بوسپیرون

بوسپیرون چیست؟
بوسپیرون یک داروی ضد اضطراب است. در بیماری اضطراب هورمون ها و مواد شیمیایی مغز از حالت تعادل خارج شده اند که بوسپیرون به بازگشت این تعادل کمک می کند.
این دارو به درمان علایم اضطراب مانند ترس، تنش، تحریک پذیری، سر گیجه، تپش قلب و سایر علائم فیزیکی کمک می کند.
بوسپیرون داروی ضد روان پریشی یا آنتی سایکوتیک نیست و نباید به جای دارو های تجویز شده برای اختلالات سایکوتیک استفاده شود.

هشدار
اگر در 14 روز گذشته دارو های زیر را مصرف کرده اید نباید از بوسپیرون استفاده کنید:
ایزوکربوکسازید، لینزولید، تزریق متیلن بلو، فنلزین، رازاژیلین، سلژیلین، ترنیل سیپرومین،

قبل از استفاده بوسپیرون
-اگر به بوسپیرون آلرژی دارید نباید آن را استفاده کنید.
-اگر مشکل کبدی یا کلیوی دارید برای اینکه دارو آسیبی به شما نزدن در این مورد به پزشک خود اطلاع دهید تا تنظیم دوز انجام شود.
-انتظار نمی رود که بوسپیرون به جنین آسیب بزند، اما هم چنان اگر باردار هستید یا می خواهید باردار شوید به پزشک خود اطلاع دهید.
-اطلاعاتی راجع به این که بوسپیرون وارد شیر مادر می شود یا خیر وجود ندارد، با این وجود هم چنان اگر در دوران شیر دهی هستید به پزشک خود اطلاع بدهید.
-بوسپیرون برای استفاده در افراد زیر 18 سال توسط سازمان غذا و دارو آمریکا تایید نشده است اما در برخی کودکان و نوجوانان با دوز مناسب و کنترل کامل پزشکی تجویز شده است.

نحوه مصرف بوسپیرون
-بوسپیرون را دقیقا طبق دستور پزشک مصرف کنید. پزشکتان ممکن است در زمان های مختلف دوز مصرفی شما را کم یا زیاد کند تا بهترین نتیجه حاصل شود. به هیچ وجه دارو را در مقادیر بیشتر یا کمتر و یا مدت زمان طولانی تر مصرف نکنید.
-می توانید بوسپیرون را با غذا یا بدون غذا استفاده کنید.
-برخی قرص های بوسپیرون درجه بندی شده اند تا در صورت تجویز پزشک بتوان آن ها را به 2 یا 3 قسمت شکست و در هر بار مصرف دوز کمتری از دارو را دریافت کرد. اگر قرصی به شکل نا مساوی شکسته باشد، و تکه مورد نظر خیلی کوچک یا خیلی بزرگ باشد نباید آن را استفاده کرد. به دقت از دستور پزشک برای میزان مصرفی در هر دوز پیروی کنید.
-برخی قرص های ضد اضطراب در صورتی ک یک باره قطع شوند می توانند علایم ترک ظاهر کنند، لذا اگر بخواهید داروی خود را به بوسپیرون تغییر دهید باید به مرور دوز آن را کم کنید خصوصا اگر مدت زمان زیادی دارو قبلی را استفاده می کردید.
-قبل از انجام آزمایش های پزشکی باید با پزشک خود و مسئول آزمایشگاه صحبت کنید، بوسپیرون می تواند در نتیجه برخی تست ها اشتباه ایجاد کند، در این صورت لازم است 48 ساعت قبل از آزمایش مصرف بوسپیرون را قطع کنید.
-بوسپیرون باید در دمای اتاق و به دور از نور، گرما و رطوبت نگهداری شود.
-در صورتی که یک دوز بوسپیرون را فراموش کردید، در اولین فرصت آن را مصرف کنید مگر اینکه خیلی نزدیک به زمان مصرف دوز بعدی باشد، به هیچ وجه برای جبران دوز از دست رفته داروی بیشتر مصرف نکنید.

پرهیز
-بوسپیرون می تواند واکنش شما را کند کند، یا در تفکر شما اختلال ایجاد نماید، در صورت انجام هر کاری که نیاز به هوشیاری دارد، مانند رانندگی لازم است مراقب باشید.
-مصرف الکل می تواند عوارض جانبی بوسپیرون را تشدید کند.
-مصرف گریپ فروت و آب میوه گریپ فروت با بوسپیرون تداخل دارد و نباید هم زمان مصرف شود.

عوارض جانبی بوسپیرون
عوارض شایع بوسپیرون شامل:
-سردرد
-سرگیجه و خواب آلودگی
-مشکلات خواب و بی خوابی
-حالت تهوع، ناراحتی معده
-احساس عصبی بودن یا هیجان داشتن می باشد.

در صورت بروز هر کدام از علایم زیر سریعا با پزشک خود تماس بگیرید:
-درد قفسه سینه
-تنگی نفس
-احساس سبکی سر، مانند احساس قبل از بیهوش شدن
-علایم واکنش های آلرژیک مانند کهیر، مشکل در تنفس، تورم صورت، لب ها، زبان یا گلو.

تداخلات با سایر دارو ها
-مصرف دارو هایی که شما را آرام یا خواب آلود می کند همراه با بوسپیرون می تواند باعث کند شدن تنفس و مشکلات دیگر شود، لذا قبل از تجویز بوسپیرون مصرف هر کدام از این داروها به پزشکتان اطلاع بدهید:
-قرص خواب
-شل کننده عضلات
-سایر دارو های ضد اضطراب
-دارو های ضد افسردگی
-دارو های ضد صرع
-دارو های ضد درد مخدری مانند کدئین و مورفین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف بوسپیرون

در کنترل کوتاه مدت اختلالات اضطرابی دوز شروع اولیه 5 میلی گرم دو تا سه بار در روز است. افزایش دوز به میزان 5 میلی گرم هر دو سه روز یکبار در صورت نیاز انجام می شود. حداکثر دوز توصیه شده روزانه 60-45 میلی گرم در دوزهای منقسم است.

مکانیسم اثر بوسپیرون

*-ناشناخته
- تمایل شدید به گیرنده های 5-HT1A و 5-HT2A سروتونینی
- تمایل متوسط به گیرنده های D2 دوپامینی
- بدون تمایل به گیرنده های گابای بنزودیازپینی
- بدون اثرات ضدتشنج، شل کننده عضلانی یا خواب آور

فارماکوکینتیک بوسپیرون

*جذب: سریع و کامل
فراهمی زیستی: 1% (به علت عبور اول کبدی قابل توجه؛ افزایش در صورت مصرف با غذا)
شروع اثر: 4-2 هفته (اثرات ضداضطراب)
پیک پلاسمایی: 90-40 دقیقه
اتصال به پروتئین: 86%
متابولیسم: اکسیداسیون کبدی (اولیه توسط CYP3A4 به چندین متابولیت مانند متابولیت فعال 1-پیریمیدینیل پیپرازین) (عبور اول کبدی قابل توجه)
نیمه عمر: 3-2 ساعت (افزایش در نارسایی کلیوی یا کبدی)
دفع: ادرار (63-29% عمدتا به صورت متابولیت) ، مدفوع (38-18%)

عوارض جانبی بوسپیرون

*عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه
سیستم اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، سردرد، عصبانیت، گیجی، هیجان، کرختی، فوران خشم، خواب آشفته، آتاکسی، خواب رفتگی اندام
پوستی: افزایش تعریق، راش پوستی
گوارشی: تهوع، اسهال، التهاب گلو
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف، درد عضلات و استخوان ها، لرزش
چشمی: تاری دید
گوشی: وزوز گوش
تنفسی: احتقان بینی

تداخلات دارویی بوسپیرون

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP3A4
- تشدید اثرات تضعیف‌کننده CNS
-تشدید اثرات سروتونرژیک

تداخلات رده X (پرهیز):
الکل (اتیل)، کانیواپتان، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، ایدلالیسیب، لینزولید، متیلن بلو، داروهای ضدافسردگی مهارکننده مونوآمینواکسیداز

کاهش اثرات داروها توسط بوسپیرون:
آیوفلوپان ید 123

کاهش اثرات بوسپیرون توسط داروها:
القاکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، ایووسیدنیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، گیاه علف چای، توسیلیزومب، یوهیمبین


افزایش اثرات داروها توسط بوسپیرون:
الکل (اتیل)، لینزولید، متیلن بلو، داروهای ضدافسردگی مهارکننده مونوآمینواکسیداز، نفازودون، داروهای سروتونرژیک (خطر بالا)، گیاه علف چای

افزایش اثرات بوسپیرون توسط داروها:
اپرپیتانت، بلاک کننده‌های کانال کلسیم (غیردی‌هیدروپیریدینی)، کلوفازیمین، کانیواپتان، مهارکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دوولیسیب، اردافتینیب، اریترومایسین (سیستمیک)، فنفلورامین، فوس اپرپیتانت، فوس نتوپیتانت، فوسیدیک اسید (سیستمیک)، آب گریپ‌فروت، ایدلالیسیب، لاروترکتینیب، لورکاسرین (از بازار دارویی آمریکا جمع‌آوری‌شده است)، میفپریستون، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز (نوع بی)، نفازودون، نتوپیتانت، اکسی تریپتان، پالبوسیکلیب، رسوراترول، سیمپرویر، استریپنتول

تداخل با غذا:
مصرف همراه با غذا می تواند جذب بوسپیرون را کاهش دهد. همچنین می‌تواند عبور اول کبدی دارو را نیز کاهش دهد و به دنبال آن فراهمی زیستی را افزایش دهد.
مصرف آب گریپ‌فروت می تواند غلظت بوسپیرون را افزایش دهد.
راهکار: با روندی ثابت نسبت به غذا مصرف شود. (همیشه با غذا یا همیشه بدون غذا)
از مصرف مقدار زیاد آب گریپ‌فروت خودداری شود.

هشدار ها بوسپیرون

*1- وضعیت ذهنی، علایم اضطراب و سندرم سروتونین در بیمار پایش شود.