سیزاپراید

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف سیزاپراید

سيساپرايد براي درمان علائم و ضايعات ناشي از برگشت محتويات معده به مري، بهبود عوارض ناشي از رفع كندي تخليه معده در اثر ديابت، اسكلروز سيستميك، نوروپاتي اعصاب خودكار و در درمان سوءهاضمه ديسپسي تجويز مي شود.

مکانیسم اثر سیزاپراید

اين دارو موجب آزاد شدن استيل كولين از اعصاب كولينرژيك در دستگاه گوارش مي شود. بدين ترتيب، اين دارو فعاليت و انقباض اسفنكتر تحتاني مري را افزايش مي دهد و تخليه معده را تسريع مي كند كه در نتيجه زمان عبور محتويات روده كوتاه مي شود.

فارماکوکینتیک سیزاپراید

جذب اين دارو سريع و كامل است. متابوليسم دارو كبدي و دفع آن از طريق كليه و مدفوع مي باشد.

منع مصرف سیزاپراید

اين دارو در مواردي كه تحريك معدي- روده اي خطرناك باشد ( مانند خونريزي، انسداد يا سوراخ شدن لوله گوارش) نبايد مصرف شود.

عوارض جانبی سیزاپراید

*عوارض شایع (%5<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
پوستی: راش پوستی
گوارشی: کرامپ شکمی، اسهال، سوء هاضمه، نفخ، تهوع، خشکی دهان
تنفسی: رینیت
عوارض نسبتا شایع (<5%):
قلبی عروقی: تاکی کاردی
سیستم اعصاب مرکزی: اضطراب، خواب آلودگی، واکنش خارج هرمی، خستگی، بی خوابی، تشنج
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی آپلاستیک، گرانولوسیتوپنی، لکوپنی، پان سیتوپنی (کاهش تمام سلول های خون)، ترومبوسیتوپنی
کبدی: افزایش آنزیم های کبدی
عفونی: عفونت ویروسی
تنفسی: سرفه، سینوزیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی

تداخلات دارویی سیزاپراید

*مشخصات کلی تداخلات:
-سوبسترای CYP3A4
-تشدید اثرات خارج هرمی
-افزایش فاصلهی QT (شناخته‌شده)

تداخلات رده X (پرهیز):
آمی تریپتیلین، محصولات ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، اپرپیتانت، بپریدیل، بیکالوتامید، سیتالوپرام، کلاریترومایسین، کوبیسیستات، کانیواپتان، دمپریدون، انترکتینیب، اریترومایسین (سیستمیک)، فکسینیدازول، فلوکونازول، فلوپنتیکسول، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لفامولین، لوپرازولام، موکسی‌فلوکساسین (سیستمیک)، نفازودون، نیلوتینیب، پیموزاید، پیپراکوئین، پوساکونازول، پروبوکول، مهارکننده‌های پروتئاز، پرو تریپتیلین، مهارکننده‌های قوی CYP3A4 طولانی کنندهی QT (با خطر متوسط)، کوئتیاپین، ریبوسیکلیب، روکسیترومایسین، سیمپرویر، اسپارفلوکساسین، تلیترومایسین، تیوریدازین

کاهش اثرات داروها توسط سیزاپراید:
فسفومایسین، سینکالید

کاهش اثرات سیزاپراید توسط داروها:
عوامل آنتی کولینرژیک، آگونیست های اپیوئیدی

افزایش اثرات داروها توسط سیزاپراید:
اتانول، آمیودارون، آمی ‌سولپرید (خوراکی)، آرسنیک تری اکسید، آستمیزول، آزیترومایسین (سیستمیک)، بداکیلین، بپریدیل، کلروکین، کلرپرومازین، سیتالوپرام، کلاریترومایسین، کلوفازیمین، کلوزاپین، داساتینیب، دمپریدون، محصولات حاوی دوکسپین، دروندارون، دروپریدول، اریترومایسین (سیستمیک)، اس سیتالوپرام، فلکاینید، فلوپنتیکسول، گادوبنات دی مگلومین، هالوفانترین، هالوپریدول، اینوتوزومب اوزوگامایسین، لووسولپرید، لوفکسیدین، لوپرازولام، میدوستائورین، موکسی‌فلوکساسین (سیستمیک)، نیفدیپین، نیلوتینیب، الانزاپین، اندانسترون، اوسیمرتینیب، پنتامیدین (سیستمیک)، پیلسیکائینید، پیموزاید، پیپراکوئین، پروبوکول، کوئتیاپین، ریبوسیکلیب، ریسپریدون، سیرولیموس، سدیم استیبوگلوکونات، اسپارفلوکساسین، تیوریدازین، ومورافنیب

افزایش اثرات سیزاپراید توسط داروها:
آمی تریپتیلین، محصولات ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، اپرپیتانت، بیکالوتامید، سایمتیدین، کوبیسیستات، کانیواپتان، مهارکننده‌های متوسط وقوی CYP3A4، دوولیسیب، انکورافنیب، انترکتینیب، اردافتینیب، اریترومایسین (سیستمیک)، فکسینیدازول، فینگولیمود، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوزیدیک اسید (سیستمیک)، جمی‌فلوکساسین، گیلتریتینیب، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، ایتراکونازول، کتوکونازول (سیستمیک)، لاروترکتینیب، لفامولین، محصولات حاوی لووفلوکساسین (سیستمیک)، متادون، میفپریستون، نفازودون، نتوپیتانت، پالبوسیکلیب، پوساکونازول، پروپافنون، مهارکننده‌های پروتئاز، پرو تریپتیلین، عوامل طولانی کنندهی QT (با خطر متوسط-ممنوع)، عوامل طولانی کنندهی QT (با خطر متوسط-احتیاط مصرف)، داروهای ضد آریتمی کلاس IA طولانی کنندهی QT (بیشترین خطر)، داروهای ضد آریتمی کلاس III طولانی کنندهی QT (بیشترین خطر)، مهارکننده‌های کیناز طولانی کنندهی QT (بیشترین خطر)، عوامل متفرقهی طولانی کنندهی QT (بیشترین خطر)، مهارکننده‌های متوسط CYP3A4 طولانی کنندهی QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4 طولانی کنندهی QT (با خطر متوسط)، روکسیترومایسین، سیمپرویر، استریپنتول، تلیترومایسین

تداخل با غذا:
مصرف همزمان دارو با آب گریپ‌فروت، فراهمی زیستی دارو را زیاد می‌کند.
راهکار: مصرف همزمان گریپ‌فروت یا آب گریپ‌فروت با سیزاپراید به حداقل برسد. بیمار ازلحاظ اثرات سمی دارو مانند طولانی شدن فواصل QT و آریتمی بطنی باید پایش شود.

هشدار ها سیزاپراید

1. مقدار مصرف اين دارو در بيماران مبتلا به عيب كار كليه يا كبد در ابتداي درمان بايد نصف مقادير معمول باشد.
2. مصرف اين دارو در بيماران سالخورده يا مبتلا به اختلالات قلبي بايد با احتياط صورت گيرد.

توصیه های دارویی سیزاپراید

1. در نارسايي كبد و كليه مقدار مصرف دارو نصف شود.
2. توصيه مي شود كه اين دارو 15 دقيقه قبل از غذا و در موقع خواب ( در مورد علائم شبانه) همراه با يك ليوان آب يا نوشيدني ديگر مصرف گردد.