بنزاتین پنی سیلین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف بنزاتین پنی سیلین

-گلومرونفریت حاد
-استرپتوکوک گروه A، پیشگیری ثانویه از تب‌های رماتیسمی
-فارنژیت استرپتوکوکی گروهA، درمان
-سفلیس و سایر بیماری‌های مقاربتی(yaws, bejel, and pinta)، درمان
-سلولیت، سرکوب طولانی مدت عفونت مکرر(بدون برچسب)
-ناقل مزمن استرپتوکوک (گروه A)(بدون برچسب)همراه ریفامپین
طیف اثر: طیف اثر محدود؛ بنزاتین پنی سیلین در درجه اول باکتری های گرم مثبت مانند استرپتوکوک را هدف قرار می دهد. این دارو در برابر باکتری های گرم منفی یا بسیاری از انواع دیگر باکتری ها موثر نیست.

بنزاتین پنی سیلین یک داروی آنتی بیوتیکی است که ترکیبی از پنی سیلین و بنزاتین می‌باشد. این ترکیب در درجه اول برای درمان عفونت های باکتریایی خاص و بیشتر عفونت های ناشی از گونه های استرپتوکوک، به ویژه استرپتوکوک پیوژنز استفاده می شود.

استرپتوکوک پیوژنز می تواند باعث عفونت های مختلف از جمله گلودرد استرپتوکوک، مخملک و عفونت های پوستی شود. همچنین این دارو جهت پیشگیری از تب روماتیسمی مکرر و مشکلات مربوط به دریچه قلب استفاده می شود.
علاوه بر درمان عفونت‌های فعال، بنزاتین پنی‌سیلین برای پیشگیری از برخی عفونت‌ها، به‌ویژه در افرادی که در معرض خطر عود تب روماتیسمی هستند، استفاده می‌شود.

یکی از مزایای بنزاتین پنی سیلین اثر طولانی مدت آن است. بنزاتین آزاد شدن پنی سیلین در جریان خون را کند می کند و باعث می شود مدت طولانی تری فعالیت آنتی بیوتیکیدر بدن بیمار ادامه داشته باشد.

بنزاتین پنی سیلین معمولاً به صورت تزریق عضلانی، به دلیل ماهیت آهسته رهش آن تجویز می شود و مناسب تزریق وریدی نمی‌باشد. از این رو می‌تواند انتخاب مناسب در بیمارانی که در رعایت یک رژیم آنتی بیوتیک خوراکی چند روزه مشکل داشته دارند، مناسب باشد.
این دارو با نام تجاری bicillin و پن-ال‌آ معروف است و به دوز رایج آن که ۱٬۲۰۰٬۰۰۰ واحد است، شناخته می‌شود.

مکانیسم اثر بنزاتین پنی سیلین

-این دارو یک آنتی بیوتیک باکتریوسید است. با اتصال به پروتئین های اختصاصی متصل شونده به پنی سیلین که در دیواره سلولی باکتری وجود دارند موجب مهار مرحله ی آخر ساخت دیواره ی سلولی باکتری شده و از این طریق موجب مرگ باکتری های در حال رشد و تقسیم می گردد.

فارماکوکینتیک بنزاتین پنی سیلین

این به آهستگی در محل تزریق ( عضلانی ) آزاد وپس از هیدرولیز به پنی سیلین G تبدیل می شود ودر نتیجه، غلظت سرمی مطلوب ، اگر چه کمتر، اما به مدت طولانی تری نسبت به سایر پنی سیلین های تزریقی ایجاد می کند. اوج غلظت سرمی دارو پس از 24 ساعت ایجاد خواهد شد.

منع مصرف بنزاتین پنی سیلین

در صورت وجود سابقه بیماری های گوارش به ویژه کولیت ناشی از آنتی بیوتیک باید با احتیاط فراوان مصرف شود.

عوارض جانبی بنزاتین پنی سیلین

سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: حوادث عروق مغزی، التهاب عروق ناشی از ازدیاد حساسیت، افت فشارخون، تپش قلب، آمبولی ریه، سنکوپ، تاکی کاردی، گشادی عروق، انقباض عروق، سنکوپ وازودپرسور
سیستم اعصاب مرکزی: اضطراب، اغما، گیجی، سرگیجه، خواب آلودگی، سرخوشی، خستگی، سردرد، احساس گرمای موضعی، عصبانیت، اختلالات نورولوژیک (مثانه نوروژنیک)، کرختی اندام های انتهایی، درد، تشنج، میلیت عرضی
پوستی: افزایش تعریق، قانقاریای پوست و/یا سایر بافت های زیرجلدی، رنگ پریدگی، خارش، لک پوستی، نکروز پوست یا سایر بافت ها (سندرم نیکولا)، زخم پوستی در محل تزریق
گوارشی: خون در مدفوع، اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل، نکروز روده، تهوع، استفراغ
ادراری تناسلی: خون در ادرار، ضعف جنسی، پریاپیسم، پیدایش پروتئین در ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: لنفادنوپاتی
کبدی: افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
واکنش ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی، واکنش ازدیاد حساسیت
ایمونولوژی: واکنش یاریش هرکس هایمر
موضعی: آبسه محل تزریق، آتروفی محل تزریق، خونریزی محل تزریق، کبودی محل تزریق، سلولیت محل تزریق، ادم موضعی (محل تزریق)، التهاب محل تزریق، واکنش محل تزریق (آسیب عصبی عروقی)، درد محل تزریق، ایجاد توده در محل تزریق، نکروز بافت محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: آرتروپاتی، سستی، تشدید التهاب مفاصل، بیماری پریوست (ضریع استخوان)، رابدومیولیز، لرزش
چشمی: نابینایی، تاری دید
کلیوی: افزایش BUN، افزایش کراتینین سرم، وجود میوگلوبین در ادرار، نارسایی کلیه
تنفسی: آپنه، سیانوز اندام های انتهایی، تنگی نفس، هیپوکسی، افزایش فشار ریوی

تداخلات دارویی بنزاتین پنی سیلین

مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای OAT1
- سوبسترای OAT3
- سوبسترای OATP1B1
- تغییر در فلور نرمال دستگاه گوارش
- تشدید اثرات ضد پلاکت
- کاهش اثرات باکتریوسیدی وابسته به رشد باکتری
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی
- کاهش آستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن وبا

کاهش اثرات داروها توسط پنی‌سیلین جی بنزاتین:
آمینوگلیکوزیدها، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن ب.ث.ژ (ایمنی‌زا)، واکسن وبا، لاکتوباسیلوس و استریول، مایکوفنولات، سدیم پیکوسولفات، واکسن حصبه

کاهش اثرات پنی‌سیلین جی بنزاتین توسط داروها:
تتراسیکلین ها

افزایش اثرات داروها توسط پنی‌سیلین جی بنزاتین:
دی‌کلروفنامید، متوترکسات، آنتاگونیست ویتامین کا

افزایش اثرات پنی‌سیلین جی بنزاتین توسط داروها:
آسه‌متاسین، نیتیزینون، پرتومانید، پروبنسید، تری‌فلونامید، تولواپتان

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها بنزاتین پنی سیلین

در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه و سابقه بیماری های گوارشی به ویژه کولیت ناشی از آنتی بیوتیک باید با احتیاط فراوان مصرف شود.

توصیه های دارویی بنزاتین پنی سیلین

1- این دارو فقط باید از راه تزریق عمیق عضلانی مصرف شود ونباید از راه وریدی، داخل شریان یا زیر جلدی یا نزدیک عصب تزریق شود.
2- تزریق پنی سیلین G بنزاتین باید به صورت آهسته و پیوسته انجام شود تا سوزن مسدود نشود.
3- مخلوط کردن پنی سیلین ها و آمینوگلیکوزیدها توصیه نمی شود.
4- در صورت بروز اسهال، بدون مشورت با پزشک از مصرف هر گونه داروی ضد اسهال باید خودداری کرد.