پراواستاتین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف پراواستاتین

 موارد مصرف:
به همراه رعایت رژیم غذایی در موارد زیر استفاده می شود:
- پیشگیری اولیه حوادث قلبی جهت کاهش میزان بروز مرگ و میر در بیماران هایپرکلسترولمی بدون بیماری قلبی ثابت شده ( سکته قلبی، اعمال جراحی خونرسانی به قلب )
- پیشگیری ثانویه حوادث قلبی عروقی در بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی ثابت شده : کاهش پیشرفت آترواسکلروز، کاهش بیماری های قلبی عروقی ( سکته قلبی، اعمال جراحی عروق قلبی ) و کاهش مرگ و میر، کاهش خطر سکته مغزی و حملات ایسکمیک گذرا
- هایپر لیپیدمی: کاهش بالا رفتن کلسترول تام، LDL-cholesterol، آپولیپوپروتئین B و تری گلیسیرید ( افزایش یک یا بیشتر از موارد فوق در هایپرلیپیدمی فردریکسون نوع IIa, IIb, III و IV دیده می شود )
- هایپرکلسترولمی هتروزیگوس فامیلی « HeFH »: بیماران مبتلا به این بیماری در محدوده سنی 18-8 سال با 190 mg/Dl ≤LDL-C یا 160 mg/Dl ≤LDL-C به همراه سابقه خانوادگی بیماری زود رس قلبی عروقی « CVD » یا 2 و یا بیشتر ریسک فاکتورهای CVD

مکانیسم اثر پراواستاتین

- مهار کننده ی رقابتی 3-هیدروکسیل-3-متیل گلوتاریل کوآنزیم A « HMG-CoA» ردوکتاز است. این آنزیم وابسته به سرعت در مسیر de novo ساخت کلسترول نقش دارد.

فارماکوکینتیک پراواستاتین

- شروع اثر: چندین روز
- پیک اثر: 4 هفته
- جذب: به سرعت جذب می شود. جذب متوسط: 34 %
- اتصال به پروتئین: 50 %
- متابولیسم: کبدی، متابولیت های مختلفی ایجاد می شود. متابولیت اولیه α3-هیدروکسی-ایزو-پراواستین است ( 10-5/2 % داروی اولیه فعالیت دارد )
- زیست دست یابی: 17 %
- نیمه عمر: 77 ساعت ( شامل همه متابولیت ها )، پراواستین ( حدود 3-2 ساعت )، α3-هیدروکسی-ایزو-پراواستین ( حدود 5/1 ساعت )
- زمان رسیدن به پیک سرمی: 5/1-1 ساعت
- دفع: مدفوع ( 70 % )، ادرار ( %20≥ ، 8 % بصورت داروی تغییر نیافته)

منع مصرف پراواستاتین

- حساسیت شدید به پراواستین یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
- بیماری فعال کبدی
- افزایش مقاوم و نا واضح ترانس آمینازهای سرمی
- بارداری
- شیردهی

عوارض جانبی پراواستاتین

- قلبی عروقی: درد قفسه سینه
- سیستم عصبی مرکزی: سردرد، خستگی، گیجی
- پوستی: راش
- گوارشی: تهوع و استفراغ، اسهال، سوزش سر دل
- کبدی: افزایش ترانس آمینازها
- عصبی عضلانی و اسکلتی: درد عضلات
- تنفسی: سرفه
- متفرقه: آنفلوانزا

تداخلات دارویی پراواستاتین

- به میزان کمی توسط CYP3A4 متابولیزه می شود.
- ضد لوکوترین ها: خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
- تجزیه کننده های اسید صفراوی ( مثل کلستیرامین و کلستیپول ): احتمالا غلظت پلاسمایی پراواستین را کاهش می دهد. پراواستین را 1 ساعت بعد یا 4-2 ساعت قبل از مصرف رزین، استفاده کنید.
- سیکلوسپورین: احتمالا غلظت پراواستین را افزایش می دهد. در صورت مصرف همزمان، پراواستین را با 10mg روزانه شروع کرده و دوز آن نباید از 20mg در روز تجاوز کند.
- دیگوگسین: مصرف همزمان با برخی از استاتین ها باعث افزایش غلظت پلاسمایی دیگوگسین می شود.
- اریترومایسین: خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
- مشتقات فیبرات ( مثل جم فیبروزیل ):دفع ادراری و اتصال به پروتئین پراواستین را کاهش می دهد.
- فلووکسامین: خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
- ایتراکونازول: غلظت پراواستین را افزایش می دهد.
- مترونیدازول: خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
- نیاسین: خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
- Troleandomycin : خطر میوپاتی و یا رابدومیلوز را با بعضی از استاتین ها افزایش می دهد.
 تداخل الکل/غذا/گیاه:
- مصرف زیاد الکل می تواند خطر آسیب کبدی ناشی از HMG-CoA ردوکتازها را افزایش دهد.
- مخمر برنج قرمز حاوی 2.4mg لوواستاتین در هر 600mg برنج است.

هشدار ها پراواستاتین

- دلایل ثانویه هایپرلیپیدمی بایستی قبل از شروع درمان بررسی شده باشند
- عملکرد کبدی بایستی در دوره های مشخصی ارزیابی شود
- رابدومیلوز همراه با نارسایی حاد کلیوی گزارش شده است. مصرف همزمان با سایر داروهای ایجاد کننده ی رابدومیلوز، این خطر را افزایش می دهد ( مثل کلشی سین، جم فیبروزیل، مشتقات فیبرات، نیاسین با دوزهای بیشتر از 1g/day )
- در جراحی های انتخابی وسیع و شرایط حاد پزشکی یا مواردی که می تواند نارسایی کلیوی را تشدید کند ( مثل سپسیس، افت فشار خون، تروما، صرع کنترل نشده ) بایستی دارو قطع گردد.
- در افراد میانسال به علت افزایش خطر میوپاتی با احتیاط مصرف شود.
- در بیماران با سابقه بیماری کبدی یا مصرف زیاد الکل با احتیاط مصرف شود.
- مصرف در کودکان کمتر از 8 سال توصیه نمی شود.

توصیه های دارویی پراواستاتین

- می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.
- قبل از شروع درمان بیماران بایستی تحت یک رژیم استاندارد کاهنده ی کلسترول به مدت 6 هفته قرار گیرند و این رژیم در طول درمان نیز باید ادامه یابد.