لووستاتین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف لووستاتین

لوواستاتين در مبتلايان به افزايش كلسترول خون كه به درمان با رعايت رژيم غذايي پاسخ كافي نمي‌دهند و براي كم كردن سرعت پيشرفت آترواسكلروز عروق كرونر در افرادي كه بيماري عروق كرونر دارند و غلظت كلسترول پلاسماي آنها بالا باشد، تجويز مي‌شود.

مکانیسم اثر لووستاتین

لووستاتین با مهار آنزیم HMG-CoA reductase باعث کاهش سرعت سنتز کلسترول LDL در کبد می شود و در نهایت میزان کلسترول خون را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک لووستاتین

لوواستاتين پس از هيدروليز دردستگاه گوارش به شكل فعال در مي‌آيد. كمتر از نيمي از اين دارو از راه خوراكي جذب مي‌شود و در گذر اول از كبد به طور وسيع متابوليزه مي‌گردد. قسمت عمده دارو از طريق صفرا و كمي هم از طريق ادرار دفع مي‌شود. پيوند دارو به پروتئين بسيار زيادد است.نيمه عمر دارو 3 ساعت مي‌باشد. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت 4-2 ساعت مي‌باشد.

منع مصرف لووستاتین

مصرف این دارو در بارداری اکیدا ممنوع است. جزء گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است منجر به مرگ یا نقص عضو جنین گردد.

اين دارو در بيماري فعال كبدي زنان باردار و شيرده نبايدمصرف شود.

عوارض جانبی لووستاتین

*
عوارض شایع (%10<):
عصبی، عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه
پوستی: راش پوستی
گوارشی: نفخ، یبوست، درد شکمی، اسهال، تهوع، سوء هاضمه
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد عضلانی، ضعف، کرامپ عضلانی
چشمی: تاری دید

تداخلات دارویی لووستاتین

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP3A4
- سوبسترای OATP1B1
- سوبسترای Pg-p
- مهارکننده CYP3A4 (ضعیف)
- رابدومیلوزیز

تداخلات رده X (پرهیز):
کلاریترومایسین، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4، اریترومایسین (سیستمیک)، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، جم‌فیبروزیل، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، ایدلالیسیب، لاسمیدیتان، میفپریستون، مهارکننده‌های پروتئاز، مخمر برنج قرمز، تلیترومایسین

کاهش اثرات داروها توسط لوواستاتین:
لانتانیم

کاهش اثرات لوواستاتین توسط داروها:
القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، افاویرنز، انزالوتامید، اردافیتینیب، اتراویرین، فوس فنی‌توئین-فنی‌توئین، ایووسیدنیب، میتوتان، القاکننده‌های P-gp/ABCB1، مشتقات ریفامایسین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط لوواستاتین:
دابیگاتران اتکسیلات، داپتومایسین، رپاگلینید، ترابکتدین، آنتاگونیست های ویتامین کا

افزایش اثرات لوواستاتین توسط داروها:
آسیپیموکس، آمیودارون، آملودیپین، اپرپیتانت، آسوناپرویر، آزیترومایسین (سیستمیک)، بزافیبرات، سیپروفیبرات، کلاریترومایسین، کلوفازیمین، کلشی سین، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، سیپروترون، داکلاتاسویر، دانازول، دیلتیازم، دروندارون، دولیسیب، الباسویر، اردافیتینیب، اریترومایسین (سیستمیک)، فنوفیبرات و مشتقات آن، فلوکونازول، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوستمساویر، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، جم‌فیبروزیل، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، آب گریپ‌فروت، گرازوپرویر، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، لاسمیدیتان، لترموویر، لوآملودیپین، لومیتاپید، میفپریستون، نتوپیتانت، نیاسین، نیاسین آمید، پالبوسیکلیب، مهارکننده‌های P-gp/ABCB1، مهارکننده‌های پروتئاز، کینین، رالتگراویر، رانولازین، مخمر برنج قرمز، روپاتادین، سیمپرویر، استریپنتول، تلیترومایسین، تیکاگرلور، وراپامیل، وکسیلاپرویر

تداخل با غذا:
مصرف غذا فراهمی زیستی قرص‌های پیوسته رهش لوواستاتین را کاهش می دهد در حالی که فراهمی زیستی قرص‌های سریع رهش لوواستاتین را افزایش می‌دهد.
مصرف آب گریپ‌فروت ممکن است غلظت سرمی لوواستاتین را افزایش دهد.
راهکار: از مصرف همزمان با آب گریپ فروت خودداری شود.

هشدار ها لووستاتین

1- در صورت انجام پيوند اندام همراه با مصرف داروهاي كاهنده ايمني و در صورت وجود كاهش فشار خون، عفونت حاد و شديد،اختلالات شديد الكتروليت يا غدد اندوكرين، حملات تشنجي غير قابل كنترل تروما يا جراحي مهم، مصرف دارو بايد با احتياط فراوان صورت گيرد.
2- در طول مدت مصرف و تا يك ماه بعد از قطع مصرف اين دارو، بيماران زن نبايد باردار شوند.
3- در صورتي كه غلظت خوني كرآتين كيناز (OK) شديداً افزايش پيدا كند يا در صورت بروز ميوزيت در بيمار، مصرف دارو بايد قطع شود.
4- اندازه‌گيري غلظت كلسترول سرم (4 هفته پس از شروع درمان و در فواصل منظم در طول درمان)، كرآتين كيناز سرم (در فواصل منظم) و انجام آزمون عملكرد كبد (قبل از شروع درمان، هر 6 هفته در طول درمان 3 ماه اول درمان و هر 8 هفته در طول سال اول درمان و سپس هر 6 ماه ) ضروري است.

توصیه های دارویی لووستاتین

1- بيمار بايد آگاه باشد كه در طول مدت مصرف اين دارو، بروز هر گونه درد عضلاني را به پزشك خود اطلاع دهد.
2- مصرف اين دارو همراه با غذا (معمولاً شام) اثربخشي بيشتري دارد.
3- در صورت مشكوك بودن به بارداري، حتماً با پزشك بايد اطلاع داده شود.
4- قبل از قطع مصرف دارو، بايد با پزشك مشورت شود.
5- در صورت نياز به هر گونه عمل جراحي يا درمان اضطراري بايد احتياط شود.
6- در صورت فراموش شد يك نوبت مصرف دارو، به محض به ياد آوردن آن نوبت بايد مصرف شود، مگر اين كه تقريباً زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد. در اين صورت مقدار مصرف بعدي نبايد دو برابر شود.