پرومتازین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف پرومتازین

پرومتازين براي درمان علامتي حساسيت‌هايي چون تب يونجه، كهير، درمان فوري واكنش‌هاي آنافيلاكسي، درمان تهوع، سرگيجه، اختلالات لابيرنت، بيماري مسافرت و داروي بيهوشي مصرف مي‌شود.

مکانیسم اثر پرومتازین

مشتقات فنوتیازینی
- مسدود کننده رسپتورهای پس سیناپسی دوپامین در مسیر مزولیمبیک مغز
- مسدودکننده قوی گیرنده های آلفا آدرنرژیک در مغز
- کاهش آزادسازی هورمون های هیپوفیز و هیپوتالاموس
- آنتاگونیست رقابتی گیرنده H1 هیستامینی
- مسدودکننده رسپتورهای موسکارینی؛ با این مکانیسم باعث بروز اثرات ضدتهوع و کاهش تحریک سیستم رتیکولار ساقه مغز می شود.

فارماکوکینتیک پرومتازین

جذب: سریع و کامل.
عبور اول کبدی قابل توجه آن، فراهمی زیستی را کاهش می دهد.
فراهمی زیستی:
خوراکی 25%، مقعدی 23.4-21.7%
شروع اثر:
خوراکی، مقعدی، عضلانی: 20 دقیقه، وریدی: 5 دقیقه
طول اثر: 6-4 ساعت (تا 12 ساعت)
پیک سرمی:
شربت خوراکی 2.8 ساعت، مقعدی 8.2 ساعت
اتصال به پروتئین: 93%
متابولیسم:
کبدی (هیدروکسیله شدن توسط CYP2D6 و N دمتیله شدن به¬وسیله CYP2B6، عبور اول کبدی قابل توجه)
نیمه عمر:
شیاف و شربت 19-16 ساعت
عضلانی 10 ساعت
وریدی 16-9 ساعت
دفع: ادرار و مدفوع

عوارض جانبی پرومتازین

عوارض با درصد نامشخص:
قلبی عروقی: برادی کاردی، کاهش فشار خون، افزایش فشار خون، ترومبوفلبیت موضعی (فرم تزریقی)، فلبیت موضعی (فرم تزریقی)، انقباض عروق محیطی (فرم تزریقی)، تاکی کاردی، ترومبوز وریدی (فرم تزریقی)
سیستم اعصاب مرکزی: علایم حسی غیر طبیعی (فرم تزریقی)، آژیتاسیون، کاتاتونی، گیجی، دلیریوم (روان آشفتگی)، دیس اورینتیشن (اختلال در تشخیص موقعیت)، سرگیجه، خواب آلودگی، سرخوشی، هیجان، واکنش خارج هرمی، خستگی، توهم، تشدید تحریک پذیری، هیستریا (اختلال تبدیلی)، بی خوابی، بی حالی، اختلالات حرکتی، فلجی (فرم تزریقی)، عصبانیت، سندرم نورولپتیک بدخیم، کابوس شبانه، وضعیت بیهوشی، تشنج
پوستی: درماتیت، قانقاریای پوست و/یا سایر بافت های زیرجلدی، حساسیت پوست به نور، کهیر
گوارشی: تهوع، استفراغ، خشکی دهان
هماتولوژی و انکولوژی: آگرانولوسیتوز، ترومبوسایتوپنی ایمونولوژیک (ITP)، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی
کبدی: یرقان کلستاتیک، یرقان
ازدیاد حساسیت: آنژیوادم
موضعی: آبسه در محل تزریق، سوزش محل تزریق، اریتم محل تزریق، نکروز بافت موضعی (فرم تزریقی)، درد محل تزریق، تورم محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش
چشمی: تاری دید، دوبینی
گوشی: وزوز گوش
تنفسی: آپنه، آسم، احتقان بینی

تداخلات دارویی پرومتازین

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP2D6
-تشدید اثرات آنتی کولینرژیک
- تشدید اثرات تضعیف کننده CNS
-کاهش اثرات مرکزی هیستامین
- آنتاگونیست دوپامین
- تشدید عوارض خارج هرمی
- تشدید هایپرگلایسمی
- تشدید هایپرپرولاکتینمی (قوی)
- تشدید هایپودوپامینرژیک
- تشدید هایپوناترمی
- تشدید اثرات کاهنده فشار خون
- تشدید حساسیت به نور
- افزایش فاصله QT (بسته به شرایط)

تداخلات رده X (پرهیز):
آکلیدینیوم، آمینولوولینیک اسید (سیستمیک)، آزلاستین (بینی)، بروموپرید، برومپریدول، سیمتروپیوم، الوکسادولین، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، لووسولپیراید، متوکلوپرامید، ارفنادرین، اوکساتومید، اوکسوممازین، پارالدهید، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، روفناسین، تالیدومید، تیوتروپیوم، اومکلیدینیوم

کاهش اثرات داروها توسط پرومتازین:
مهار کننده های استیل کولین استراز، اپی نفرین (راسمیک، سیستمیک، استنشاق دهانی، بینی)، عوامل معده -روده ای (پروکینتیک ها)، ایتوپرید، لووسولپیرید، نیتروگلیسرین، سکرتین

کاهش اثرات پرومتازین توسط داروها:
مهار کننده های استیل کولین استراز

افزایش اثرات داروها توسط پرومتازین:
اتانول، آمینو لوولینیک اسید (سیستمیک و موضعی)، داروهای آنتی کولینرژیک، آزلاستین (بینی)، بلونانسرین، برکسانولون، بوپرنورفین، سیمتروپیوم، کلوزاپین، مهارکننده های CNS، الوکسادولین، فلونیترازپام، گلوکاگون، گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی)، هالوپریدول، متوتریمپرازین، میرابگرون، اگونیست های اپیوئیدی، ارفنادرین، اوکسی کدون، پارالدهید، پیریبدیل، پورفیمر، پتاسیم کلراید، پتاسیم سیترات، پرامی پکسول، راموسترون، روفناسین، روپی نیرول، روتیگوتین، SSRIها، سوورکسانت، تالیدومید، دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی، تیوتروپیوم، توپیرامات، ورتپورفین، زولپیدم

افزایش اثرات پرومتازین توسط داروها:
آکلیدینیوم، آلیزاپرید، آمانتادین، فراورده های حاوی توکسین بوتولینیوم، بریمونیدین (موضعی)، بروموپرید، برومپریدول، کانابیدیول، کانابیس، کلرال بتائین، کلرمتیازول، کلرفنسین کاربامات، دیمتیندن (موضعی)، دوکسیلامین، درونابینول، دروپریدول، اسکتامین، گلیکوپیرونیوم (موضعی)، هیدروکسی زین، ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی)، کاوا کاوا، لمبورکسانت، لوفکسیدین، منیزیم سولفات، متوتریمپرازین، متوکلوپرامید، متیروزین، میانسرین، مینوسیکلین (سیستمیک)، نابیلون، اوکساتومید، اوکسوممازین، پرامپانل، پراملینتید، روفینامید، سدیم اکسیبات، تتراهیدروکانابینول، تتراهیدروکانابینول و کانابیدیول، تریمپرازین، اومکلیدینیوم

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها پرومتازین

1- بهبود علائم، وضعیت هوشیاری و عوارض CNS ( مانند خواب¬آلودگی، احساس بی¬قراری (آکاتیزی)، هذیان و عوارض خارج هرمی) به دقت پایش گردد.
2- در تزریق وریدی، علایم آسیب بافتی (مانند سوزش یا درد در محل تزریق، فلبیت و ادم) پایش شود.
3- شمارش افتراقی سلول های خونی (CBC with diff) و معاینات چشمی در مصرف طولانی مدت دارو انجام گیرد.

توصیه های دارویی پرومتازین

1. براي به حداقل رسانيدن تحريك گوارشي، شكل خوراكي اين دارو همراه با غذا ، آب يا شير مصرف شود.
2. در صورت مصرف دارو براي پيشگيري از بيماري مسافرت بايد حداقل 30 دقيقه يا ترجيحاً 2-1 ساعت قبل از مسافرت مصرف شود.
3. احتمال بروز خشكي دهان با مصرف اين دارو وجود دارد.
4. درمان با پرومتازين بايد 2-1 هفته قبل از زايمان قطع شود تا از بروز يرقان و علايم اكستراپپراميدال در نوزاد جلوگيري شود.
5. اين دارو نبايد بيش از مقدار تجويز شده مصرف شود.
6. در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض به ياد آوردن، آن نوبت بايد مصرف شود. ولي اگر تقريباً زمان مصرف نوبت بعدي فرا رسيده باشد، از مصرف نوبت‌ فراموش شده بايد خودداري نموده و مقدار مصرف بعدي نيز نبايد دو برابر گردد.
از مصرف فرآورده حاوي الكل و ساير داروهاي مضعف CNS با اين دارو بايد خودداري گردد.