آلوپورینول

آلوپورینول برای چه مواردی استفاده می شود؟
آلوپورینول چگونه عمل می کند؟
نکات مهم پیش از مصرف آلوپورینول
آلوپورینول می تواند از حملات نقرس جلوگیری کند؟
آیا می‌توان آلوپورینول را با سایر داروها مصرف کرد؟
عوارض جانبی رایج آلوپورینول چیست؟
عوارض پوستی آلوپورینول
چقدر طول می کشد تا آلوپورینول اثر کند؟
آیا مصرف آلوپورینول در دوران بارداری و شیردهی بی خطر است؟
آیا محدودیت های غذایی در مدت مصرف آلوپورینول وجود دارد؟
در مدت مصرف آلوپورینول هر چند وقت یک بار باید سطح اسید اوریک خود را چک کنم؟
چه تغییراتی به اثربخشی آلوپورینول کمک می‌کند؟
آلوپورینول می تواند باعث واکنش های آلرژیک شود؟     
آیا می توان از آلوپورینول برای حملات حاد نقرس استفاده کرد؟
نحوه مصرف صحیح آلوپورینول
چرا در مدت مصرف آلوپورینول باید آزمایش خون بدهم؟
آیا آلوپورینول باعث افزایش اسیداوریک خون می‌شود؟
چه مدت باید از آلوپورینول استفاده کنم؟
در صورت فراموشی یک نوبت مصرف آلوپورینول چه کار کنم؟

آلوپورینول برای چه مواردی استفاده می شود؟
آلوپورینول در درجه اول برای درمان بیماری هایی مانند نقرس و انواع خاصی از سنگ کلیه استفاده می شود و تولید اسید اوریک در بدن را کاهش می دهد.
اگر تجربه حملات نقرس داشته اید، پزشک به شما توصیه می کند که هر روز دارویی مصرف کنید تا از بروز حملات بیشتر جلوگیری کنید. آلوپورینول دارویی است که بیشتر برای این منظور تجویز می شود و با کاهش سطح اسید اوریک در خون به پیشگیری از حملات نقرس کمک می کند.

آلوپورینول چگونه عمل می کند؟
نقرس باعث حملات التهاب دردناک در یک یا چند مفصل می شود. این اتفاق به دلیل تجمع یک ماده شیمیایی طبیعی در خون به نام اسید اوریک (اورات) ایجاد می شود. اگر سطح اسید اوریک در خون شما بیش از حد بالا برود، منجر به تشکیل کریستال های کوچکی می‌شود که معمولاً در مفاصل و تاندون ها جمع می شوند. این کریستال ها بافت های مفصل را تحریک می کنند و باعث التهاب، تورم و درد می شوند.
آلوپورینول آنزیم گزانتین اکسیداز را که نقش کلیدی در تولید اسید اوریک دارد، مهار می کند و با این کار سطح اسید اوریک خون را کاهش می دهد.

نکات مهم پیش از مصرف آلوپورینول
-قبل از شروع مصرف آلوپورینول، مهم است که پزشکتان را در مورد این موارد در جریان قرار دهید:
-چنانچه باردار هستید یا در دوران شیردهی هستید.
-اگر مشکلات کبدی یا کلیوی دارید.
-اگر غده تیروئید پرکار یا کم کار دارید.
-اگر داروی دیگری مصرف می کنید (شامل هر داروی تجویزی، بدون نسخه و همچنین داروهای گیاهی و مکمل )
-اگر سابقه حساسیت دارویی دارید.

آلوپورینول می تواند از حملات نقرس جلوگیری کند؟
آلوپورینول با کاهش سطح اسید اوریک می تواند از بروز حملات بیشتر جلوگیری نماید اما موارد دیگر همچون سبک زندگی و رژیم غذایی بیمار نیز در این مورد بسیار تاثیرگذار است.

آیا می‌توان آلوپورینول را با سایر داروها مصرف کرد؟
مهم است که پزشک خود را در مورد تمام داروهایی که مصرف می کنید، مطلع کنید. آلوپورینول می‌تواند با داروهای خاصی تداخل داشته باشد. بنابراین پزشک می‌تواند دوز داروها را تنظیم کند یا در صورت لزوم جایگزین‌ درمانی بهتری را توصیه کند.

عوارض جانبی رایج آلوپورینول چیست؟
-عوارض رایج مرتبط با آلوپورینول اغلب با سازگاری بدن شما با داروی جدید بهبود می یابند اما اگر هر یک از موارد زیر ادامه یافت یا دردسرساز شد، با پزشک یا داروساز خود صحبت کنید.

-ضایعات پوستی از عوارض جانبی متداول آلوپورینول است که می‌تواند در هر زمانی در طول درمان با آلوپورینول رخ دهد. با پزشک خود در این مورد صحبت کنید (حتی اگر علائم پوستی خفیف باشد) چون ممکن است این ضایعات علائم یک واکنش آلرژیک باشند.

-تغییرات در سطح خونی هورمون محرک تیروئید (TSH) ممکن است با مصرف آلوپورینول رخ دهد که پزشک شما این مورد را در آزمایشات درخواستی بررسی خواهد کرد.

-اگر علائم دیگری را تجربه کردید که فکر می کنید ممکن است به دلیل مصرف قرص آلوپورینول باشد، برای اطلاعات بیشتر با پزشک یا داروساز خود صحبت کنید.

-احساس تهوع، اسهال و خواب آلودگی، از عوارض شایع در ابتدای درمان می باشد که به مرور زمان برطرف می شود. در صورت ادامه علائم، پزشک خود را در جریان قرار دهید.

عوارض پوستی آلوپورینول
آلوپورینول می تواند منجر به  ظهور بثورات جلدی شود. اگرچه بیشتر بثورات خفیف هستند، اما چنانچه این اتفاق برای شما افتاد، لازم است در اسرع وقت به پزشک خود اطلاع دهید.

چقدر طول می کشد تا آلوپورینول اثر کند؟
آلوپورینول باید هر روز برای جلوگیری از حمله نقرس مصرف شود. ممکن است ۲ تا ۳ ماه طول بکشد تا کاملاً اثرات آن ظاهر شود. در طول حمله نقرس هیچ تاثیری ندارد، اگرچه باید به طور منظم هر روز آن را مصرف کنید حتی اگر حمله اتفاق نیفتد.

آیا مصرف آلوپورینول در دوران بارداری و شیردهی بی خطر است؟
قبل از استفاده از آلوپورینول در دوران بارداری یا شیردهی با پزشک خود مشورت کنید. مزایا و خطرات بالقوه مصرف دارو باید به دقت در نظر گرفته شود.
به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی، شیردهی توسط کارخانه سازنده آلوپورینول در طول درمان و تا یک هفته پس از آخرین دوز آلوپورینول توصیه نمی شود.
در صورت نیاز به درمان با آلوپورینول در بارداری، نظارت دقیق بر وضعیت مادر و جنین توصیه می شود.

آیا محدودیت های غذایی در مدت مصرف آلوپورینول وجود دارد؟
در حالی که هیچ محدودیت غذایی سختی وجود ندارد، حفظ یک سبک زندگی سالم، حفظ آب بدن  و اجتناب از مصرف بیش از حد الکل می تواند اثربخشی آلوپورینول را کامل کند.

در مدت مصرف آلوپورینول هر چند وقت یک بار باید سطح اسید اوریک خود را چک کنم؟
پزشک شما سطح اسید اوریک شما را به طور منظم کنترل می کند تا مطمئن شود که دارو به طور موثر آن را کاهش داده است. و در صورت نیاز تنظیم دوز بر اساس این اندازه گیری ها انجام می‌شود.
حداقل ۲تا۴هفته پس از هر باز تغییر دوز، نیاز به اندازه گیری سطح اسیداوریک می‌باشد تا به اهداف درمانی برسد. پس از آن نیز حداقل هر ۶ تا ۱۲ ماه یک بار لازم است سطح اسید اوریک خون شما اندازه گیری شود.

چه تغییراتی به اثربخشی آلوپورینول کمک می‌کند؟
تغییراتی در سبک زندگی، می تواند  برای کمک به کاهش خطر ابتلا به حمله نقرس در کنار درمان با آلوپورینول موثرباشد. این موارد شامل کاهش وزن (اگر اضافه وزن دارید)، رژیم غذایی سالم و ننوشیدن الکل زیاد یا نوشابه های شیرین شده با شکر است. به توصیه‌های پزشک در مورد تغییراتی که می تواند برای شما مفید باشد، عمل کنید.

آلوپورینول می تواند باعث واکنش های آلرژیک شود؟     
در حالی که این اتفاق شایع نمی باشد،  
برخی افراد ممکن است واکنش های آلرژیک به آلوپورینول، مانند بثورات پوستی شدید را تجربه کنند. در صورت مشاهده هرگونه نشانه ای از واکنش آلرژیک به پزشک مراجعه کنید.

آیا می توان از آلوپورینول برای حملات حاد نقرس استفاده کرد؟
آلوپورینول برای کمک به جلوگیری از حملات نقرس تجویز می شود. اما در زمان حمله حاد نقرس هیچ تاثیری ندارد. اگرچه باید به طور منظم و روزانه مصرف آن را ادامه دهید حتی اگر حمله  رخ دهد. در صورت بروز حمله نقرس، یک داروی مسکن برای شما تجویز می‌شود که می‌توانید همراه آلوپورینول آن را مصرف نمایید.

نحوه مصرف صحیح آلوپورینول
-اگر اخیراً دچار حمله نقرس شده اید، قبل از شروع مصرف قرص آلوپورینول، مطمئن شوید که علائم شما کاملاً از بین رفته است.
-آلوپورینول را دقیقاً طبق دستور پزشک مصرف کنید. دوز معمول شروع، یک قرص (100 میلی گرم) در روز است، اگرچه ممکن است در ادامه دوز مصرفی افزایش یابد. دوز دارو مطابق با سطح اسید اوریک در خون شما تنظیم می شود.
-قرص آلوپورینول را با یک لیوان پر آب، ترجیحاً دقیقاً بعد از غذا میل کنید. -در طول روز آب و مایعات به  مقدار کافی مصرف کنید. سعی کنید روزانه ۲تا۳ لیتر مایعات بنوشید.
-می توانید قرص آلوپورینول را در هر زمانی از روز که به خاطر سپردن آن راحت است مصرف کنید. با این حال سعی کنید قرص خود را در زمان مشخصی از روز مصرف کنید تا به صورت منظم  درمان خود را ادامه دهید و آثار مطلوب درمانی را سریع تر مشاهده کنید.
-سعی کنید قرارهای منظم خود را با پزشک خود داشته باشید تا پزشک بتواند پیشرفت درمانی شما را بررسی کند. 

چرا در مدت مصرف آلوپورینول باید آزمایش خون بدهم؟
پزشک از شما می خواهد که آزمایش خون بدهید تا بررسی کند که سطح اسید اوریک پایین آمده است یا خیر. معمولاً در ابتدا و سپس  یک ماه یا بیشتر پس از شروع مصرف آلوپورینول لازم است آزمایش خون بدهید.
همچنین برای پیگیری وضعیت عملکرد کبد و تیروئید در مدت درمان با آلوپورینول لازم است آزمایشاتی برای شما انجام شود.

آیا آلوپورینول باعث افزایش اسیداوریک خون می‌شود؟
در طول چند هفته اول مصرف آلوپورینول، سطح اسید اوریک خون شما ممکن است برای مدت کوتاهی قبل از کاهش آن افزایش یابد. این می تواند باعث حمله نقرس شود. پزشک معمولاً یک درمان ضد التهابی یا قرص کلشیسین را برای شما تجویز می کند تا در این مدت همراه با آلوپورینول مصرف کنید.

چه مدت باید از آلوپورینول استفاده کنم؟
درمان با آلوپورینول معمولاً طولانی‌مدت است مگر اینکه عوارض جانبی را تجربه کنید. مصرف قرص ها را ادامه دهید مگر اینکه پزشک به شما توصیه دیگری کرده باشد.

در صورت فراموشی یک نوبت مصرف آلوپورینول چه کار کنم؟
اگر مصرف یک نوبت را فراموش کردید، به محض یادآوری آن را مصرف کنید. اگر تا روز بعد به یاد نیاوردید، دوز فراموش شده را مصرف نکنید و برای جبران دوز فراموش شده، دو نوبت را همزمان مصرف ننمایید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آلوپورینول

آلوپورينول براي پيشگيري از نقرس و سنگهاي كليوي با منشا اسيد اوريك تجويز مي شود.

مکانیسم اثر آلوپورینول

*اثر بر کاتابولیسم پورین و کاهش تولید اوریک اسید (بدون ایجاد اختلال در بیوسنتز پورین های حیاتی)
با مهار آنزیم گزانتین اکسیداز، مانع تبدیل هیپوگزانتین به گزانتین و اوریک اسید می شود.
*اکسی پورینول، متابولیت فعال آلوپورینول می باشد.

فارماکوکینتیک آلوپورینول

*جذب: 90% (گوارشی)
فراهمی زیستی: 53-49%
شروع اثر: نقرس 3-2 روز (اوج اثر بیش از 1 هفته)، هایپراوریسمی ناشی از شیمی درمانی 27 ساعت
پیک پلاسمایی: دارو 1.5 ساعت، متابولیت فعال 4.5 ساعت
اتصال به پروتئین: کمتر از 1%
متابولیسم: کبدی (سریعا به متابولیت های فعال تبدیل میشود؛ مانند اکسی پورینول)
نیمه عمر: دارو 2-1 ساعت، متابولیت حدود 15 ساعت
دفع: ادرار (حدود 80%)، مدفوع (حدود 20%)

منع مصرف آلوپورینول

اين دارو براي درمان حمله نقرسي و زيادي بدون علامت اسيد اوريك خون نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی آلوپورینول

*عوارض کمتر شایع (%10-1):
پوستی: راش ماکولوپاپولار، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: نقرس
گوارشی: تهوع، استفراغ
کلیوی: نارسایی کلیه، عدم کفایت کلیه
سایر عوارض:
گوارشی: اسهال
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز، افزایش سطح سرمی آسپارت آمینوترانسفراز

تداخلات دارویی آلوپورینول

*مشخصات کلی تداخلات:
- مهار کننده CYP1A2 (ضعیف)
- قابلیت اتصال به کاتیون های پلی والان
- اثرات هایپو اورمیک

تداخلات رده X (پرهیز):
کاپسیتابین، دیدانوزین، پگلوتیکاز، تگافور

افزایش اثرات داروها توسط آلوپورینول:
آموکسی سیلین، آمپی سیلین، آزاتیوپرین، بک آمپی سیلین، بنداموستین، کاربامازپین، سیکلوفسفامید، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دیدانوزین، دوکسوفیلین، مرکاپتوپورین، پگلوتیکاز، ریلوزول، مشتقات تئوفیلین، آنتاگونیست های ویتامین K

افزایش اثرات آلوپورینول:
مهار کننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACEI)، دیورتیک های لوپ، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی

کاهش اثرات داروها توسط آلوپورینول:
کپسیتابین، تگافور

کاهش اثرات آلوپورینول:
آلومینیوم هیدروکسید

تداخلات با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها آلوپورینول

*1- سطح سرمی اوریک اسید هر 2تا 5 هفته تا رسیدن به میزان مورد نظر و پس از آن هر 6 ماه پایش شود.
2- علایم سمیت کبدی و عملکرد کبدی به صورت دوره ای در بیماران کبدی پایش شود.
3- عملکرد کلیوی (BUN، سرم کراتنین یا کلیرانس کراتینین) پیش از شروع درمان و به صورت دوره ای پایش شود. (ممکن است به تنظیم دوز کلیوی نیاز باشد.)
4- PT به صورت دوره ای در بیماران مصرف کننده وارفارین، اندازه گیری شود.
5- بررسی وضعیت هیدراتاسیون و علایم CNS بیمار الزامی است.
6- علایم واکنش های شدید حساسیت پوستی(SCAR) به دقت پایش گردد. (همچنین توصیه می شود پیش از شروع درمان، آزمایشHLA-B5801 در بیماران با ریسک بالای SCAR انجام گیرد.)
7- CBC به صورت دوره ای پایش شود.
8- اثربخشی دارو، فراوانی و شدت حملات نقرس به دقت ارزیابی شود.
- لازم است به بیمار تذکر داده شود که هرگونه راش پوستی را به سرعت گزارش نماید و در طول روز به میزان کافی مایعات بنوشد.

توصیه های دارویی آلوپورینول

1. در صورت بروز بثورات جلدي، مصرف دارو قطع مي شود. اگر بثورات خفيف بودند مي توان با احتياط مصرف دارو را دوباره شروع كرد ولي اگر با مصرف مجدد دارو بثورات جلدي بروز كرد، بلافاصله مصرف دارو قطع شود.
2. تا حداقل يكماه پس از تصحيح زيادي اسيداوريك خون بايد كلشي سين يا NSAIDs (به غير از اسيداستيل ساليسيليك و ساليسيلات ها ) براي پيشگيري از حملات آرتريتي تجويز شود.
3. در طول مصرف اين دارو بايد مايعات به ميزان كافي ( 2 ليتر در روز ) مصرف شود.
4. در بيماران سرطاني در صورتي كه مصرف آلوپورينول مورد نياز باشد، بايد قبل از تجويز داروي ضدسرطان، مصرف آلوپورينول آغاز شود.
5. در صورت مصرف همزمان آلوپورينول با مركاپتوپورين يا آزاتيوپرين، توصيه مي شود كه مقدار مصرف آزاتيوپرين و مركاپتوپورين به 3/1 تا 4/1 مقدار مصرف معمول كاهش داده شود.