آمپی سیلین+سولباکتام

سولتامیسیلین چیست و چگونه کار می کند؟
کاربردهای مهم سولتامیسیلین چیست؟
نحوه صحیح مصرف سولتامیسیلین 
مهم‌ترین‌ عوارض سولتامیسیلین 
اگر سابقه حساسیت به پنی‌سیلین دارن، آیا می توانم سولتامیسیلین مصرف کنم؟
تداخلات دارویی مهم سولتامیسیلین چه هستند؟
تا چه مدت باید مصرف سولتامی سیلین را ادامه دهم و حتی اگر احساس بهتری داشته باشم باید دوره کامل را تمام کنم؟
اگر یک نوبت مصرف سولتامیسیلین را فراموش کردم، چه کار کنم؟
آیا استفاده از سولتامی سیلین در دوران بارداری یا شیردهی بی خطر است؟
نکات مهم احتیاطی در مدت درمان با سولتامیسیلین

سولتامیسیلین چیست و چگونه کار می کند؟
سولتامی سیلین یک داروی آنتی بیوتیک وسیع الطیف است که ترکیبی از آمپی سیلین و سولباکتام است. این دارو با مهار رشد و تکثیر باکتری ها عمل می کند و در درمان عفونت‌های بسیاری کاربرد دارد. سولباکتام اثربخشی آمپی سیلین را در برابر طیف وسیعی از عفونت های باکتریایی افزایش می دهد.

کاربردهای مهم سولتامیسیلین چیست؟
سولتامیسیلین برای درمان عفونت های باکتریایی مختلف از جمله عفونت های دستگاه تنفسی، عفونت های پوست و بافت نرم، عفونت های دستگاه ادراری و غیره تجویز می شود.

نحوه صحیح مصرف سولتامیسیلین 
-سولتامیسیلین را دقیقاً طبق دستور پزشک خود مصرف کنید. دوز سولتامیسیلین ممکن است بر اساس نوع و شدت عفونت متفاوت باشد. 

-حتی اگر پیش از اتمام درمان احساس بهبودی دارید، دوره‌ی  درمان با سولتامیسیلین را کامل کنید.

-قرص سولتامیسیلین را می‌توانید همراه یا بدون غذا مصرف کنید.قرص ها را به صورت منظم و در ساعت مشخصی از روز مصرف کنید.

مهم‌ترین‌ عوارض سولتامیسیلین 
-از عوارض شایع سولتامیسیلین می‌توان به  علائم گوارشی مانند تهوع و اسهال اشاره کرد. در صورت طولانی شدن اسهال، پزشک را مطلع کنید.

-واکنش های آلرژیک جدی اما نادر نیز ممکن است با مصرف این دارو(مخصوصاً برای بار اول) بروز کند.در صورت مشاهده علائم حساسیت شدید همچون تنگی نفس، ورم صورت، دست و پا، برافروختگی، راش‌های پوستی و… فوراً به پزشک اطلاع دهید.

اگر سابقه حساسیت به پنی‌سیلین دارم، آیا می توانم سولتامیسیلین مصرف کنم؟
خیر در صورت سابقه حساسیت به آمپی‌سیلین و سایر پنی‌سیلین‌ها، سولتامیسیلین انتخاب مناسبی برای شما نیست.

قبل از شروع داروی سولتامیسیلین، پزشک خود را از هرگونه آلرژی، سوابق بیماری یا داروهایی که در حال حاضر مصرف می کنید، مطلع کنید. این اطلاعات به جلوگیری از تداخلات دارویی و عوارض جانبی احتمالی کمک می کند.

تداخلات دارویی مهم سولتامیسیلین چه هستند؟
سولتامی سیلین می تواند با سایر داروها تداخل داشته باشد. 

-قبل از انجام واکسیناسیون (به ویژه واکسن ب ث ژ و وبا) پزشک را در جریان مصرف این دارو قرار دهید.

-پیش از مصرف سایر آنتی‌بیوتیک‌ها(به ویژه تتراسایکلین‌ها) پزشک را در جریان مصرف سولتامیسیلین قرار دهید.

تا چه مدت باید مصرف سولتامی سیلین را ادامه دهم و حتی اگر احساس بهتری داشته باشم باید دوره کامل را تمام کنم؟
بسیار مهم است که دوره درمان با  سولتامیسیلین را کامل کنید(حتی اگر علائم شما بهبود یابد). این کار به بهبود کامل شما کمک می کند و باعث می‌شود همه‌ی  باکتری ها در بدن ریشه کن شوند و مهم تر از همه  به جلوگیری از مقاومت آنتی بیوتیکی کمک می کند.

اگر یک نوبت مصرف سولتامیسیلین را فراموش کردم، چه کار کنم؟
در صورت فراموشی یک نوبت مصرف سولتامیسیلین، به محض یادآوری آن را مصرف کنید. با این حال، اگر به زمان مصرف نوبت بعدی نزدیک است، نوبت فراموش شده را مصرف نکنید و نوبت‌های بعدی را طبق برنامه ی گذشته مصرف نمایید. از دو برابر کردن دوز مصرفی در نوبت بعدی برای جبران نوبت فراموش شده خودداری کنید.

آیا استفاده از سولتامیسیلین در دوران بارداری یا شیردهی بی خطر است؟
-اگر باردار هستید، با وجود اینکه آمپی‌سیلین و سولباکتام هر دو از جفت عبور می‌کنند، ممکن است تحت شرایطی پزشک سولتامیسیلین را برای شما تجویز کند. مصرف تنها با تشخیص پزشک و تحت شرایط ویژه امکان پذیر است.

-اگر  در دوران شیردهی به سر می‌برید، باید بدانید که آمپی سیلین و سولباکتام هر دو در شیر مادر ترشح می‌شوند و کارخانه سازنده توصیه می کند از مصرف در دوران شیردهی خودداری کنید.

نکات مهم احتیاطی در مدت درمان با سولتامیسیلین
-به طور کلی توصیه می شود از مصرف الکل در حین مصرف سولتامی سیلین خودداری شود. پزشک شما می‌تواند راهنمایی‌های خاصی در مورد محدودیت‌های رژیم غذایی یا هر گونه اقدامات احتیاطی که باید انجام دهید را  به شما ارائه دهد.

-در صورت سابقه هرگونه مشکل کبدی، خونی یا کلیوی، پزشک خود را در جریان قرار دهید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف

-سولتامیسیلین، یک آنتی بیوتیک قوی، ترکیبی از آمپی سیلین و سولباکتام است که برای مبارزه با طیف وسیعی از عفونت های باکتریایی طراحی شده است. این دارو به طور موثری رشد و تکثیر باکتری ها را مهار می کند و به همین دلیل به یک انتخاب ارزشمند برای درمان عفونت های دستگاه تنفسی، عفونت های پوست و بافت نرم، عفونت های دستگاه ادراری و غیره تبدیل شده‌است.
در حال حاضر این دارو در کانادا و آمریکا تاییدیه ندارد.

عفونت‌های باکتریایی: درمان عفونت‌های باکتریایی حساس به این دارو از جمله عفونت‌های پوست و ساختار پوست، عفونت‌های دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی، عفونت‌های مجاری ادراری، پیلونفریت و عفونت‌های گنوکوکی
مهم: برای عفونت های استرپتوکوک بتا همولیتیک گروه A، درمان ضد میکروبی باید حداقل به مدت ده روز انجام شود تا از خطر ابتلا به تب روماتیسمی یا گلومرولونفریت پیشگیری شود.

-عفونت با گنوره، بدون عارضه

طیف اثر: وسیع‌الطیف؛ آمپی سیلین بر هر دو نوع باکتری گرم مثبت و گرم منفی موثر است.در شرایط آزمایشگاهی، آمپی سیلین تقریبا شبیه آموکسی سیلین عمل می‌کند، اگرچه آموکسیلین فعالیت ذاتی خود را دارد و در بدن به آمپی سیلین تبدیل نمی شود.مثلا آموکسی سیلین در برابر انتروکوکوس انتخاب بهتری‌به نظر می‌رسد، اما در برابر گونه های شیگلا آمپی‌سیلین فعالیت بیشتری دارد.هموفیلوس آنفولانزا نیز به نظر می رسد کمی کمتر به آموکسی سیلین نسبت به آمپی سیلین حساس است. 
این داروها در برابر بیشتر باکتری های حساس به پنی سیلین G فعال هستند، اما علاوه بر این، در برابر برخی از باسیل های گرم منفی که به پنی سیلین G مقاوم هستند نیز فعال هستند.
سولباکتام عملکرد آنزیم بتا-لاکتاماز را مهار می‌کند. این آنزیم نقش مهمی در مقاومت باکتری‌ها به آنتی‌بیوتیک‌ها ایفا می‌کند. با مهار این آنزیم، اثربخشی آمپی سیلین در درمان عفونت‌ها افزایش می‌یابد و طیف اثر آن گسترده‌تر می‌شود.

سولتامیسیلین با نام‌های تجاری مختلف از جمله اوناسین(Unasyn) و پن باکتام در فرم قرص خوراکی ۳۷۵(حاوی ۱۴۷میلی‌گرم سولباکتام و ۲۲۰میلی‌گرم آمپی‌سیلین)، ۷۵۰ میلی‌گرم و سوسپانسیون خوراکی ۲۵۰میلی‌گرمی عرضه می‌شود.

مکانیسم اثر

پس از مصرف خوراکی، سولتامیسیلین در مدت جذب، هیدرولیز می شود تا سولباکتام و آمپی سیلین را با نسبت مولی یک به یک در گردش خون سیستمیک آزاد کند.
آمپی سیلین سنتز دیواره سلولی باکتری را با اتصال به یک یا چند پروتئین متصل شونده به پنی سیلین (PBPs) مهار می کند که به نوبه خود مرحله ترانس پپتیداسیون نهایی سنتز پپتیدوگلیکان در دیواره سلولی باکتری را مهار می کند و در واقع بیوسنتز دیواره سلولی را مهار می کند. باکتری ها در نهایت به دلیل فعالیت مداوم آنزیم های اتولیتیک دیواره سلولی (اتولیزین ها و هیدرولازهای مورئین) لیز می شوند و مونتاژ دیواره سلولی متوقف می گردد. افزودن سولباکتام، یک مهارکننده بتالاکتاماز، به آمپی سیلین، طیف اثر آمپی سیلین را گسترش می دهد که شامل برخی ارگانیسم های تولید کننده بتالاکتاماز می شود.

فارماکوکینتیک

متابولیسم: به دنبال مصرف خوراکی، سولتامیسیلین در مدت جذب، هیدرولیز می شود تا سولباکتام و آمپی سیلین را با نسبت مولی یک به یک در گردش خون سیستمیک آزاد کند.
اتصال به پروتئین: سولباکتام ۳۸درصد، آمپی‌سیلین ۲۸درصد

نیمه عمر حذف: آمپی‌سیلین حدود یک ساعت، سولباکتام حدود ۴۵دقیقه

دفع: ادرار(۵۰تا۷۵درصد به صورت سولباکتام و آمپی‌سیلین بدون تغییر)

منع مصرف

-سابقه حساسیت به سولتامیسیلین، آمپی‌سیلین، سولباکتام، پنی‌سیلین‌ها و هریک از اجزای فرمولاسیون

موارد احتیاط:
-اختلال عملکرد کبد
-سابقه حساسیت‌های پوستی جدی
-سوپراینفکشن
-مونونوکلئوز عفونی
-نارسایی کلیوی

عوارض جانبی

عوارض شایع:
اسهال، خارش، راش پوستی، دردشکمی، تهوع، استفراغ، کاندیازیس، خستگی، سردرد

عوارض جدی:
درماتیت، سندرم استیونس جانسون، نکرولیز توکسیک اپیدرمال، انتروکولیت(همراه خونریزی)، ملنا، استوماتیت، آرترالژی، نفریت بینابینی، اریتم مالتی فرم، کهیر، بی اشتهایی، کولیت، اختلال چشایی، تغییر رنگ زبان، درد بالای شکم، خشکی دهان، پان سیتوپنی، طولانی شدن زمان خونریزی، طولانی شدن زمان پروترومبین، ترومبوسیتوپنی، نارسایی کبدی، افزایش آلانین آمینوترانسفراز سرم، افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز سرم، زردی، شوک آنافیلاکسی، آنافیلاکسی، آنژیوادم، واکنش حساسیت مفرط (از جمله سندرم کونیس)، آنافیلاکسی غیر ایمنی، خواب آلودگی، مسمومیت عصبی، تنگی نفس، اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل

تداخلات دارویی

مکانیسم کلی تداخلات:
-سوبسترای OAT1/3
- تحت تاثیر تاخیر در تخلیه ی معده 
- تغییر در فلور دستگاه گوارش 
- کاهش اثرات باکتریوسیدی وابسته به رشد باکتری 
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی 
- کاهش آستانه تشنج

منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
ب.ث.ژ(داخل مثانه)، واکسن وبا
تداخلات ماژور:
تداخلات متوسط:
افزایش اثرداروها توسط سولتامیسیلین:
دی‌کلرفناماید، متوترکسات، آنتاگونیست‌های ویتامین کا

داروهایی که سطح خونی سولتامیسیلین را بالا می برند:
آسمتاسین، آلوپورینول، پروبنسید

کاهش اثرات داروها توسط سولتامیسیلین:
آمینوگلیکوزیدها، آتنولول، باسیلوس کلازی، BCG (داخل مثانه)، واکسن BCG (ایمن سازی)، واکسن وبا، Immune Checkpoint Inhibitors، لاکتوباسیلوس و استریول، مایکوفنولات، سدیم بنزوات، سدیم پیکوسولفات، واکسن تیفوئید

داروهایی که سطح سولتامیسیلین را کاهش می دهند:
کلروکین، لانتانوم، تتراسایکلین‌ها

تداخل با غذا:
تداخل معناداری ندارد

تداخل با تست آزمایشگاهی:
ممکن است با آزمایش گلوکز ادرار با استفاده از سولفات مس (محلول بندیکت، معرف Fehling، Clinitest) تداخل ایجاد کند.

هشدار ها

-واکنش‌های شدید و گاهی شدید یا کشنده (آنافیلاکتوئید) در بیماران تحت درمان با پنی سیلین (به‌ویژه با سابقه حساسیت به بتالاکتام، سابقه حساسیت به آلرژن‌های متعدد، حساسیت به سفالوسپورین‌ها یا واکنش های با واسطه IgE (مانند آنافیلاکسی، آنژیوادم، کهیر)) گزارش شده است.
-بثورات جلدی در ۵ تا ۱۰ درصد کودکان رخ می دهد و به صورت راش قرمز مات و ماکولوپاپولار عمومی است که معمولاً ۳ تا ۱۴ روز پس از شروع درمان ظاهر می شود. معمولاً از میان‌تنه شروع می شود و در بیشتر بدن پخش می شود. ممکن است در نواحی تحت فشار، آرنج و زانو شدیدتر باشد. مواردی از واکنش‌های پوستی شدید، از جمله سندرم استیونز-جانسون (SJS)، نکرولیز اپیدرمی سمی (TEN)، درماتیت اکسفولیاتیو، اریتم مولتی‌فرم، و پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد (AGEP) در بیماران تحت درمان با آمپی سیلین/سولباکتام گزارش شده است. در صورت تظاهر یک واکنش پوستی شدید، لازم است درمان قطع شود.
-مصرف طولانی مدت این دارو ممکن است منجر به سوپر عفونت قارچی یا باکتریایی شود(از جمله اسهال مرتبط با C. difficile (CDAD) و کولیت کاذب غشایی). بروز CDAD بیش از ۲ ماه پس از درمان آنتی بیوتیکی مشاهده شده است.

توصیه های دارویی

-می‌توان سولتامیسیلین را بدون توجه به وعده های غذایی مصرف کرد. محلول آماده شده قبل از هر بار مصرف به خوبی تکان داده‌شود.
-قرص و پودر سولتامیسیلین جهت آماده‌سازی در دمای اتاق نگهداری شود. سوسپانسیون خوراکی آماده شده باید در یخچال نگهداری شود و باید ظرف ۱۴ روز استفاده شود.
-پودر سوسپانسیون خوراکی با مقدار مناسب آب تا جایی که روی بطری مشخص شده است، ترکیب شود و سپس به خوبی تکان داده‌شود تا معلق و مخلوط شود. سوسپانسیون استفاده نشده پس از ۱۴ روز دور ریخته‌شود.
-سولتامیسیلین پیش داروی خوراکی آمپی سیلین و سولباکتام است. آمپی سیلین و سولباکتام هر دو از جفت عبور می کنند. برای اطلاعات بیشتر به مونوگراف آمپی سیلین و سولباکتام مراجعه شود.
-سولتامیسیلین پیش داروی خوراکی آمپی سیلین و سولباکتام است. آمپی سیلین و سولباکتام در شیر مادر ترشح می‌شوند. طبق توصیه‌ی کارخانه سازنده از مصرف در دوران شیردهی خودداری شود. همچنین به مونوگراف آمپی سیلین و سولباکتام مراجعه شود.
-در درمان طولانی مدت عملکرد خونی، کلیوی و کبدی بیمار به صورت دقیق پایش شود.
-در مصرف اولین دوز سولتامیسیلین، علائم آنافیلاکسی ارزیابی شود.
-برای به حداکثر رساندن اثربخشی سولتامی سیلین و کاهش خطر مقاومت آنتی بیوتیکی، تکمیل دوره کامل درمان با دارو بسیار مهم است، حتی اگر بیمار قبل از اتمام دوره احساس بهبودی کند.