اوسیمرتینیب

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف اوسیمرتینیب

اسیمرتینیب در درمان نوع خاصی از سرطان ریه سلول های غیر کوچک و پیشرفته کاربرد دارد. اسیمرتینیب داروی شیمی درمانی محسوب نمی شود

مکانیسم اثر اوسیمرتینیب

مکانیسم اثر اوزیمرتینیب یک مهارکننده تیروزین کیناز (TKI) است. این یک مهار کننده غیرقابل برگشت گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR) با جهش های حساس (EGFRm) و جهش T790M مقاوم به TKI است.

عوارض جانبی اوسیمرتینیب

عوارض شایع (%10<):
پوستی: راش پوستی، خشکی پوست، بیماری ناخن، خارش
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش منیزیم خون، کاهش پتاسیم خون
گوارشی: اسهال، التهاب دهان، کاهش اشتها، یبوست، تهوع، استفراغ
هماتولوژی و انکولوژی: لنفوسیتوپنی، آنمی، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش بیلی روبین خون
سیستم عصبی: خستگی، سردرد
تنفسی: سرفه، تنگی نفس
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: طولانی شدن فاصله QT در الکتروکاردیوگرام، کاهش کسر تخلیه بطن چپ، کاردیومیوپاتی
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، التهاب بینابینی ریه، پنومونی، آمبولی ریه
متفرقه: تب
عوارض نادر (%1>):
کاهش سدیم خون، کراتیت (التهاب قرنیه)
سایر عوارض (درصد نامشخص):
پوستی: اگزما، قرمزی پوست، لوکونیشیا (لکه سفید بر ناخن)، تغییرات بستر ناخن، تغییر رنگ ناخن، هایپرپیگمانته شدن ناخن، شکستن ناخن، اونیکولیز (جدا شدن ناخن از بستر)، اونیکومادسیس، پارونیشیا (عقربک)، ضایعات پوستی، شقاق پوستی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی
چشمی: خارش پلک

تداخلات دارویی اوسیمرتینیب

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP3A4
- مهارکننده‌ BCRP
- مهارکننده‌ P-gp (ضعیف)
- افزایش فاصله QT (شناخته شده)
- عامل انکولوژیک سرکوب کننده مغز استخوان

تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، بیلاستین، کلادریبین، دیپیرون، فکسینیدازول، ناتالیزومب، پازوپانیب، پیمکرولیموس، پیموزاید، ریمگپنت، تاکرولیموس (موضعی)، توپوتکان، اوپاداستینیب، واکسن‌ (زنده)، وین کریستین (لیپوزومال)

کاهش اثرات داروها توسط اوسیمرتینیب:
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، تست پوست کوکسیدیوئید ایمیت، نیوولومب، پیدوتیمود، سیپولوسل تی، واکسن آبله و آبله میمونی (زنده)، ترتوموتید، واکسن (غیرفعال)، واکسن (زنده)

کاهش اثرات اوسیمرتینیب توسط داروها:
القاکننده های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، اکیناسه، انزالوتامید، اردافیتینیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط اوسیمرتینیب:
آفاتینیب، آلیسکایرن، آلپلیسیب، باریستینیب، سوبسترای BCRP/ABCG2، بتریکسابان، بیلاستین، سلیپرولول، کلشی سین، دابیگاتران اتکسیلات، دفریپرون، دمپریدون، دوکسوروبیسین (متداول)، ادوکسابان، اورولیموس، فینگولیمود، هالوپریدول، لاروترکتینیب، لفامولین، لفلونومید، نالدمدین، نالوکسگل، ناتالیزومب، پازوپانیب، سوبسترای P-gp/ABCB1، پروکالوپراید، مهارکننده‌های کیناز طولانی کننده فاصله QT(خطر متوسط)، عوامل متفرقه طولانی کننده فاصله QT (خطر متوسط)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4 طولانی کننده فاصله QT(خطر متوسط)، رانولازین، ریفاکسیمین، سیلودوسین، سیپونیمود، تالازوپاریب، تگاسرود، توفاسیتینیب، توپوتکان، آبروگپنت، اوپاداستینیب، واکسن‌ (زنده)، ونتوکلاکس، وین کریستین (لیپوزومال)

افزایش اثرات اوسیمرتینیب توسط داروها:
آمیسولپرید (خوراکی)، کلرامفنیکل (چشمی)، کلادریبین، دنوزومب، دیپیرون، فکسینیدازول، اینبلیزومب، مزالامین، اوکرلیزومب، اندانسترون، پنتامیدین (سیستمیک)، پیمکرولیموس، پیموزاید، پرومازین، عوامل طولانی کننده فاصله QT (بالاترین خطر)، داروهای ضد افسردگی طولانی کننده فاصله QT(خطر متوسط)، داروهای ضد سایکوز طولانی کننده فاصله QT(خطر متوسط)، داروهای ضد آریتمی کلاس IC طولانی کننده فاصله QT(خطر متوسط)، مهارکننده‌های متوسط CYP3A4 طولانی کننده فاصله QT(خطر متوسط)، آنتی بیوتیک های کینولونی طولانی کننده فاصله QT(خطر متوسط)، روفلومیلاست، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزومب

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.