نیمودیپین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف نیمودیپین

به طور ويژه بر عروق مغزي مؤثر است و در اختلالات عروق مغزي مخصوصاً جهت جلوگيري و درمان نقايص ایسکمیک نورولوژیک متعاقب خونريزي ساب آراکنوئید آنوریسمال مورد استفاده قرار مي گيرد. جهت كاهش بروز و شدت نقايص نورولوژيك متعاقب خونريزي ساب آراکنوئید به صورت خوراكي با دوز 60 ميلي گرم و هر 4 ساعت تجويز مي گردد. درمان مي بايست 4 روز بعد از ايجاد خونريزي آغاز شود و تا 21 روز ادامه يابد. در افراد مبتلا به اختلالات كبدي دوز تجويزي بايد كاهش يابد و فشار خون بايد دقيقاً چك شود. اگر ایسکمی مغزي رخ دهد و يا رخ داده باشد مي توان نقص نورولوژيك را با درمان انفوزيون داخل وريدي نيموديپين برطرف كرد كه بايد از طريق مسير بای پس به درون وريد مركزي انفوزيون گردد. دوز آغازين آن يك ميلي گرم در ساعت طي 2 ساعت مي باشد و در صورت عدم كاهش شديد در فشار خون به 2 ميلي گرم در ساعت افزايش مي يابد و در افراد با وزن كمتر از 70 كيلوگرم و آنهايي كه فشار خون ناپايدار دارند دوز آغازين مي بايست در صورت لزوم به 500 ميكروگرم در ساعت و حتي كمتر كاهش يابد.

مکانیسم اثر نیمودیپین

نیمودپین يك بلوكر كانال كلسيمي دي هيدروپيريديني مي باشد كه خصوصيات كلي نیفدیپین را دارد

فارماکوکینتیک نیمودیپین

داروی نیمودیپین به سهولت از طريق مسير گوارشي بعد از تجويز خوراكي جذب مي شود ولي به طور وسيع تحت مسير اوليه متابوليسم كبدي قرار مي گيرد. ميزان زيست دستيابي خوراكي آن حدود 13% است. و بيش از 95% به پروتئين هاي پلاسما متصل مي شود. از سد خوني مغزي عبور مي كند اما غلظت آن در مايع مغزي نخاعي كمتر از پلاسما مي باشد. به طور وسيع در كبد متابوليزه مي شود و از طريق مدفوع توسط صفرا دفع مي شود همچنين از طريق ادرار نيز دفع مي گردد كه تقريباً عمدتاً به صورت متابولیت ها دفع مي گردد.
نيمه عمر حذف نهايي آن حدود 9 ساعت مي باشد اما كاهش غلظت اوليه پلاسمايي آن سريع تر است و معادل يك نيمه عمر يك يا 2 ساعتي مي باشد.

منع مصرف نیمودیپین

سابقه واکنش حساسیت به نیمودیپین.

نارسایی کبد و افت فشار خون منع مصرف نسبی برای تجویز نیمودیپین هستند.

مصرف همزمان با مهارکننده های قوی CYP3A4 نیز یک منع مصرف نسبی است

عوارض جانبی نیمودیپین

عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افت فشارخون، برادی کاردی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
گوارشی: تهوع

تداخلات دارویی نیمودیپین

مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP3A4
- مهارکننده ENT1
- عامل ضد فشارخون
- تشدید برادی‌کاردی

تداخلات رده X (پرهیز):
برومپریدول، کانیواپتان، القاکننده های قوی CYP3A4، مهارکننده های قوی CYP3A4، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، گیاه علف چای

کاهش اثرات داروها توسط نیمودیپین:
کلوپیدوگرل، کینیدین، سینکالید

کاهش اثرات نیمودیپین توسط داروها:
آمفتامین‌ها، باربیتورات ها، بریگاتینیب، برومپریدول، نمک‌های کلسیم، القاکننده‌های ضعیف، متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، دکس متیل‌فنیدات، افاویرنز، اردافتینیب، گیاهان (با خاصیت افزاینده فشارخون)، ایووسیدنیب، ملاتونین، متیل‌فنیدات، مشتقات ریفامایسین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب، یوهیمبین

افزایش اثرات داروها توسط نیمودیپین:
آمیفوستین، داروهای ضد سایکوز (نسل دوم [آتیپیکال])، آتوسیبان، برومپریدول، مسدودکننده‌های کانال کلسیم (غیردی‌هیدروپیریدینی)، کلادریبین، سیکلوسپورین (سیستمیک)، دولوکستین، داروهای کاهنده فشارخون، فراورده‌های حاوی لوودوپا، نمک‌های منیزیم، داروهای مسدودکننده عصبی عضلانی (غیر دپلاریزان)، نیتروپروسید، فولکودین، کینیدین، تاکرولیموس (سیستمیک)

افزایش اثرات نیمودیپین توسط داروها:
آلفوزوسین، آلفا 1 بلاکرها، اپرپیتانت، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، مسدودکننده‌های کانال کلسیم (غیردی‌هیدروپیریدینی)، سایمتیدین، کلوفازیمین، کانیواپتان، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مهارکننده‌های قوی، متوسط و ضعیف CYP3A4، داپوکستین، دیازوکسید، دولیسیب، اردافتینیب، فلوکونازول، فلوکستین، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، گیاهان (با خاصیت کاهنده فشارخون)، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، لورمتازپام، آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولیدی، نمک‌های منیزیم، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نتوپیتانت، نیسرگولین، نیکوراندیل، اوبینوتوزومب، پالبوسیکلیب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، آنالوگ‌های پروستاسیکلین، کیناگولید، کینیدین، سیمپرویر، استریپنتول

تداخل با غذا:
مصرف دارو همزمان با یک صبحانه استاندارد ماکسیمم غلظت پلاسمایی و فراهمی زیستی را در مقایسه باحالت ناشتا به ترتیب 68 و 38% کاهش می‌دهد. علاوه براین، AUC و حداکثر غلظت پلاسمایی به دنبال مصرف همراه آب گریپ‌فروت به ترتیب 51 و 24% افزایش می یابد.
راهکار: با معده خالی (1 ساعت قبل یا 2 ساعت پس از غذا) مصرف شود. از مصرف همزمان با آب گریپ‌فروت خودداری شود.