متاکسالون

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف متاکسالون

متاکسالون یک داروی آرامبخش عضلانی می‌باشد که در درد‌های اسکلتی عضلانی حاد در افراد بالای ۱۳سال برای تسکین ناراحتی ناشی از این دردها استفاده می‌شود.
علاوه بر این متاکسالون در اختلالات گیجگاهی-فکی حاد به عنوان درمان کمکی(بدون برچسب) نیز قابل تجویز است و درکنار داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی در بیمارانی که حساسیت به لمس در عضلات جونده دارند، به مدتمحدود(۱۰تا۱۴روز یا در مواردی بیشتر) استفاده می‌شود.
این دارو با نام‌های تجاری مختلف از جمله Flexura، Sabaxolone ،Striolaxone Metaxal، Skelaxin و…تولیدمی‌شود و به صورت قرص خوراکی ۴۰۰ و ۸۰۰میلی‌گرم در بازار دارویی عرضه می‌شود.

مکانیسم اثر متاکسالون

مکانیسم اصلی متاکسالون مشخص نیست اما با توجه به اثرات آن بر روی سیستم اعصاب مرکزی‌، اثرات آرام‌بخش برروی دردهای استخوانی عضلانی می‌گذارد و اثر مستقیمی بر روی مکانیسم انقباضی ماهیچه های مخطط، فیبر عصبی یاصفحه حرکتی انتهایی ندارد.

فارماکوکینتیک متاکسالون

متابولیسم:کبدی توسط CYP450: سوبسترای 1A2, 2D6, 2E1, 3A4 و میزان کمتری CYP2C8, CYP2C9 وCYP2C19
دفع:ادراری
نیمه عمر:۹ساعت(۹ ±۴\۸)
مدت زمان پیک اثر: ۳ساعت

منع مصرف متاکسالون

-سابقه ی حساسیت به متاکسالون یا سایر اجزای فرمولاسیون
-کم‌خونی(آنمی همولیتیک یا سایر انواع آنمی)
-نارسایی کلیوی جدی
-نارسایی کبدی جدی
-گرایش به مواد مخدر

موارد احتیاط متاکسالون:
-موارد خفیف تا متوسط نارسایی کلیوی
-موارد خفیف تا متوسط نارسایی کبدی
-افراد با سن بالا
-کسانی که همزمان از سایر داروهای سرکوب‌کننده‌ی سیستم عصبی مصرف می‌کنند.

عوارض جانبی متاکسالون

عوارض شایع:
خواب‌آلودگی، سرگیجه، سردرد، بی‌قراری و عصبی شدن، تهوع، استفراغ، سوهاضمه، راش پوستی(همراه یا بدون خارش)

عوارض جدی:
آنمی همولیتیک، لکوپنی، شوک آنافیلاکسی، واکنش‌های حساسیتی، زردی

تداخلات دارویی متاکسالون

مکانیسم کلی تداخلات:
سوبسترای CYP1A2(مینور)، CYP2C19(مینور)، CYP2C8(مینور)، CYP2C9(مینور)، CYP2D6(مینور)،CYP2E1(مینور)، CYP3A4(مینور)

منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
آزلاستین(نازال)، برومپریدول، فلوناریزین، کراتوم، اولوپاتادین(نازال)، اورفنادرین، اوکسوممازین، پارالدهید تالیدوماید

تداخلات ماژور:
آلفنتانیل، آلموتریپتان، آلپرازولام، آمینپتین، آمی‌تریپتیلین، آموباربیتال، آموگزاپین، آمفتامین، آنیلریدین، بنزهیدروکودون،بنزفتامین، برومازپام، برم‌فنیرامین، بوپرنورفین، بوسپیرون، بوتاباربیتال، بوتالبیتال، بوتورفانول، کلسیم اکسی‌بات،کانابیدیول، کاربامازپین، کاریزوپرودول، سیتریزین، کلرال هیدرات، کلردیازپوکساید، کلرفنیرامین، کلرزوکسازون،سیتالوپرام، کلوبازام، کلومیپرامین، کلونازپام، کلورازپات، کوکائین، کدئین، سیکلوبنزاپرین، دانترولن، داریدورکسانت،دسیپرامین، دس‌ونلافاکسین، دکسمدتومیدین، دکستروآمفتامین، دکسترومتورفان، دکسترومتورفان تانات، دیازپام،دیبنزپیندیفنوکسین، دیفنوکسیلات، دولاسترون، دوکسپین، دوکسیلامین، دولوکستین، التریپتان، اس‌سیتالوپرام، اسکتامین،استازولام، اتکلروینول، اتیل‌مورفین، فنتانیل، فلیبانسرین، فلونیترازپام، فلوکستین، فلورازپام، فلووکسامین، فروواتریپتان،فورازولیدون، گاباپنتین، گرانیسترون، هالازپام، هیدروکودون، هیدرومورفون، هیدروکسی تریپتوفان، ایمی‌پرامین،ایپرونیازید، ایزوکربوکسازید، کتامین، کتازولام، کتوبمیدون، لبمورکسانت، لووسیتریزین، لوومیلناسیپران، لوورفانول،لینزولید، لیتیم، لوفپرامین، لوفکسیدین، لورازپام، لورکاسرین، لورمتازپام، لوگزاپین، منیزیم اکسی‌بات، مدازپام، ملیتراسن،مپریدین، مفنسین، مفوباربیتال، مپروبامات، متادون، متامفتامین، متوکاربامول، متوهگزیتال، متیلن‌بلو، متوکلوپرامید،میدازولام، میلناسیپران، میرتازاپین، موکلوبماید، مورفین، نالبوفین، ناراتریپتان، نفازودون، نیالامید، نیکومورفین، نیترازپام،نورتریپتیلین، اندانسترون، اپیپرامول، اپیوم، اگزازپام، اکسی‌کودون، اکسی‌مورفون، پالونوسترون، پاپاورتوم، پارگوریک،پاروکستین، پنتازوسین، پریسیازین، پتیدین، فنلزین، فنوباربیتال، پیریترامید، پتاسیم اکسی‌بات، پرازپام، پرگابالین،پریمیدون، پروکاربازین، پروتریپتیلین، کوازپام، راساژیلین، رمی‌فنتانیل، رمی‌مازولام، ریزاتریپتان، روپگ‌اینترفرون،سافینامید، اسکوپولامین، سکوباربیتال، سلژیلین، سرترالین، سیبوترامین، سدیم اکسی‌بات، st JOHN’s WORT،سوفنتانیل، سوماتریپتان، تاپنتادول، تمازپام، تیوپنتال، تیانپتین، تیلیدین، ترامادول، ترانیل‌سیپرومین، ترازودون، تریازولام،تری‌میپرامین، تریپتوفان، ونلافاکسین، ویلازودون، وورتیوکستین، زیپراسیدون، زولمی‌تریپتان، زولپیدم

تداخلات متوسط:
کاوا(عصاره و ریشه)

افزایش اثرداروها توسط متاکسالون:
الکل(اتیل)، بلونانسرین، فرآورده‌های حاوی سم‌بوتولینوم، برگزانولون، بوپرنورفین، محصولات حاوی کانابینوئید، داروهایسرکوب‌کننده‌ی CNS، دکسمدتومیدین، فلوناریزین، فلونیترازپام، متوتری‌مپرازین، متیروزین، آگونیست اپیوئید، اورفنادرین،فرآورده‌های نمک اکسی‌بات، اکسی‌کودون، پارالدهید، پیریبدیل، پرامی‌پکسول، روپگ‌اینترفرون آلفا۲بی، روپینیرول،روتیگوتین، عوامل سروتونرژیک(خطر بالا)، سوورکسانت، تالیدوماید، زولپیدم

داروهایی که سطح خونی متاکسالون را بالا می برند:
آلیزاپراید، آزلاستین(نازال)، بریمونیدین(موضعی)، بروموپراید، برومپریدول، کلرمتیازول، کلرفنزین کاربامات،داریدورکسانت، دیفلیکفالین، دایمتیکون(موضعی)، دوکسیلامین، دروپریدول، اسکتامین، هیدروکسی‌زین، کاوا، کراتوم،لمبورکسانت، لیسوراید، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، متوتری‌مپرازین، متوکلوپرامید، مینوسایکلین(سیستمیک)،اولوپاتادین(نازال)، اوکسوممازین، پارمپانل، روفیناماید، تولپریزون، تری‌مپرازین، والرین

کاهش اثرات داروها توسط متاکسالون:
تداخل معناداری گزارش نشده‌است.

داروهایی که سطح متاکسالون را کاهش می دهند:
تداخل معناداری گزارش نشده‌است.

تداخل با غذا:
فراهمی زیستی متاکسالون در مصرف همراه با غذا افزایش می‌یابد(ممکن است بر روی سرکوب CNSنیز اثر افزایشیداشته‌باشد).
این دارو را می‌توان همراه یا بدون غذا مصرف کرد. بیمار از لحاظ علائم و نشانه‌های سرکوب سیستم عصبی تحت نظرباشد.

تداخل با تست‌های آزمایشگاهی:
ممکن است مصرف متاکسالون با تست بندیکت تداخل ایجاد نماید و منجر به جواب مثبت کاذب شود. جهت افتراق یافتهها، یک آزمایش اختصاصی گلوکز پیشنهاد می شود.

هشدار ها متاکسالون

-مصرف متاکسالون در افراد بالاتر از ۶۵سال، مناسب نمی‌باشد.به علت اینکه اکثر داروهای آرام‌بخش عضلانی به دلیلداشتن عوارض آنتی‌کولینرژیک به سختی در افراد مسن تحمل می‌شوند. همچنین خطر خواب‌آوری عمیق و افزایش ریسکشکستگی‌های استخوان در افراد مسن افزایش می‌یابد و علاوه بر همه‌ی اینها، اثربخشی مناسب این دارو در دوزهای قابلتحمل در سالمندان، مشخص نمی‌باشد.
-فراهمی زیستی متاکسالون در افراد مسن و بیماران خانم بیشتر می‌باشد.

توصیه های دارویی متاکسالون

-قرص‌ متاکسالون با معده‌ی خالی مصرف شود.
-تصمیم به مصرف این دارو در سه‌ماهه‌ی اول بارداری با ارزیابی نسبت خطر به منفعتی که برای مادر و جنین دارد، گرفتهشود. مطالعات انسانی برای ارزیابی خطر، کافی نیست.
-در دوران شیردهی، جهت تسکین دردهای عضلانی از داروهای دیگر استفاده شود. مطالعات انسانی برای ارزیابیخطراتی که متوجه شیرخوار می‌شود و تاثیرات بر روی شیر مادر کافی نیست.
-کراتینین بیمار در زمان شروع درمان ارزیابی شود.
-در صورت وجود آسیب کبدی، وضعیت فاکتورهای کبدی به صورت منظم و دوره‌ای چک شود.
-از آنجا که متاکسالون با داروهای زیادی از جمله داروهای موثر بر سیستم اعصاب(ضدتشنج‌ها، ارامبخش‌ها، محرک‌هاو…) تداخل دارد، حتماً لیست کلیه‌ی داروهای بیمار توسط پزشک یا داروساز جهت رسیدگی به تداخلات معنادار چک شود.
-احتمال بروز سندرم سروتونین در ساعات اولیه‌ی مصرف و تا چندروز بعد، وجود دارد. این عارضه در کسانی که همزمانبا متاکسالون از سایر داروهای سروتونرژیک استفاده می‌کنند رخ می‌دهد. به بیمار آموزش داده شود تا در صورتمشاهده‌ی علائم سندرم سروتونین، مصرف متاکسالون را قطع و به پزشک مراجعه نماید.
-اگرچه می‌توان این دارو را همراه یا بدون غذا مصرف نمود، غلظت سرمی آن در صورت مصرف همزمان با غذا افزایشمی‌یابد(خصوصاً در افراد سالمند) اما افزایش اثرات سرکوب سیستم عصبی و تغییر معنادار در اثرات بالینی مشاهدهنگردیده‌است.
-علائم و نشانه‌های سرکوب تنفسی و خواب‌آوری در بیمار تحت نظر باشد.
-به بیمار و همراهان تاکید شود که در صورت مشاهده‌ی هرگونه تغییر غیرطبیعی در رفتارها (بیقراری، توهم و..)،تاکی‌کاردی، فشار خون متغیر، لرزش، سفتی عضلات و علائم گوارشی(تهوع، استفراغ، اسهال) به پزشک اطلاع دهد.