تموسیلین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف تموسیلین

-عفونت باکتریال گرم منفی ریوی/ادراری
-سپتی‌سمی

طیف اثر:گرم منفی-عفونت تنفسی تحتانی، عفونت ادراری
تموسیلین یک داروی آنتی‌بیوتیک از دسته‌ی پنی‌سیلین‌ها می‌باشد که در حال حاضر این دارو دارای تاییدیه در آمریکا و/یا کانادا نمی‌باشد با این حال در برخی عفونت‌های باکتریال از جمله سپتی‌سمی و عفونت‌های تنفسی تحتانی و ادراری ناشی از باکتری‌های گرم منفی غیرمقاوم به این دارو، تجویز می‌شود.

این دارو با نام تجاری نگابان معرف است و به صورت محلول تزریقی جهت تزریق وریدی و عضلانی عرضه می‌شود.

مکانیسم اثر تموسیلین

تموسیلین با مهار سنتز دیواره‌ی سلولی باکتری نقش خود را ایفا‌میکند و در برابر غیر فعال سازی توسط بتالاکتامازها مقاوم است.
این دارو با اتصال به یک یا چند پروتئین متصل‌شونده به پنی‌سیلین (PBPs) ، به نوبه‌ی خود مرحله ترنس پپتیداسیون نهایی سنتز پپتیدوگلیکان در دیواره سلولی باکتری را مهار می نماید.

فارماکوکینتیک تموسیلین

اتصال به پروتئین:۸۵درصد
نیمه‌عمر حذف:
افراد سالم، وریدی:۴/۲ساعت؛ عضلانی:۵/۴ساعت
سالمندان:وریدی:۱۱/۷ساعت
بیماران کلیوی:
بسته به CrCl:
از ۳۰تا۶۰: ۱۳/۶ تا۲۰ساعت
از ۱۰تا۳۰: ۱۷تا۱۸/۹
کمتر از ۱۰: ۲۶/۶ تا ۲۸/۲ساعت

دفع:کلیوی(بدون تغییر)

منع مصرف تموسیلین

-سابقه حساسیت به پنی‌سیلین‌ها، سایر بتالاکتام‌ها یا هریک از اجزای فرمولاسیون

موارد احتیاط:
-نارسایی کلیوی؛ CrCl کمتر از ۶۰ (نیاز به تنظیم دوز مجدد دارد)
-سابقه‌ی اختلالات تشنجی
-محدودیت در مصرف سدیم
-عدم تعادل الکترولیت‌ها
-پتاسیم پایین(خصوصاً در افراد تحت درمان‌های سیتوتوکسیک و دیورتیک)

عوارض جانبی تموسیلین

عوارض گزارش شده از این دارو بدون درصد مشخص می‌باشد:
فلبیت، ترومبوفلبیت، علائم نورولوژیک(دوز بالا و بیماران کلیوی)، تشنج(دوز بالا و بیماران کلیوی)، راش پوستی، اسهال، آنژیوادم، آنافیلاکسی، درد در محل تزریق، آرترالژی، میالژی، تب

تداخلات دارویی تموسیلین

مکانیسم کلی تداخلات:
سوبسترای OAT1/3

منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
ب‌ث‌ژ(داخل مثانه)، واکسن کلرا

افزایش اثرداروها توسط تموسیلین:
دی‌کلرفناماید، متوترکسات، آنتاگونیست ویتامین کا

داروهایی که سطح خونی تموسیلین را بالا می برند:
آسمتاسین، پروبنسید

کاهش اثرات داروها توسط تموسیلین:
آمینوگلیکوزیدها، باسیلوس کلاوسی، ب‌ث‌ژ(داخل مثانه)، واکسن ب‌ث‌ژ، واکسن کلرا، مهارکننده های عوامل ایمنی، لاکتوباسیلوس و استریول، مایکوفنولات، سدیم بنزوات، پیکوسولفات سدیم، واکسن تیفوئید

داروهایی که سطح تموسیلین را کاهش می دهند: تتراسایکلین‌ها

هشدار ها تموسیلین

-در بیمارانی که تحت درمان با پنی سیلین هستند، واکنش های جدی و گاهی شدید یا کشنده (آنافیلاکتیک) گزارش شده است، در صورت بروز علائم حساسیت، درمان فوراً قطع شود و درمان حمایتی مناسب آغاز شود. در بیماران با سابقه واکنش آلرژیک به سفالوسپورین ها به علت احتمال بروز آلرژی متقاطع، با احتیاط مصرف شود.تزریق حتماً در مرکز درمانی مجهز به امکانات احیا انجام شود.
-مصرف پنی سیلین می‌تواند با اختلالات هماتولوژیک (مانند خونریزی و اختلال در تست های انعقادی) همراه باشد. افراد مبتلا به نارسایی کلیوی در معرض خطر بیشتری قرار دارند.
-مصرف طولانی مدت آنتی‌بیوتیک‌هایی همچون تموسیلین ممکن است منجر به عفونت های قارچی یا باکتریایی از جمله اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل C. difficile (CDAD) و کولیت غشایی کاذب شود. خطر بروز CDAD می‌تواند تا ۳ ماه پس از درمان آنتی بیوتیکی ادامه داشته باشد. اطلاعات لازم در این مورد به بیمار داده شود و تاکید شود در صورت بروز اسهال آبکی ادامه‌دار حتماً به پزشک مراجعه کند و سابقه‌ی اخیر درمان با آنتی‌بیوتیک را به پزشک اعلام نماید.

توصیه های دارویی تموسیلین

‏-CrClبیمار به دقت ارزیابی شود. در صورتی که CrClکمتر از ۶۰باشد، نیاز به کاهش دوز می‌باشد. همچنین دوز و دستور مصرف در بیماران دیالیزی متفاوت می‌باشد.
-در صورت تزریق عضلانی، دارو بلافاصله پس از آماده‌سازی تزریق شود.
-می‌توان تموسیلین را به صورت انفوزیون آهسته با سرعت ۲میلی‌لیتر در ساعت در مدت ۲۴ساعت، یا تزریق وریدی آهسته در عرض ۳تا۴دقیقه یا انفوزیون متناوب در مدت ۳۰تا۴۰دقیقه تزریق کرد.
-تموسیلین باید در یخچال در دمای ۲تا۸ درجه‌سانتی گراد نگهداری شود.محلول جهت تزریق مستقیم وریدی باید در عرض یک ساعت مصرف شود.محلول جهت تزریق عضلانی باید بلافاصله پس از آماده‌سازی مصرف شود.محلول جهت انفوزیون در دمای اتاق به مدت ۲۴ساعت پس از رقیق‌سازی با آب مقطر، نرمال سالین، دکستروز۵درصد، رینگر و محلول هارتمن، پایدار است.
-جهت تزریق عضلانی با ۲میلی‌لیتر آب مقطر یا نرمال سالین رقیق شود سپس به خوبی تکان داده شود. می‌توان از لیدوکائین استریل در صورت بروز درد حین تزریق، استفاده کرد.
-تزریق وریدی تموسیلین به دو صورت انفوزیون متناوب و انفوزیون مداوم انجام می‌شود:
انفوزیون متناوب: ۱۰ میلی لیتر آب‌مقطر یا نرمال‌سالین به ویال اضافه شود، سپس ویال کاملاً تکان داده‌شود تا محتویات کاملاً حل شود. می‌توان بیشتر از ۵۰، ۱۰۰ یا ۱۵۰ میلی لیتر محلول انفوزیون سازگار جهت انفوزیون استفاده کرد.

انفوزیون مداوم: محتویات ۴ یا ۶ ویال (بسته به دوز) در ۴۸ میلی لیتر محلول سازگار حل می‌شود. کاملاً تکان داده‌شود تا محتویات کاملاً حل شوند.
-سطح الکترولیت ها در بیماران با ذخایر پتاسیم پایین، به ویژه در بیمارانی که از درمان سیتوتوکسیک یا داروهای دیورتیک استفاده می‌کنند به صورت دوره‌ای پایش شود.
-سطح سرمی بالای تموسیلین خصوصاً در افراد با نارسایی کلیوی یا در دوزهای بالا، خطر بروز تشنج را افزایش می‌دهد.
-در مطالعات جانوری در دوران بارداری عوارض خطرناکی گزارش نگردیده‌است.
-مقدار کمی پنی سیلین در شیر مادر یافت شده است. شیردهی در مدت درمان با این دارو طبق توصیه‌ی کارخانه‌ی سازنده پیشنهاد نمی شود.
-پتاسیم بیمار در مدت درمان با این دارو پایش شود.
-عملکرد کلیوی بیمار به دقت تحت نظر قرارگیرد.