رپاگلینید

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف رپاگلینید

‎+دیابت نوع۲،درمان

رپاگلینید یک داروی ضددیابت از دسته‌ی میگلیتینیدها می‌باشد که در کنترل قندخون در افراد با دیابت نوع دو که هایپرگلیسمی آنها با رژیم غذایی و ورزش به تنهایی کنترل نمی شود، قابل تجویز است.

این دارو با نام تجاری گلوکونورم در دنیا معروف شده است و به صورت قرص خوراکی ۰/۵، ۱ و ۲ میلی‌گرمی عرضه می‌شود.

مکانیسم اثر رپاگلینید

این دارو یک داروی کاهنده قند غیر سولفونیل اوره‌ای می‌باشد که با بلپک کانال‌های پتاسیمی وابسته به ATP ، دپلاریزه کردن غشا و تسهیل ورود کلسیم از طریق کانال‌های کلسیمی عمل می‌کند.
رپاگلینید با افزایش کلسیم بین سلولی موجب تحریک سلول‌های بتا در پانکراس و رهاسازی بیشتر انسولین می‌شود.
اثر افزایشی رپاگلینید بر روی ترشح انسولین وابسته به گلوکز می‌باشد.

فارماکوکینتیک رپاگلینید

متابولیسم: کبدی؛ CYP450:سوبسترای 2C8 و 3A4؛ سوبسترای OATP1B1
مدت زمان شروع اثر: ۱ساعت
مدت زمان رسیدن به پیک:کمتر از یک ساعت
جذب:سریع
اتصال به پروتئین:۹۸درصد(در درجه اول به آلبومین)
دفع: مدفوع۹۰درصد(کمتر از ۲درصد به صورت تغییرنیافته)، ادرار ۸درصد (۰/۱ درصد به صورت تغییر نیافته)
نیمه عمر:۱ساعت

منع مصرف رپاگلینید

-سابقه حساسیت به رپاگلینید یا سایر داروهای مشابه
-دیابت نوع ۱
-کتواسیدوز دیابتی

موارد احتیاط:
‏-CrCl <40
-نارسایی کبدی
-سالمندان
-افراد ضعیف و دچار سوتغذیه
-نقص آدرنال
-کم کاری هیپوفیز
-نارسایی قلبی

عوارض جانبی رپاگلینید

عوارض شایع:
افت قندخون، عفونت سیستم تنفس فوقانی، سردرد، آرترالژی، اسهال، کمردرد، تهوع، استفراغ، یبوست، سوهاضمه، پارستزی، درد قفسه سینه، عفونت مجاری ادراری، اختلالات دهان و دندان
عوارض جدی:
سندرم استیونس جانسون، شوک آنافیلاکسی، ایسکمی میوکارد، افت قندخون، لوکوپنی، ترومبوسیتوپنی، آنمی همولیتیک، پانکراتیت، نارسایی کبدی

تداخلات دارویی رپاگلینید

هشدار ها رپاگلینید

-خطر افت قندخون با داروهای مگلیتینیدها همچون ناتگلیناید، نسبت به سایر داروهای غیرانسولینی ضددیابت بیشتر است. آموزش‌های لازم در مورد علائم افت قند م اقدامات لازم، به بیمار داده شود.
-در شرایطی که بیمار تحت استرس های جسمی و روحی جدی قرار دارد (عفونت، جراحی، تروما، تب) بهتر است این دارو موقتاً قطع و از انسولین جهت کنترل قندخون استفاده شود.

توصیه های دارویی رپاگلینید

-توصیه می‌شود قرص ناتگلیناید ۱۵تا۳۰دقیقه قبل از وعده‌ی غذایی مصرف شود. دوز مصرفی با توجه به HbA1c تعیین می‌شود و حداکثر دوز مصرفی رپاگلینید ۴میلی‌گرم در هر نوبت و ۱۶میلی‌گرم روزانه می‌باشد.در صورت حذف وعده‌ی غذایی، دوز داروی مربوط به آن نوبت نیز مصرف نشود.
-کراتین بیمار پیش از شروع درمان و در صورت نیاز به صورت دوره‌ای بررسی شود.
-تصمیم به تجویز این دارو در دوران بارداری حتماً با محاسبه‌ی نسبت خطر و منفعتی که برای مادر و جنین دارد گرفته شود.اطلاعات انسانی کافی نیست اما خطر سمیت برای جنین را پیش بینی نکرده‌است.
-در دوران شیردهی توصیه می‌شود از یک داروی جایگزین مناسب جهت کنترل قندخون استفاده شود.مطالعات انسانی کافی جهت ارزیابی خطرات احتمالی برای شیرخوار وجودندارد .
-پارامترهای چربی و قندخون ناشتا به صورت منظم و دوره ای ارزیابی شود.
-در افرادی که جراحی‌های چاقی انجام داده‌اند، بهتر است از سایر داروهای کاهنده قندخون که خطر کمتری برای افت قندخون دارند انجام شود.
-با تغيير رژيم غذايي، فعاليت بدني و بيماري، ميزان قند خون و برنامه درماني تغيير مي كند.
‏-HbA1c بیمار دست‌کم دوبار در سال در بیماران با قندخون تحت کنترل و ۴بار درسال در بیمارانی که به اهداف درمانی نرسیده‌اند، چک شود.در افرادی که نوسانات قندخون زیادی دارند(مانند کسانی که کمبود ترشح انسولین دارند) یا در بیمارانی که HbA1c آنها با قندخون یا علائمشان تطابق ندارد، حتماً ارزیابی HbA1c همراه با سایر فاکتورهای قندخون انجام شود.
-قندخون ناشتا و بعد غذا توسط بیمار به صورت روزانه چک شود.
-عملکرد کبدی و کلیوی بیمار در ابتدای درمان و سپس درصورت نیاز به صورت منظم و دوره‌ای ارزیابی شود.
-مصرف همزمان با انسولین NPH اندیکاسیون ندارد.(به علت احتمال برپز ایسکمی میوکارد)