ایوابرادین

معرفی ایوابرادین

ایوابرادین دارویی است که با هدف کاهش تعداد ضربان قلب در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مزمن و آنژین تثبیت‌شده طراحی شده است. این دارو از طریق مهار انتخابی کانال‌های If در گره سینوسی قلب، بدون تأثیر بر قدرت انقباضی یا فشار خون، موجب بهبود عملکرد قلب و کاهش علائم مرتبط با بار اضافی بر قلب می‌شود.

استفاده از ایوابرادین تنها باید تحت نظارت دقیق پزشک انجام شود؛ به همین دلیل پایش مداوم تعداد ضربان قلب و بررسی عوارض احتمالی مانند تغییرات بصری یا سرگیجی از اهمیت ویژه‌ای برخوردار است. با رعایت دقیق دستور مصرف و شرکت در جلسات پایش دوره‌ای، می‌توانید از اثربخشی این درمان نوین بهره‌مند شده و کیفیت زندگی خود را بهبود بخشید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف ایوابرادین

نارسایی قلبی مزمن با ضربان بالا:

• ایوابرادین به عنوان یک داروی کاهش‌دهنده ضربان قلب، برای بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مزمن با ضربان استراحتی بیش از 70 ضربه در دقیقه که علائم آنها همچنان پایدار است، تجویز می‌شود.
• استفاده از ایوابرادین در این گروه موجب کاهش نیاز به بستری مجدد و بهبود کیفیت زندگی بیمار می‌گردد.

آنژین تثبیت‌شده کرونری:

• در بیماران مبتلا به آنژین تثبیت‌شده کرونری، ایوابرادین با کاهش تعداد ضربان قلب موجب کاهش مصرف اکسیژن قلب و بهبود تحمل بار قلبی می‌شود.
• این دارو به عنوان مکمل یا در مواردی جایگزین بتا بلوکرها، در صورت عدم تحمل یا وجود عوارض جانبی آن‌ها مورد استفاده قرار می‌گیرد.

تاکی‌کاردی سینوسی نامناسب (off-label):

• در برخی موارد خاص که سرعت ضربان قلب بیش از حد بالا است و علیرغم درمان‌های استاندارد کنترل نشده باقی می‌ماند، ایوابرادین به عنوان گزینه‌ای درمانی مورد بررسی قرار می‌گیرد.

مکانیسم اثر ایوابرادین

مهار انتخابی کانال‌های If (Funny):

• ایوابرادین با اتصال به کانال‌های If موجود در گره سینوسی، سرعت دیپولاریزاسیون را کاهش می‌دهد.
• این امر منجر به کاهش تعداد ضربان قلب بدون تأثیر قابل‌ملاحظه بر فشار خون یا قدرت انقباضی می‌شود.

تنظیم فعالیت پازمای قلب:

• با کند کردن سرعت دپولاریزاسیون، ایوابرادین زمان لازم برای بازیابی سلول‌های پازمای قلب را افزایش می‌دهد.
• این مکانیسم باعث بهبود زمان‌بندی سیکل قلبی شده و از بروز برهم‌کنش‌های نامناسب بین سیگنال‌های الکتریکی قلب جلوگیری می‌کند.

مقایسه با بتا بلوکرها:

• برخلاف بتا بلوکرها، ایوابرادین تنها بر کانال‌های If تأثیر می‌گذارد و اثرات غیر مورد نظر بر فشار خون یا فعالیت برونکاردیال ندارد.
• این ویژگی آن را برای بیمارانی که به دلیل عوارض بتا بلوکرها تحمل ندارند، گزینه مناسبی می‌سازد.

فارماکوکینتیک ایوابرادین

جذب:

• ایوابرادین به‌صورت خوراکی مصرف می‌شود و جذب آن در دستگاه گوارش اتفاق می‌افتد.
• با وجود اثر گذر از کبد (first-pass metabolism)، بیو‌دسترس‌پذیری آن حدود 40 درصد گزارش شده و پیک پلاسمایی معمولاً در 1 ساعت پس از مصرف حاصل می‌شود.

توزیع:

• این دارو به طور متوسط به پلاسمای خون متصل شده و در بافت‌های بدن توزیع می‌شود.
• حجم توزیع نسبتاً بالا و توزیع گسترده به بافت‌های هدف، از جمله قلب و رگ‌های کرونری، از ویژگی‌های مهم آن است.

متابولیسم:

• ایوابرادین عمدتاً در کبد از طریق مسیر CYP3A4 متابولیزه می‌شود.
• متابولیسم منجر به تشکیل متابولیت‌های فعال و غیرفعال می‌گردد که نقش محدودی در اثر بالینی ایفا می‌کنند.

دفع:

• دفع دارو به واسطه متابولیت‌های حاصل از کبد از طریق مدفوع و در حد کمتری از طریق ادرار انجام می‌شود.
• نیمه‌عمر دارو در حدود 2 ساعت گزارش شده که با توجه به متابولیسم سریع، تنظیم دوز به دقت ضروری است.

منع مصرف ایوابرادین

ضربان استراحتی پایین:

• در بیمارانی با ضربان قلب کمتر از 60 ضربه در دقیقه یا آنهایی که دارای سندرم سینوس ضعیف هستند، استفاده از ایوابرادین منع می‌شود.

اختلالات هدایت الکتریکی قلب:

• وجود بلوک سینوسی-دهلیزی یا سایر اختلالات شدید هدایت قلبی بدون داشتن دستگاه تنظیم‌کننده (pacemaker) از موارد منع مصرف است.

کاهش شدید فشار خون:

• بیماران با فشار خون پایین یا آنهایی که دچار هیپوتانسیون شدید هستند، نباید از این دارو استفاده نمایند.

اختلالات کبدی شدید:

• افراد با نارسایی یا اختلال عملکرد شدید کبدی به دلیل افزایش خطر تجمیع دارو و عوارض جانبی، از مصرف آن باید خودداری کنند.

عوارض جانبی ایوابرادین

شایع (≥10%):

• برادیکاردی: در حدود 10–15% بیماران ممکن است کاهش قابل توجهی در تعداد ضربان قلب مشاهده کنند.
• تغییرات بصری (فوسفنا): مشاهده پدیده‌های نورانی یا "فوسفنا" در حدود 10% از بیماران گزارش شده است.

نسبتاً شایع (1-10%):

• سرگیجی و احساس خستگی: در حدود 5–8% از بیماران مشاهده می‌شود.
• سردرد و اختلالات خواب: در حدود 3–7% از موارد گزارش شده است.

نادر (<1%):

• آریتمی‌های جدی قلبی: گزارش شده که در کمتر از 1% از بیماران اتفاق می‌افتد.
• واکنش‌های آلرژیک شدید یا سایر عوارض نورولوژیک غیرقابل پیش‌بینی.

تداخلات دارویی ایوابرادین

مهارکننده‌های CYP3A4:

• مصرف همزمان با داروهایی مانند کتوکونازول، کلاریترومایسین یا سایر مهارکننده‌های قوی می‌تواند متابولیسم ایوابرادین را کاهش دهد و ریسک برادیکاردی را افزایش دهد.

بتا بلوکرها:

• استفاده همزمان با بتا بلوکرها (مانند متوپرولول یا آتنولول) ممکن است اثرات منفی بر تعداد ضربان قلب داشته و باعث برهم‌کنش تجمعی شود.

داروهای منفی کرونوتروپیک دیگر:

• داروهای دیگری که اثرات کاهش‌دهنده ضربان قلب دارند (مانند برخی کلسیم کانال بلوکرها)، در صورت تجویز همزمان باید با دقت نظارت شوند.

هشدار ها ایوابرادین

ریسک برادیکاردی:

• نظارت مداوم بر تعداد ضربان قلب به ویژه در آغاز درمان ضروری است تا از بروز برادیکاردی شدید جلوگیری شود.
• افزایش دوز ناگهانی ممکن است به افت شدید ضربان قلب و علائم مرتبط منجر شود.

تداخلات دارویی با مهارکننده‌های CYP3A4:

• مصرف همزمان با داروهایی مانند کتوکونازول، کلاریترومایسین یا دیگر مهارکننده‌های قوی CYP3A4 می‌تواند سطح ایوابرادین را افزایش داده و خطر برادیکاردی را بالا ببرد.

برخورد با داروهای منفی کرونوتروپیک:

• استفاده همزمان با بتا بلوکرها یا سایر داروهای منفی کرونوتروپیک باید با دقت و تحت نظارت انجام شود تا اثرات تجمعی بر تعداد ضربان قلب جلوگیری گردد.

احتیاط در بیماران با نارسایی قلبی حاد:

• استفاده از ایوابرادین در دوره‌های نارسایی قلبی حاد یا عدم تثبیت شرایط قلبی توصیه نمی‌شود و نیازمند پایش دقیق در محیط‌های تخصصی است.

توصیه های دارویی ایوابرادین

1. برای پزشکان:

• توصیه می‌شود درمان با دوزهای پایین آغاز شده و به تدریج با پایش دقیق تعداد ضربان قلب و علائم بالینی تنظیم شود.
• پایش مکرر و ثبت علائم، به ویژه در دوره اولیه درمان، برای جلوگیری از برادیکاردی یا عوارض ناخواسته ضروری است.

• قبل از تجویز ایوابرادین، فهرست داروهای مصرفی بیمار به‌طور کامل مرور و هرگونه تداخل احتمالی (به‌ویژه با داروهای CYP3A4 و بتا بلوکرها) شناسایی شود.
• هماهنگی با تیم درمانی جهت تنظیم دوز در موارد استفاده همزمان از چندین داروی منفی کرونوتروپیک توصیه می‌گردد.

2. برای بیماران:

رعایت دقیق دستور پزشک:

• دارو را طبق زمان‌بندی و دوز تعیین‌شده مصرف کنید و از تغییر خودسرانه دوز خودداری نمایید.
• هرگونه تغییر در تعداد ضربان قلب، احساس سرگیجی یا علائم غیرمعمول را به سرعت به پزشک گزارش دهید.

پیگیری منظم و مراجعه به جلسات پایش:

• حضور در جلسات منظم پایش و انجام آزمایش‌های مرتبط با عملکرد قلب ضروری است.
• توجه به علائم هشداردهنده مانند احساس ضعف شدید، تاری دید یا علائم آریتمی و مراجعه فوری به پزشک در صورت بروز این علائم توصیه می‌شود.