زیدوودین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف زیدوودین

زید وود ین، همراه با سایر داروهای ضد ریتروویروس، در درمان عفونت ناشی از ویروس HIV مصرف می شود. همچنین این دارو به تنهایی در پیشگیری از انتقال ویروس HIV از مادر به فرزند در زنان بار دار و در نوزادان تازه متولد یافته انان مصرف می گردد.

مکانیسم اثر زیدوودین

-آنالوگ تیمیدین، مهار کننده نوکلئوزیدی ترانس کریپتاز معکوس
- مهار تکثیر ویروس HIV (ایجاد تداخل در DNAپلیمراز وابسته به RNA ویروس)
- مهارکننده ی تیمیدین کیناز

فارماکوکینتیک زیدوودین

*
جذب: کامل
فراهمی زیستی:
نوزادان (کمتر از 14 روز) 89%
کودکان (14 روز تا 3 ماه)61%
کودکان (3 ماه تا 12 سال) 65%
بزرگسالان %10±64
پیک پلاسمایی: 90-30 دقیقه
اتصال به پروتئین: %38-25
متابولیسم: کبدی (از طریق گلوکورونیداسیون به متابولیت های غیرفعال)، عبور اول کبدی قابل توجه
نیمه عمر:
نوزادان نارس 6.3 ساعت
نوزادان (کمتر از 14 روز) 3.1 ساعت
کودکان (14 روز تا 3 ماه) 1.9 ساعت
کودکان (3 ماه تا 12 سال) 1.5 ساعت
بزرگسالان 3-0.5 ساعت
دفع: ادرار
خوراکی ادرار (%74-72 به صورت متابولیت، %18-14 به صورت داروی تغییر نیافته)
وریدی ادرار (%60-45 به صورت متابولیت، %29-18 به صورت داروی تغییر نیافته)

منع مصرف زیدوودین

این دارو در موارد زیر نباید مصرف شود : شمارش کم وغیر عادی نوتروفیل ها یا هموگلوبین، نوزادان مبتلا به زیادی بیلی روبین خون که نیاز به روش های درمانی غیر از فتوتراپی دارند و افزایش غلظت سرمی ترانس آمیناز .

عوارض جانبی زیدوودین

*
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، کسالت
پوستی: راش پوستی
گوارشی: تهوع، استفراغ، بی اشتهایی
هماتولوژی و انکولوژی: ماکروسیتوز، آنمی
کبدی: بزرگ شدن کبد
تنفسی: سرفه
متفرقه: تب
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: نارسایی قلبی، الکتروکاردیوگرام غیرطبیعی، ادم، گشاد شدن بطن چپ
سیستم اعصاب مرکزی: هیپورفلکسی، تحریک پذیری، عصبانیت، لرز، خستگی، بی خوابی، نوروپاتی
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن، افزایش آمیلاز
گوارشی: اسهال، یبوست، التهاب دهان، کرامپ شکمی، درد شکمی، سوء هاضمه، افزایش سطح سرمی لیپاز
ادراری تناسلی: خون در ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: لنفادنوپاتی، نوتروپنی، بزرگ شدن طحال، ترومبوسیتوپنی
کبدی: افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، درد مفاصل، درد عضلات و استخوان ها، درد عضلانی
گوشی: علائم مربوط به گوش
تنفسی: احتقان بینی، آبریزش بینی، صداهای تنفسی غیرطبیعی ، خس خس
سایر عوارض (درصد نامشخص):
موضعی: واکنش محل تزریق، حساسیت محل تزریق، درد محل تزریق

تداخلات دارویی زیدوودین

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای UGT2B7
- تشدید اثرات مهارکننده‌های فسفریلاسیون داخل سلولی
-احتمالاً جذب دارو با مصرف ارلیستات تغییر می‌کند
- تشدید اثرات سرکوب‌کننده مغز استخوان

تداخلات رده X (پرهیز):
آمودیاکین، ب.ث.ژ(داخل مثانه‌ای)، کلادریبین، دیپیرون، استاوودین

کاهش اثرات داروها توسط زیدوودین :
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، کلادریبین، استاوودین

کاهش اثرات زیدوودین توسط داروها:
کلاریترومایسین، دوکسوروبیسین ( متداول و لیپوزومال)، ارلیستات، مهارکننده‌های پروتئاز، مشتقات ریفامایسین

افزایش اثرات داروها توسط زیدوودین:
آمودیاکین، کلوزاپین، دفریپرون، ریباویرین (استنشاق دهانی و سیستمیک)

افزایش اثرات زیدوودین توسط داروها:
آسه‌متاسین، آسیکلوویر-والاسیکلوویر، کلرامفنیکل(چشمی)، کلادریبین، کلاریترومایسین، دکس کتوپروفن، دیپیرون، دوکسوروبیسین ( متداول و لیپوزومال)، فلوکونازول، گان‌سیکلوویر والگان‌سیکلوویر، اینترفرون ها، لوومتادون، مزالامین، متادون، نیتیزینون، پرتومانید، پروبنسید، پرومازین، رالتگراویر، تنوکسیکام، تری‌فلونامید، تولواپتان، فراورده‌های والپروات

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها زیدوودین

*
1- عملکرد کبدی بیمار هر 12-6 ماه پایش شود.
2- سطح کراتینین بیمار ارزیابی شود.
3- سطح چربی و قند خون بیمار در صورت طبیعی بودن، به طور سالانه پایش شود.
4- میزان لود ویروس هر 8-2 هفته پس از شروع یا اصلاح درمان و سپس هر 6-3 ماه پایش گردد.
5- شمار CD4 هر 6-3 ماه و سپس هر 12-6 ماه تا زمان ثابت شدن بالینی آن پایش شود و ممکن است در صورت ثابت ماندن به مدت 2 سال متوالی، تناوب پایش کاهش یابد.
6- بیمار از لحاظ بروز علایم عفونت های فرصت طلب، درد عضلانی، سمیت هماتولوژی، آنمی، پانکراتیت (درد شکمی، تهوع، استفراغ، کمردرد)، اسیدوز لاکتیک (آریتمی، تاکی کاردی، افزایش سرعت تنفس، تهوع، استفراغ، درد عضلانی، سرگیجه)، مشکلات کبدی (تهوع، استفراغ، یرقان، تیرگی ادرار، بی اشتهایی) و بزرگ شدن کبد پایش شود.

بزرگسالان:
1- شمارش افتراقی سلول های خونی (CBC with diff)، سطح کراتینین و عملکرد کبدی در ابتدای درمان، 8-2 هفته پس از شروع یا تغییر درمان و سپس هر 6-3 ماه پایش شود. لازم است که در بیماران با ذخیره کم مغز استخوان، به صورت متناوب تر پایش شود.

کودکان:
2- شمارش افتراقی سلول های خونی (CBC with diff) در ابتدای درمان، 4-2 هفته پس از شروع درمان و سپس هر 4-3 ماه ارزیابی شود. لازم است که در بیماران با ذخیره کم مغز استخوان، به صورت متناوب تر پایش شود.
3- قندخون ناشتا در ابتدای درمان، 6-3 ماه پس از شروع درمان و سپس هر 12 ماه پایش گردد.

توصیه های دارویی زیدوودین

1- د وره درمان با این دارو باید کامل شود.
2- از مصرف همزمان سایر دارو ها با این دارو بدون دستور پزشک باید خوداری کرد.
3- در طول درمان با این دارو، مراجعه منظم به پزشک جهت انجام آزمون های خون ضروری است.