فونداپارینوکس

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف فونداپارینوکس

♣ موارد مصرف:
- پیشگیری از DVT و PE در شکستگی لگن، جراحی های جایگزینی استخوان لگن و زانو

- پیشگیری از ترومبوز در اعمال جراحی عمومی

- پیشگیری در شرایط خاص مانند بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، بیماری شدید ریوی یا بیمارانی که دارای یک یا چند ریسک فاکتور هستند ( مثل سابقه ترومبوآمبولی وریدی، عفونت خونی، بیماری حاد عصبی، بیماری التهابی روده )

- درمان DVT و PE: به همراه وارفارین برای درمان DVT استفاده می شود. در صورت درمان اولیه در بیمارستان، به همراه وارفارین برای درمان PE مصرف می شود.

- سکته قلبی با افزایش قطعه ST

- آنژین ناپایدار و سکته قلبی بدون افزایش قطعه ST: بصورت داروی جایگزین هپارین یا هپارین با وزن مولکولی پایین استفاده می شود.

- ترومبوز مرتبط با ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین (HIT)

مکانیسم اثر فونداپارینوکس

- اثر ضد انعقادی به دلیل مهار سریع فاکتور Xa از طریق اتصال آنتی ترومبین III به فونداپارینوکس ( حدود 300 برابر بیشتر از فعالیت ذاتی ) ایجاد می شود. خنثی کردن فاکتور انعقادی Xa باعث مهار تبدیل پروترومبین به ترومبین شده و تشکیل ترومبوز متعاقب آن را مهار می کند. ترومبوز تشکیل شده را لیز نمی کند.

-بطور انتخابی به آنتی ترومبین III اتصال یافته ولی نمی تواند ترومبین را غیر فعال نماید. در دوزهای پیشنهادی فعالیت فیبرینولیتیکی ندارد.

- تست های عملکرد پلاکت یا انعقاد کلی ( مثل PT، زمان خونریزی، aPTT ) در صورت مصرف دوزهای پیشنهادی تحت تاثیر قرار نمی گیرد.

فارماکوکینتیک فونداپارینوکس

-زیست دست یابی: بصورت زیر جلدی به زیست دست یابی 100 درصد می رسد.

-طول اثر: اثرات ضد انعقادی ممکن است تا 4-2 روز در بیماران با کلیه سالم وجود داشته باشد ( بیش از 5-3 نیمه عمر )

- توزیع: در بزرگسالان سالم بطور عمده در خون توزیع شده و خیلی کم در مایع خارج از رگ توزیع می شود. در شیر رت وارد شده ولی مشخص نشده است که در شیر انسان نیز وارد می شود یا خیر.

- اتصال به پروتئین: در محیط برون تن به میزان 94 % به آنتی ترومبین III اتصال می یابد.

- متابولیسم: مشخص نشده است.

- دفع: در افراد یا کلیه سالم بصورت تغییر نیافته در ادرار دفع می گردد.

- نیمه عمر: 21-17 ساعت

عوارض جانبی فونداپارینوکس

- بیماران تحت عمل شکستگی لگن، جایگزینی لگن یا زانو: آنمی، تب، تهوع، ادم، یبوست، راش، استفراغ، افزایش ترشح از زخم، هایپوکالمی، عفونت مجاری ادراری، گیجی، پورپورا، افت فشار خون، احتباس ادرار، هماتوم، خونریزی وسیع، اسهال، سوء هاضمه، خونریزی بعد از عمل، سردرد

- بیماران تحت عمل شکمی: عفونت بعد از جراحی، خونریزی بعد از عمل، تب، واکنش محل جراحی شده، آنمی، افت فشار خون، پنومونی، استفراغ

- ترومبوآمبولی وریدی: یبوست، سردرد، بی خوابی، تب، تهوع، عفونت مجاری ادراری، عفونت، سرفه

تداخلات دارویی فونداپارینوکس

- مهار کننده ضعیف CYP2A6 در محیط برون تن است.

- داروهای ضد انعقاد خوراکی: افزایش خطر خونریزی

- مهار کننده های تجمع پلاکتی: افزایش خطر خونریزی

هشدار ها فونداپارینوکس

♣ موارد منع مصرف:

- بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (Clcr<30mL/minute or Scr≥3)

- مصرف دارو به عنوان پیشگیری در بیماران با شکستگی لگن، جراحی های جایگزینی لگن و زانو یا جراحی شکمی که وزن بیش از 50 کیلوگرم دارند.

- حساسیت به این دارو

- خونریزی وسیع و فعال، اندوکاردیت باکتریایی، ترومبوسیتوپنی با تست برون تن مثبت به آنتی بادی ضد پلاکت ( ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین ) در حضور دارو

♣ هشدارها:
- عصبی مرکزی: هماتوم اپی دورال یا نخاعی و آسیب عصبی، فلج طولانی مدت یا دائم ( به دلیل مصرف همزمان فونداپارینوکس و بی حسی عصبی یا اعمالی که به نخاع آسیب می زنند )

-خونی: خونریزی، ترومبوسیتوپنی متوسط تا شدید.

- ترومبوز دریچه های مصنوعی قلب که می تواند کشنده باشد.

- واکنش های حساسیتی به لاتکس موجود در سوزن ها ممکن است ایجاد شود.

توصیه های دارویی فونداپارینوکس

- با سایر داروها ترکیب نشود.

- تکنیک تزریق بایستی به بیمار آموزش داده شود.