اطلاعات تخصصی

موارد مصرف

آفلیبرسپت در افراد مبتلا به نوع خاصی از بیماری چشم، که مشکل عروق خونی شبکیه دارند کاربرد دارد
همچنین برای درمان تورم در شبکیه ناشی از انسداد در عروق خونی استفاده می شود.
ونیز برای درمان رتینوپاتی دیابتی، اختلال چشم در مبتلایان به دیابت است که می تواند منجر به ایجاد مایع در شبکیه شود و باعث نابینایی شود استفاده می شود.
‌‎آفلیبرسپت دارویی با اثرات آنتی نئوپلاستیک می باشد که در مواردی نظیر توده های چشمی و بیماری های ماکولار تجویز می گردد.
‌‎این دارو یک مهار کننده ی فاکتور های رشد تومور در سلول های اندوتلیال عروق می باشد و بصورت تزریقی با نام تجاری Eylea در بیماری های چشمی از جمله Maculardegenoration neovascular، ادم ماکولار، retinal vein occlusien، ادم ماکولار دیابتیک، رتینوپاتی دیابتیک و... تجویز می گردد.
‌‎این دارو با نام تجاری zaltrap در آمریکا جهت درمان سرطان های متاستاتیک کولورکتال تجویز می گردد.
‌‌‎این دارو به صورت تزریقی دوز ۴۰ mg/ml به نام تجاری Eylea جهت تزریق داخل زجاجیه چشم (intravitreal) تولید می شود.
‌‎همچنین در آمریکا با نام تجاری zaltrap جهت تزریق وریدی در رژیم شیمی درمانی سرطان های کولورکتال تولید می گردد.

مکانیسم اثر

این دارو به فاکتور های رشد گروه A در عروق اندوتلیال (VEGF) (خصوصا فاکتور های رشد placental growth factor (PIGF)) متصل می شود و با مهار آن ها منجر به کاهش ساخت عروق تغذیه کننده ی جدید در توده (neovascularization) وکاهش نفوذپذیری عروق می گردد.

فارماکوکینتیک

‌‎متابولیسم این دارو تاکنون ناشناخته است و احتمالا از طریق cyp450 می باشد.
‌‎دفع آن نامشخص و نیمه عمر آن در حدود ۵ تا ۶ روز می باشد.

عوارض جانبی

التهاب داخل چشم، جداسازی لایه های شبکیه (retinal detachment) افزایش فشار داخل چشم، کاتاراکت، سکته های قلبی و مغزی، ترمبوآمبولی، واکنش های حساسیتی
‌‎عوارض شایع :
‌‎خونریزی ملتحمه (conjunctival hemorrhage)، درد چشمی، کاتاراکت، vitreous floater, vitreous detachment, افزایش فشار داخلی چشم، تخریب قرنیه، هایپرمی ملتحمه، ترمبوآمبولی شریانی، فروپاشی سلول های پیگمنته در اپی تلیوم شبکیه، احساس وجود شی خارجی در چشم در اثر آسیب های چشمی، افزایش ترشح اشک، درد در محل تزریق، تاری دید، التهاب چشمی
‌‎برند zaltrap:
‌‎عوارض جدی:
‌‎خونریزی شدید، پارگی دستگاه گوارش، تشدید زخم های ترمیم نشده، ایجاد زخم های به شکل فیستول، افزایش فشار خون، ترمبوآمبولی وریدی، سکته قلبی و مغزی، آنژین، سندرم نفروتیک، میکروآنژیوپاتی ترمبوتیک، ترومبوسیتوپنی، فبریل نوتروپنی و نوتروپنی، عفونت شدید، اسهال شدید، دهیدراسیون، سندرم لوکوانسفالوپاتی، حساسیت دارویی، استئونکروز مفاصل
‌‎عوارض شایع:
‌‎لکوپنی، اسهال، نوتروپنی، پروتئین اوری، افزایش آنزیم های کبدی، استئوماتیت، خستگی، ترومبوسیتوپنی، افزایش فشار خون، کاهش اشتها و کاهش وزن، خون دماغ، درد شکمی، اختلال در تکلم، افزایش Cr، سردرد، تنگی نفس، hand-foot syndrome، عفونت ادراری، دهیدراسیون، هایپرپیگمنتاسیون پوست، درد حلقی دهانی، هموروئید، خونریزی مقعدی، proctalgia

تداخلات دارویی

‌‎در مورد برند Eylea تداخل خاصی ذکر نشده است اما در مورد برند zaltrap که اثرات سیستمیک دارد، این دارو با داروهایی که اثرات ترمبوژنیک دارند، دارای تداخل می باشد. لذا مصرفzaltrap با داروهای آمینوکاپروئیک اسید و ترانگزامیک اسید با احتیاط فراوان صورت گیرد و همچنین مصرف آن همراه با داروهایی مانند آمی تریپتیلین، آتوموکستین، دزیپرامین، دزموپرسین، افدرین، اپی نفرین، ایمی پرامین، ایندومتاسین، نورتریپتیلین، تاکرولیموس، تریامسینولون، تری میپرامین، داروهای ضد انعقاد و... نیاز به پیگیری و تنظیم دوز مجدد دارد.

هشدار ها

‌‎موارد منع مصرف و احتیاط
‌‎موارد منع مصرف:
‌‎در موارد مصرف چشمی در صورت حساسیت به این دارو و داروهای مشابه و هم رده، عفونت چشم یا اطراف چشم، التهاب فعال داخل چشم
‌‎در مورد برند zaltrap که به صورت تزریق سیستمیک مصرف می گردد، منع مصرف در صورت سابقه حساسیت به این دارو یا داروهای مشابه، سابقه ی جراحی گسترده در ۲۸ روز اخیر، وجود زخم جراحی ترمیم نشده، خونریزی شدید هماپتوزیز اخیر، پارگی دستگاه گوارش، فشار خون بالا و کنترل نشده وجود دارد و تجویز دارو با احتیاط در صورت وجود پروتئین اوری و بیمار با ریسک بالای ترموآمبولی و افراد بالای ۶۵ سال لازم است.

توصیه های دارویی

‌‎-در موارد مصرف چشمی، فشار داخل چشم بیمار در حین و پس از تزریق زیر نظر گرفته شود.
‌‎-معاینات منظم و دقیق چشمی جهت بررسی روند بهبود و پیگیری عوارض احتمالی دارو لازم می باشد.
‌‎-در صورت مصرف دارو با نام تجاری zaltrap آزمایشات CBCW/diff پیش از شروع درمان و سپس در انتهای هر. سیکل درمانی انجام شود، فشار خون بیمار حداقل هر ۲ هفته توسط پزشک چک شود.
‌‎همچنین آزمایشات ادرار جهت بررسی وجود پروتئین اوری و سطح Cr لازم می باشد.
‌‎-در مصرف کنندگان برند zaltrap امکان بروز خونریزی های شدید و در برخی موارد تهدید کننده ی حیات وجود دارد لذا بیمار از نظر علائم خونریزی های گوارشی و سایر علائم خونریزی تحت نظر باشد و آموزش های لازم را از پزشک دریافت کند.
‌‎-بروز یا تشدید زخم ها و جراحات با مصرف این دارو خصوصا در بیمارانی که داروی zaltrap و رژيم درمانی FOIFIRI را همزمان دریافت می نمایند مشاهده شده است. در صورت بروز این عارضه این دارو باید قطع گردد و حداقل تا ۴ هفته پس از بهبودی زخم مجددا مصرف دارو شروع نگردد. همچنین بیمار در زمان شروع این دارو حداقل تا ۴ هفته ی قبل سابقه ی جراحی گسترده نداشته باشد و جراحات عمل باید به صورت کامل ترمیم شده باشد.