در ۷۵ تا ۱۲۵ میلی‌لیتر سرم تزریقی).
-محلول تزریقی رقیق شده پایداری محدودی دارد و ممکن است رسوب کند. سازگاری داروها و محلول‌های تزریقی با محلول تزریقی کوتروموکسازول، حتما توسط پزشک یا داروساز بررسی شود.
-فرم تزریقی کوتریموکسازول مناسب تزریق عضلانی نمی باشد.
-کوتریموکسازول تزریقی به صورت محلول رقیق شده به مدت ۶۰ تا ۹۰ دقیقه انفوزیون می‌شود (توصیه به مدت زمان تزریق بیش از ۳۰ تا ۶۰ دقیقه در سایر منابع می‌شود).
-سطح کراتینین سرم و پتاسیم حتماً در بیمارانی که کوتریموکسازول (خصوصاً بیمار غیربستری در بیمارستان که دوز بالا تر از ۵میلی‌گرم/کیلوگرم تری متوپریم)) مصرف می‌کنند، پایش شود.
-کوتریموکسازول خوراکی را می توان قبل یا پس از غذا با دولیوان آب مصرف نمود. سوسپانسیون خوراکی کوتریموکسازول قبل از مصرف تکان داده شود.
-به بیمار تاکید شود که در مدت مصرف این دارو مایعات به اندازه کافی دریافت نماید.
-در موارد گازگرفتگی انسان یا حیوان، دور مصرف جهت پیشگیری ۳تا۵روز و جهت درمان عفونت ۵تا۱۴روز می‌باشد.
-هنگامی که از کوتریموکسازول به عنوان درمان تجربی استفاده می شود، باید در ترکیب با سایر عوامل مناسب عفونت استفاده شود.
-در موارد تب کیو در صورت شروع درمان در سه روز نخست شروع علائم بیمار، نتیجه درمانی موثرتری مشاهده می‌شود.
-از مصرف کوتریموکسازول در عفونت‌های مجاری ادراری، در صورتی که بیمار به چند داروی آنتی بیوتیک در این زمینه مقاومت نشان داده، یا ریسک بالای مقاومت به چند دارو دارد، خودداری شود.
-چنانچه تصمیم به تجویز کوتریموکسازول جهت پیشگیری از عفونت های پس از جراحی دارید، تجویز این دارو را برای موارد ضروری و پرخطر همچون سیستوسکوپی با ریسک بالا (موارد با کشت ادرار مثبت، کاتاتر پیش از جراحی یا قراردادن پروتز)، سیستوسکوپی همراه با بیوپسی پروستات ترنس رکتال) و موارد از این دست نگه دارید.
-در مواردی از بیماران با نارسایی کلیوی، نیاز به تنظیم دوز کوتریموکسازول بر اساس شرایط کلیوی بیمار می‌باشد.
-اگر قرا است این دارو در عفونت‌های مجاری ادراری بدون عارضه تجویز شود، در صورت مؤثر بودن انتخاب‌های تک دارویی، نباید از این ترکیب استفاده کرد. علاوه بر این، سولفونامیدها نباید برای درمان عفونت های استرپتوکوک بتا همولیتیک گروه A استفاده شوند.
-در کودکان بالای ۲ماه و نوجوانان به صورت عمومی، دوز روزانه کوتریموکسازول بر اساس ۸ تا ۱۲میلی گرم تری‌متوپریم به ازای هر کیلوگرم وزن بیمار محاسبه می‌گردد که در دو دوز (هر ۱۲ساعت) تقسیم می‌شود.
-از آنجا که مشاهده شده است که آنتی‌بیوتیک‌های سولفا، بیلی‌روبین را از محل‌های اتصال پروتئینی جابجا می‌کنند که ممکن است به طور بالقوه منجر به هیپربیلی‌روبینمی و کرنیکتروس در نوزادان شوند، توصیه می‌شود از مصرف کوتریموکسازول در نوزادان کمتر از 2 ماه خودداری شود، مگر اینکه انتخاب دیگری در دسترس نباشد (مانند موارد پنوموسیستیس).
-در موارد تب مالت(بروسلوز) در کودکان، توصیه می‌شود در بیماران کمتر از ۸ سال که استفاده طولانی مدت از داکسی سایکلین برای آنها توصیه نمی شود یا در بیماران با سن بالاتر در صورت منع مصرف تتراسایکلین ها، تجویز گردد.
-مدت درمان باید بر اساس سن بیمار، شدت/وسعت عفونت و پاسخ بالینی فردی توسط پزشک تعیین شود. به طور مثال در عفونت‌های ادراری مدت زمان معمول ۷ تا ۱۴ روز است اما ممکن است در کودکان بزرگتر و نوجوانان مبتلا به سیستیت بدون عارضه به ۳ روز هم برسد.
-احتمال بروز واکنش های حساسیت به نور در بیماران وجود دارد. به بیمار تاکید شود که از قرار گرفتن در معرض نور شدید آفتاب خودداری کند و از ضدآفتاب و عینک آفتابی مناسب استفاده نماید.
-مصرف طولانی مدت این دارو، خطر ابتلا به عفونت‌های ثانویه باکتریایی و قارچی را افزایش می‌دهد.
-در طول درمان دراز مدت با کوتریموکسازول، انجام آزمون شمارش سلول های خون به طور منظم توصیه می شود.
-ترکیب کوتریموکسازول از جفت عبور می‌کند و افزایش خطر ناهنجاری های مادرزادی (نقایص لوله عصبی، ناهنجاری های قلبی عروقی، نقایص مجاری ادراری، شکاف دهان و…) به دنبال مصرف سولفامتوکسازول و تری متوپریم توسط مادر در دوران بارداری مشاهده شده است. به همین دلیل به طور کلی این دارو در دوران بارداری منع مصرف دارد(به ویژه در سه ماهه سوم) مگر اینکه انتخاب دیگری برای درمان مادر وجود نداشته باشد.
-از تجویز سولفامتوکسازول در مادری که به نوزاد مبتلا به کمبود G6PD یا هیپربیلی روبینمی شیر می دهد خودداری شود. به صورت کلی سازمان جهانی بهداشت، سولفامتوکسازول و تری متوپریم را با شیردهی در نوزادان با سن بالاتر از دوماه، سالم و غیر نارس در صورت پایش نوزاد از نظر زردی و همولیز، سازگار می داند.
-تری متوپریم با متابولیسم اسید فولیک تداخل می کند و سطح اسیدفولیک بدن مادر را کاهش می دهد. لذا در مواردی که لزوم مصرف این ترکیب وجود دارد، مکمل اسید فولیک کافی در مادر باردار ممکن است خطر برخی از نقایص مادرزادی را کاهش دهد.
-با توجه به نگرانی های نظری مبنی بر اینکه سولفونامیدها از جفت عبور می کنند و ممکن است باعث ایجاد کرنیکتروس در نوزاد شوند، پرسنل درمانی مراقبت کننده از نوزادان باید از درمان مادر با سولفونامیدهذ در نزدیکی زمان زایمان مطلع شوند. خودداری از مصرف سولفامتوکسازول / تری متوپریم در طول سه ماهه سوم در برخی منابع توصیه می شود.
-ترکیب سولفامتوکسازول/تری متوپریم جهت درمان حاد تب کیو (C. burnetii) در بیماران باردار توصیه می شود. با این حال، این دارو یک عامل جایگزین در بزرگسالان غیر باردار است.
-بیماران خانم باید تا یک ماه پس از درمان با این دارو از بارداری خودداری کنند. آزمایش بارداری در بیمارانی که ممکن است قبل از درمان باردار شوند، توصیه می شود.
-سولفامتوکسازول/تری متوپریم ممکن است برای درمان پروستاتیت باکتریایی، (مشکلی که با اختلال عملکرد جنسی همراه است) مناسب باشد. اگر چه مشخص نیست که درمان پروستاتیت می‌تواند کیفیت مایع منی را بهبود بخشد یا خیر، مصرف سولفامتوکسازول/تری متوپریم ممکن است با اختلال گذرا در تولید اسپرم نیز همراه باشد اما اثرات آن بر پارامترهای مایع منی متناقض است.
-موارد مشکوک به ابتلا به عفونت کلستریدیوم دیفیسیل حتما در طول درمان و پس از درمان با کوتریموکسازول بررسی شوند. به بیمار تاکید شود که علائم اسهال ، درد شکمی و کولیت از شروع درمان با این دارو تا ۳ماه پس از پایان درمان را به پزشک اطلاع دهد. افراد تحت درمان طولانی مدت با آنتی‌بیوتیک ها، سابقه بستری طولانی در بیمارستان، سالمندان ، افراد دارای نقص ایمنی یا بیماری زمینه ای جدی، سابقه جراحی گوارشی و مصرف کنندگان داروهای ضد زخم گوارشی و شیمی درمانی بیشتر در معرض خطر ابتلا به این عارضه می‌باشند.
-هیپوگلیسمی ممکن است با مصرف سولفامتوکسازول/تری متوپریم رخ دهد و در مواردی نیز تهدید کننده حیات باشد. معمولاً این عارضه پس از قطع مصرف قابل برگشت است. قندخون بیمار در مدت مصرف تحت نظر باشد.