آمپی سیلین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آمپی سیلین

فرم خوراکی:
-عفونت‌های گوارشی:(ناشی از شیگلا، سالمونلا، اشیرشیا کولای، پروتئوس میرابیلیس، انتروکوک
-عفونت تناسلی-ادراری(ناشی از اشیرشیا کولای، پروتئوس میرابیلیس، انتروکوک، شیگلا و سالمونلا
-عفونت دستگاه تنفسی (ناشی از هموفیلوس آنفولانزای بدون nonpenicillinase-producing، استافیلوکوک و استرپتوکوک خصوصاً استرپتوکوک پنومونیه)

توجه:آمپی‌سیلین به عنوان خط اول درمان برای شیگلوز و سالمونلوز(تیفوئیدی و بدون‌تیفوئید) به علت خطر افزایش مقاومت میکروبی توصیه نمی‌شود.

فرم تزریقی:
-عفونت خونی(ناشی از باکتری‌های گرم مثبت حساس به آمپی‌سیلین)
-اندوکاردیت، درمان (ناشی از باکتری‌های گرم مثبت حساس به آمپی‌سیلین)
-عفونت گوارشی(ناشی از سالمونلا و شیگلا
-مننژیت باکتریال(ناشی از اشیرشیا کولای، استرپتوکوک‌های گروه B و سایر گرم منفی‌ها همچون نایسریا گونوره)
-عفونت دستگاه تنفسی(ناشی از استرپتوکوک پنومونیه، استافیلوکوک اورئوس، هموفیلوس آنفولانزا و استرپتوکوک بتاهمولیتیک گروه A
-عفونت مجاری ادراری (اشیرشیا کولای و پروتئوس میرابیلیس
-اندوکاردیت پیشگیری(بدون برچسب)
-عفونت‌های داخل شکمی مرتبط با مراقبت های سلامتی (به ویژه انتروکوک ها) (بدون برچسب)
-عفونت داخل مایع آمنیوتیک(کوریوآمنیونیت) (بدون برچسب)
-استئومیلیت و/یا التهاب دیسک، درمان (بدون برچسب)
-پریتونیت، درمان (بدون برچسب)
-اندومتریت پس از زایمان (بدون برچسب)
-عفونت مفصل تعویض شده (بدون برچسب)
-استرپتوکوک‌گروه B ، تجویز برای مادر جهت پیشگیری از جلوگیری از مشکلات نوزاد. (بدون برچسب)
-پیشگیری عفونت، پیش از جراحی (بدون برچسب)
-آبسه‌های تخمدان و لوله فالوپ (TOA) (بدون برچسب)
طیف اثر: وسیع‌الطیف؛ آمپی سیلین بر هر دو نوع باکتری گرم مثبت و گرم منفی موثر است.در شرایط آزمایشگاهی، آمپی سیلین تقریبا شبیه آموکسی سیلین عمل می‌کند، اگرچه آموکسیلین فعالیت ذاتی خود را دارد و در بدن به آمپی سیلین تبدیل نمی شود.مثلا آموکسی سیلین در برابر انتروکوکوس انتخاب بهتری‌به نظر می‌رسد، اما در برابر گونه های شیگلا آمپی‌سیلین فعالیت بیشتری دارد.هموفیلوس آنفولانزا نیز به نظر می رسد کمی کمتر به آموکسی سیلین نسبت به آمپی سیلین حساس است.
این داروها در برابر بیشتر باکتری های حساس به پنی سیلین G فعال هستند، اما علاوه بر این، در برابر برخی از باسیل های گرم منفی که به پنی سیلین G مقاوم هستند نیز فعال هستند.

آمپی‌سیلین یک داروی آنتی‌بیوتیک قدیمی از دسته ی پنی‌سیلین‌ها می‌باشد که در برخی‌عفونت‌های خونی، اندوکاریت، عفونت‌های داخل شکمی، مننژیت، استئومیلیت، عفونت لگنی، پریتونیت، عفونت مفصل تعویضی، عفونت مجاری ادراری که عامل بیماری زا حساس به این دارو باشد، تجویز می‌شود.
این دارو همچنین جهت پیشگیری از عفونت در برخی موارد همچون اندوکاردیت قابل استفاده است.

این دارو به دو فرم خوراکی و تزریقی(جهت تزریق وریدی) در دسترس می‌باشد.
با این حال در مورد درمان خوراکی، آموکسی سیلین خوراکی معمولاً به دلیل فراهمی زیستی بالاتر و جذب بهتر بر آمپی سیلین خوراکی ترجیح داده می شود. برای سهولت بیشتر در درمان با آمپی سیلین وریدی سرپایی، می‌توان کل دوز روزانه را به صورت انفوزیون مداوم ۲۴ ساعته تجویز کرد.

از آنجا که آمپی سیلین به آنزیم های بتالاکتاماز که توسط برخی باکتری ها برای تجزیه آنتی بیوتیک های بتالاکتام تولید می شود حساس است، برای افزایش فعالیت آن، اغلب در ترکیب با یک مهارکننده بتالاکتاماز، مانند سولباکتام یا کلاوولانیک اسید تجویز می شود.

مکانیسم اثر آمپی سیلین

مکانیسم اثر: به یک یا چند پروتئین PBP متصل شده و مرحله ترانس پپتیداسیون نهایی سنتز پپتیدوگلیکان در دیواره سلولی باکتریایی را مهار می کند، در نتیجه از بیوسنتز دیواره سلولی جلوگیری می کند. با توقف چینش دیواره سلولی، باکتری ها به تدریج در اثر فعالیت آنزیم های اتولیتیک دیواره سلولی (اتولیزین ها و مورین هیدرولازها) لیز می شوند.

فارماکوکینتیک آمپی سیلین

50-35 درصد دارو از راه خوراکی جذب می شود و پس از 2-5/1 ساعت غلظت سرمی دارو به اوج می رسد. در تزریق عضلانی 1 ساعت بعد غلظت دارو به اوج می رسد. نیمه عمر دارو 5/1 -1 ساعت است که در صورت عیب کار کلیه تا 19 ساعت هم ممکن است افزایش یابد. 90-75 درصد دارو به صورت تغییر نیافته از راه کلیه دفع می شود.

منع مصرف آمپی سیلین

در صورت وجود سابقه آلرژیک به پنی سیلین ها نباید مصرف شود.

عوارض جانبی آمپی سیلین

سایر عوارض (درصد نامشخص):
سیستم اعصاب مرکزی: بیماری مغزی، درد زبان، تشنج، زخم و ناراحتی دهان
پوستی: اریتم مولتی فرم، درماتیت اکسفولیاتیو، کهیر، راش پوستی (لازم است که راش غیرآلرژیک ناشی از آمپی سیلین از ازدیاد حساسیت تمایز داده شود)
گوارشی: اسهال، انتروکولیت، التهاب زبان، سیاه شدن زبان، تهوع، کاندیدیاز دهانی، کولیت با غشای کاذب، التهاب دهان، استفراغ
هماتولوژی و انکولوژی: آگرانولوسیتوز، آنمی، افزایش سطح ائوزینوفیل، آنمی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی ایمونولوژیک (ITP)، لکوپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی
ایمونولوژی: واکنش شبه بیماری سرم
کلیوی: نفریت بینابینی
تنفسی: سوت تنفسی
متفرقه: تب

تداخلات دارویی آمپی سیلین

مشخصات کلی تداخلات:
- تحت تاثیر تاخیر در تخلیه ی معده
- تغییر در فلور دستگاه گوارش
- کاهش اثرات باکتریوسیدی وابسته به رشد باکتری
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی
- کاهشآستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن وبا

افزایش اثرات داروها توسط آمپی‌سیلین:
دی‌کلروفنامید، متوترکسات، آنتاگونیست های ویتامین کا

افزایش اثرات آمپی‌سیلین توسط داروها:
آسه‌متاسین، آلوپورینول، پروبنسید

کاهش اثرات داروها توسط آمپی‌سیلین:
آمینوگلیکوزیدها، آتنولول، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن ب.ث.ژ (ایمنی‌زا)، واکسن وبا، لاکتوباسیلوس و استریول، مایکوفنولات، سدیم پیکوسولفات، واکسن حصبه

کاهش اثرات آمپی‌سیلین توسط داروها:
کلروکین، لانتانیم، تتراسیکلین ها

تداخل با غذا:
غذا سرعت جذب آمپی‌سیلین را کاهش می‌دهد که ممکن است منجر به کاهش غلظت سرمی دارو شود.
راهکار: در زمان ثابت و ترجیحاً با معده خالی (30 دقیقه قبل یا دو ساعت بعد از غذا) مصرف شود. به جز در بیمارانی که محدودیت دریافت مایعات دارند، هیدراتاسیون مناسب بیمار حفظ شود.

هشدار ها آمپی سیلین

در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه، در بیماران مبتلا به تب گلاندولار ولوسمی لنفاتیک مزمن، و سابقه بیماری های گوارشی به ویژه کولیت وابسته به آنتی بیوتیک باید با احتیاط فراوان تجویز شود.

توصیه های دارویی آمپی سیلین

1- آمپی سیلین را باید با معده خالی مصرف کرد.
2- در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه به کاهش مقدار مصرف دارو نیازی نیست، مگر اینکه عیب کار کلیه شدید باشد.
3- در صورت بروز اسهال، بدون مشورت پزشک از مصرف هر گونه داروی ضد اسهال باید خودداری کرد.
4- در هنگام مصرف آمپی سیلین، از سایر روش های جلوگیری از بارداری نیز باید استفاده نمود.
5- در صورتی که یک نوبت مصرف دارو فراموش شود، به محض یادآوردن آن نوبت باید مصرف شود، ولی اگر تقریباً زمان مصرف بعدی فرا رسیده باشد، از مصرف آن نوبت خودداری کرده ومقدار مصرف بعدی نیز نباید دوبرابر گردد.