آباکاویر

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آباکاویر

در درمان بیماری HIV همراه با سایر داروهای ضد ویروس استفاده می شود.
مصرف در حاملگی : گروه C

مکانیسم اثر آباکاویر

-مهار ترانس کریپتاز معکوس و تکثیر ویروس (از طریق رقابت با سوبسترای dGTP و مهار DNA پلیمراز وابسته به RNA توسط متابولیت کربوویر تری فسفات)

فارماکوکینتیک آباکاویر

جذب: سریع و کامل
فراهمی زیستی: محلول خوراکی و قرص 83%
پیک پلاسمایی:
کودکان (3ماه تا 13 سال) 1.5 ساعت
بزرگسالان 1.7-0.7 ساعت
اتصال به پروتئین: 50%
متابولیسم:
کبدی (توسط الکل دهیدروژناز و گلوکورونیل ترانسفراز به متابولیت های غیرفعال، متابولیز ناچیز توسط آنزیم های CYP450)
داخل سلولی (به متابولیت کربوویر تری فسفات)
نیمه عمر:
کودکان (3ماه تا 13 سال) 1.5-1 ساعت
بزرگسالان 0.63±1.54 ساعت
اختلالات خفیف کبدی افزایش 58 درصدی نیمه عمر
نیمه عمر داخل سلولی 26-12 ساعت
دفع: ادرار (83%)، مدفوع (16%)

منع مصرف آباکاویر

بیش حساسیتی؛ وجود آلل HLA-B*5701؛ در صورت بروز واکنش بیش حساسیتی، صرف نظر از وجود HLA-B*5701، دوباره از Abacavir استفاده نکنید، زیرا ممکن است هایپوتنشن و مرگ بدهد؛ نارسایی کبدی متوسط تا شدید

عوارض جانبی آباکاویر

عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، سردرد، کسالت
گوارشی: تهوع
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آشفته، اختلالات خواب، اضطراب، لرز، میگرن، افسردگی، سرگیجه، اضطراب
پوستی: راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش تری‌گلیسرید خون
گوارشی: تهوع و استفراغ، اسهال، درد شکمی، گاستریت، علایم گوارشی، افزایش آمیلاز سرم، استفراغ
هماتولوژی و انکولوژی: نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
ازدیاد حساسیت: ازدیاد حساسیت ناشی از دارو، واکنش ازدیاد حساسیت (شامل آنافیلاکسی و نارسایی چند ارگانی)
عصبی، عضلانی و اسکلتی: افزایش کراتین فسفوکیناز، درد عضلات و استخوان ها
تنفسی: عفونت گوش و حلق و بینی، عفونت ویروسی دستگاه تنفسی، برونشیت، پنومونی
متفرقه: تب
سایر عوارض (درصد نامشخص):
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز
گوارشی: پانکراتیت

تداخلات دارویی آباکاویر

*مشخصات کلی تداخلات:
- تشدید اثرات مهار کننده های فسفریلاسیون داخل سلولی
- احتمالاً جذب دارو با مصرف ارلیستات تغییر می‌کند
-عامل حاوی سوربیتول


تداخلات رده X (پرهیز):
کلادریبین

کاهش اثرات داروها توسط آباکاویر:
کلادریبین، متادون

کاهش اثرات آباکاویر توسط داروها:
متادون، ارلیستات، مهارکننده‌های پروتئاز

افزایش اثرات داروها توسط آباکاویر:
کابوزانتینیب

افزایش اثرات آباکاویر توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها آباکاویر

1- پیش از شروع درمان، سابقه دریافت این دارو و گزارشات حساسیت بیمار به دارو بررسی شود و ریسک فاکتور بیماری های قلبی بیمار ارزیابی گردد.
2- شمارش افتراقی سلول های خونی (CBC with diff)، شمار CD4، سطح سرمی HIV RNA، چربی خون ناشتا، سطح سرمی آمیلاز سرم (در صورت نیاز بالینی)، ترانس آمینازها و کراتین کیناز ارزیابی شود.
3- عملکرد کبدی بیماران نوجوان یا بزرگسال در ابتدای درمان، 8-2 هفته پس از شروع یا تغییر درمان و سپس هر 6-3 ماه پایش گردد و در کودکان، ابتدای درمان و سپس هر 4-3 ماه ارزیابی شود.
4- وضعیت ژنوتیپ HLA-B*5701 پیش از شروع درمان ارزیابی گردد (و در بیمارانی که وضعیت ژنوتیپ HLA-B*5701 نامشخص است، پیش از شروع مجدد دارو بررسی شود).
5- بیمار از لحاظ بروز علایم ازدیاد حساسیت (که ممکن است طی چند ساعت یا در هر زمانی رخ دهد و کشنده باشد) پایش گردد. هم چنین این عوارض ممکن است هنگام مصرف مجدد دارو در بیمارانی که سابقه واکنش های ازدیاد حساسیت به این دارو را ندارند، اتفاق بیفتد.
6- به بیمار گوشزد شود که هرگونه علایمی از واکنش ازدیاد حساسیت یا سکته قلبی را به سرعت گزارش کند.
7- بیمار از لحاظ کاهش عفونت، پیشروی بیماری، لود ویروس و شمار CD4 پایش شود.
- راهنمای مصرف دارو و هشدار لازم درباره علایم واکنش های ازدیاد حساسیت در اختیار بیمار قرار گیرد.
- در صورت مصرف چند داروی مختلف، نحوه زمان بندی مصرف داروها به بیمار آموزش داده شود.

توصیه های دارویی آباکاویر

اهمیت تداوم مصرف داروهای ضد HIV و استفاده از Abacavir همراه با سایر داروهای ضد رتروویروسی را هشدار دهید.
داروهای ضدرتروویروسی درمانی برای عفونت HIV نیستند و عفونت های فرصت طلب ممکن است همچنان رخ دهد. انتقال HIV از طریق تماس جنسی یا سوزن مشترک با داروهای ضدرتروویروسی قابل پیشگیری نیست.
احتمال واکنش های بیش حساسیتی با Abacavir وجود دارد. در صورت بروز علائم و نشانه های بیش حساسیتی مثل تب، راش، خستگی، علائم گوارشی (تهوع، استفراغ، اسهال، دل درد) یا تنفسی (گلودرد، سرفه و تنگی نفس) سریعاً دارو را قطع کرده و به پزشک اطلاع دهید.
Abacavir را در صورت بروز واکنش بیش حساسیتی دوباره مصرف نکنید زیرا علائم شدیدتر طی چند ساعت رخ داده و منجر به افت فشار خون و مرگ می شود.
اگر درمان با Abacavir به دلیلی غیر از واکنش بیش حساسیتی (مثل تمام شدن دارو) قطع شد، بدون مشورت پزشک دوباره آن را آغاز نکنید. تنها در صورت وجود مراقبت های پزشکی می توان دوباره دارو را آغاز کرد.
سایر داروهایی که همزمان مصرف می کنید را به پزشک اطلاع دهید چه داروی نسخه ای چه OTC و چه گیاهی.
در صورت بارداری یا تصمیم به بارداری یا شیردهی با پزشک مشورت کنید.