دروسپیرنون+اتینیل استرادیول

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف

‎این دارو ترکیبی از دو مشتق هورمون زنانه می باشد که به عنوان داروی جلوگیری از بارداری استفاده می گردد.
‎این دارو همچنین در مشکلات مرتبط با هورمون های زنانه مانند premenstural dysphoric disorder، آکنه وولگاریس، خونریزی غیر عادی رحمی، دیس منوره، اندومتریوز و سندرم پلی کیستیک تخمدان ها و... می تواند تجویز شود.
‎فرم دارویی:
‎این دارو یک ترکیب ضد بارداری مونوفازیک می باشد.
‎در بسته ی ۲۸ عددی که ۲۴ قرص ابتدایی آن حاوی ۳ میلی گرم دروسپیرنون و ۲۰ میکرو گرم اتینیل استرادیول و ۴ قرص دارونما یا بسته ی ۲۸ عدد که ۲۱ قرص ابتدایی آن حاوی ۳ میلی گرم دروسپیرنون و ۳۰ میکروگرم اتینیل استرادیول و. ۷ قرص انتهایی بصورت دارونما می باشد، تولید می شود.
‎

مکانیسم اثر

‎ترکیبات این دارو به عنوان یک کنتراسپتیو مونوفازیک با سرکوب هورمون LH, FSH، مهار تخمک گذاری و تغییر در مخاط واژن و اندومتر می توانند از بارداری جلوگیری کرده یا مشکلات مرتبط را برطرف سازند.

فارماکوکینتیک

‎عمده متابولیسم دروسپیرنون و اتینیل استرادیول کبدی می باشد و توسط سیستم آنزیمی CYP3A4 انجام می شود.
‎دفع دروسپیرنون از راه ادرار و مدفوع می باشد و نیمه عمر آن ۳۰ ساعت است.
‎دفع اتینیل استرادیول بصورت متغیر از طریق ادرار، مدفوع و صفرا بوده و نیمه عمر آن ۲۶ ساعت می باشد.

عوارض جانبی

عوارض مرتبط با مصرف دارو:
قلبی عروقی: ترومبوآمبولی شریانی، ترومبوز مغزی، افزایش فشارخون، ترومبوفلبیت موضعی، ترومبوز شریان مزانتریک، سکته قلبی، آمبولی ریه، ترومبوز شبکیه
سیستم اعصاب مرکزی: خونریزی مغزی
گوارشی: بیماری کیسه صفرا
کبدی: آدنوم کبدی، نئوپلاسم کبدی (خوش خیم)
عوارض احتمالی مرتبط با مصرف دارو:
قلبی عروقی: ادم، تشدید وریدهای واریسی
سیستم اعصاب مرکزی: افسردگی، تشدید تیک عصبی، میگرن
پوستی: راش پوستی آلرژیک، کلوآسما (لک حاملگی)
غدد درون ریز و متابولیسم: آمنوره، تغییرات پستان (هایپرتروفی پستان، ترشحات پستان، حساسیت به لمس در پستان، درد پستان)، کاهش سطح فولات سرم، تشدید پورفیری، اختلال قاعدگی (تغییر میزان خونریزی قاعدگی)، تغییرات وزن
گوارشی: کرامپ شکمی، احساس بادکنک در معده، عدم تحمل کربوهیدرات، تهوع، استفراغ
ادراری تناسلی: خونریزی بین دو قاعدگی، اکتوپی سرویکس، فرسایش سرویکس، تغییر در ترشحات سرویکس، کاهش ترشح شیر (در مصرف بلافاصله پس از زایمان)، ناباروری (موقت)، لکه بینی، کاندیدیاز ولوواژینال
کبدی: یرقان کستاتیک
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی/واکنش شبه آنافیلاکسی (ازجمله آنژیوادم، شوک، کلاپس تنفسی، کهیر)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: تشدید لوپوس اریتماتوز سیستمیک
چشمی: تغییر در میزان انحنای قرنیه (کاجی شکل شدن)، عدم تحمل لنز تماسی
عوارض بدون تایید/ رد ارتباط با مصرف دارو:
قلبی عروقی: سندرم بودکیاری
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، سردرد، عصبانیت
پوستی: آکنه ولگاریس، اریتم مولتی فرم، اریتم گره ای (ندوزوم)، ریزش موی سر
غدد درون ریز و متابولیسم: تغییر در میل جنسی، هیرسوتیسم (پرمویی)، پورفیری، سندرم پیش از قاعدگی
گوارشی: تغییر در اشتها، کولیت، پانکراتیت
ادراری تناسلی: سندرم شبه سیستیت، قاعدگی دردناک، واژینیت
هماتولوژی و انکولوژی: سندرم اورمیک همولیتیک، ضایعات خونریزی دهنده
چشمی: آب مروارید، التهاب عصب بینایی (با/بدون از دست دادن جزئی یا کامل بینایی)
کلیوی: بی کفایتی کلیه

تداخلات دارویی

*مشخصات کلی تداخلات:
• جزء دروسپیرنون؛
- سوبسترای CYP3A4
- تحت تأثیر تأخیر در تخلیه معده
- اتصال به عامل انکپسوله کننده
- تشدید هایپرکالمی
- آگونیست پروژسترون
- تشدید اثرات ترومبوژنیک

• جزء اتینیل استرادیول؛
- سوبسترای CYP1A2
- سوبسترای CYP2C8
- سوبسترای CYP2C9
- سوبسترای CYP3A4
- سوبسترای P-gp
- مهارکننده CYP1A2 (متوسط)
- مهارکننده CYP2C19 (ضعیف)
- مهارکننده CYP2D6 (ضعیف)
- مهارکننده CYP3A4 (ضعیف)
- القاکننده CYP2A6 (ضعیف)
- القاکننده CYP2C8 (ضعیف)
- القاکننده UGT1A4
- تحت تأثیر تأخیر در تخلیه معده
- اتصال به عامل انکپسوله کننده
- استروژن
- تشدید اثرات افزاینده فشارخون
- تشدید اثرات ترومبوژنیک
- اثر بر تولید/ متابولیسم هورمون تیروئید

تداخلات رده X (پرهیز):
آناسترازول، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، داسابوویر، دی هیدرو اپی اندروسترون، انکورافنیب، اگزمستان، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، گریزئوفولوین، همین، ایندیوم 111 کربومپ‌پندتید، ایکسازومیب، لاکتیک اسید/ سیتریک اسید/ پتاسیم بی‌تارترات، اسپمیفن، پکسیدارتینیب، ترانگزامیک اسید، یولی‌پریستال

کاهش اثرات داروها توسط دروسپیرنون و اتینیل استرادیول:
آناسترازول، داروهای ضد انعقاد، داروهای ضد دیابت، چنودیول، کوزینتروپین، الاگولیکس، اگزمستان، فوسامپرناویر، گوانتیدین، همین، هیالورونیداز، ایندیوم 111 کربومپ‌پندتید، لاکتیک اسید/ سیتریک اسید/ پتاسیم بی‌تارترات، لاموتریژین، اسپمیفن، پروگوانیل، فرآورده‌های تیروئید، یولی‌پریستال، اورسودیول، فرآورده‌های والپروات، آنتاگونیست های ویتامین کا

کاهش اثرات دروسپیرنون و اتینیل استرادیول توسط داروها:
آسیترتین، اپرپیتانت، آرمودافینیل، آرته میتر، آسوناپرویر، باربیتورات ها، بکساروتن (سیستمیک)، عوامل کمپلکس ساز اسیدهای صفراوی، بوسنتان، بریگاتینیب، کاربامازپین، سنوبامات، کلادریبین، کلوبازام، کوبیسیستات، کولسولام، القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، داروناویر، دفراسیروکس، افاویرنز، الویتگراویر، انکورافنیب، انزالوتامید، اردافیتینیب، اسلی‌کاربازپین، اگزناتید، فلبامات، فوسامپرناویر، فوس اپرپیتانت، فوس فنی‌توئین، گریزئوفولوین، ایووسیدنیب، ایکسازومیب، لزینوراد، لیکسیسناتید، لوپیناویر، لوماکافتور و ایواکافتور، مترلپتین، میفپریستون، میتوتان، مودافینیل، مایکوفنولات، نفسیلین، نلفیناویر، نینتدانیب، اکس‌کاربازپین، پرامپانل، فنی‌توئین، پیتولیسانت، پریمیدون، مشتقات رتینوئیک اسید، مشتقات ریفامایسین، روفینامید، ساکوئیناویر، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، سوگامادکس، تازمتوستات، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول، تیپراناویر، توسیلیزومب، توپیرامات، یولی‌پریستال

افزایش اثرات داروها توسط دروسپیرنون و اتینیل استرادیول:
آجمالین، آلیسکایرن، ایمونوگلوبولین سیاه زخم (انسانی)، فرآورده‌های ترکیبی ضدویروس هپاتیت سی، مهارکننده‌های C1، کلوزاپین، کورتیکواستروئید ها (سیستمیک)، دانترولن، داسابوویر، الکساکافتور/ تزاکافتور/ ایواکافتور، فلیبانسرین، گلکاپرویر و پیبرنتاسویر، ایمونوگلوبولین، لنالیدومید، لومیتاپید، میواکوریوم، اسپمیفن، پومالیدومید، دیورتیک های حافظ پتاسیم، روپینیرول، سلژلین، سوکسینیل کولین، تالیدومید، مشتقات تئوفیلین، تیپراناویر، تیزانیدین، ترانگزامیک اسید، تریازولام

افزایش اثرات دروسپیرنون و اتینیل استرادیول توسط داروها:
مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II، مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین، آسکوربیک اسید، آتازاناویر، کارفیلزومیب، کوبیسیستات، مهارکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دی هیدرو اپی اندروسترون، گیاهان (با خاصیت استروژنی)، لوپیناویر، مترلپتین، میفپریستون، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، پومالیدومید، نمک‌های پتاسیم، تیپراناویر، تنباکو (دود کردن)

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها

موارد ‎منع مصرف:
‎حساسیت به این دارو یا سایر داروهای مشابه آن، بارداری، سرطان وابسته به استروژن یا پروژستین، ابتلا یا سابقه ی سرطان پستان و اندومتر، تومورهای کبدی، زردی کلستاتیک، بیماری فعال کبدی یا نقص کبدی، نقص کلیوی، ابتلا یا سابقه ی ترومبو فلبیت، ترومبوآمبولی، جراحی ماژور اخیر یا کم تحرکی به مدت طولانی، خانم های بالای ۳۵ سال یا سیگاری، بیماری های قلبی ترومبوژینک دریچه ای یا اختلال در ریتم قلب، بیماری های عروقی، بیماری های مرتبط با عروق مغزی، فشار سیستولی بالای ۱۶۰ و فشار دیاستولی بالای ۱۰۰، سابقه ی فشار خون بالا همراه با بیماری عروقی، دیابت نوع دو همراه با بیمار عروقی، کم کاری آدرنال، سردرد میگرنی همراه با Aura و میگرن بدون Aura در افراد با سن بیشتر از ۳۵ سال، هایپرکالمی، خونریزی واژینال بدون علت مشخص، لوپوس اریتماتولوز، حداقل تا ۲۱ روز پس از زایمان یا تا ۶ ماه پس از زایمان در صورت شیردهی
‎احتیاط:
‎سابقه ی فشار خون بالا، هایپرلیپیدمی، دیابت، بیماری های التهابی گوارشی، بیماری های مرتبط با مثانه، حساسیت به احتباس مایعات در بدن، سابقه ی افسردگی، تهوع یا اسهال مداوم، اضافه وزن، سابقه ی خانوادگی آنژیو ادم

توصیه های دارویی

‎-با توجه به این که عوارض قلبی عروقی ناشی از این دارو با مصرف دخانیات و افزایش سن بسیار جدی تر می شود لذا مصرف این دارو برای خانم های بیشتر از ۳۵ سال خصوصا خانم هایی که استعمال سیگار (بیشتر از ۲۰ نخ در روز) دارند، مناسب نمی باشد.
‎-در افراد دیابتی و مستعد دیابت، وضعیت گلوکز خون بصورت منظم بررسی شود.
‎-در صورت بروز یا سابقه ی هایپرلیپیدمی، فشار خون بالا، فرد از نظر فشار خون و پروفایل چربی خون تحت نظر قرار بگیرد.
‎-به بیمار آموزش داده شود که دارو را هر روز در ساعت مشخص مصرف نماید (ترجیحا شب ها پیش از خواب)
‎-در صورت مصرف این دارو معاینات ژنیکولوژیک و ماموگرافی حداقل بصورت سالانه انجام گیرد. همچنین نحوه ی معاینه ی پستان ها به بیمار آموزش داده شود.
‎-به بیمار آموزش داده شود در صورت علائم تشکیل ترومبوز (سردرد شدید، مشکلات بینایی مانند تاری دید، دوبینی، درد شکمی، درد قفسه ی سینه و سرفه های شدید و مشکلات تنفسی و درد در ناحیه ی پا یا کشیدن پا حین راه رفتن، دارو را قطع کرده و به پزشک مراجعه نماید.
‎-در صورتی که بیمار، دو نوبت مصرف دارو را فراموش نماید لازم است پیش از شروع مجدد دارو، عدم بارداری تایید گردد. همچنین در هفته ی اول شروع این دارو از یک روش پیشگیری از بارداری دیگر نیز جهت احتیاط استفاده شود.