ایزونیازید+ریفامپین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف

این داروی ترکیبی در درمان سل مصرف می شود. همچنین، این دارو در درمان عفونت های حاد استافیلوکوکی وجذام وعفونت های آتیپیک ناشی از انواع میکوباکتریوم و نیز در پیشگیری از مننژیت مننگوکوکی مقاوم به پنی سیلین وعفونت ناشی از هموفیلوس آنفلوانزا می تواند کاربرد داشته باشد

مکانیسم اثر

-مکانیسم اثر ایزونیازید: ایزونیازید یک آنتی بیوتیک باکتریواستاتیک است که به نظر می رسد با تداخل در سنتز دیواره سلولی موجب مرگ باکتری می شود.
-مکانیسم اثر ریفامپین: ریفامپین یک آنتی بیوتیک با طیف اثر گسترده و باکتریسید می باشد که از طریق مهار RNA باکتریایی اثر خود را اعمال می نماید.

فارماکوکینتیک

ایزونیازید: از راه خوراکی به خوبی جذب می شود اما ممکن است در عبور اول از کبد متابولیزه شود. جذب فراهمی زیستن این دارو در صورت مصرف همزمان با غذا ممکن است به مقدار قابل ملاحظه ایی کاهش یابد . پس از جذب به طور گسترده در بافتها و مایعات بدن منتشر می شود. اوج عظمت دارو سرمی دارو 2-1 ساعت بعد از مصرف حاصل می شود. نیمه عمر ایزونیازید متغییر و ممکن است بین 6-1 ساعت باشد (به سرعت استیلاسیون دارو در کبد بستگی دارد )، دفع دارو عمدتاً کلیوی است .
-ریفامپین:این دارو به خوبی از راه خوراکی جذب می شود و پس از جذب در اغلب بافتها و مایعات بدن منتشر می شود . غلظت سرمی دارو 2-4 سال بعد از مصرف خوراکی به اوج خود می رسد. ریفامپین در کبد متابولیزه می شود . نیمه عمر دارو 3-5 ساعت است که پس از مصرف مکرر به 2-3 ساعت کاهش می یابد .دفع این دارو عمدتاً از راه صفرا و مدفوع است و دارو وارد چرخه روده ای – کبدی نیز می شود. تقریباً 6-15 درصد دارو به صورت تغییر نیافته و 15 در صد به صورت متابولیت فعال از طریق ادرار دفع می شود .

عوارض جانبی

تهوع، استفراغ، نوریت محیطی با مصرف مقادیر زیاد، نوریت ابتیک، تشنج، حملات سایکوتیک، واکنش های حساسیت مفرط شامل تب، اریتم مولتی فرم پورپورا و اگرانولوسیتوز، هپاتیت، سیستمیک، پلاگر، زیادی قند خون وژینکوماستی با مصرف این دارو گزارش شده اند.
-ریفامپین:عوارض جانبی شامل بی اشتهایی، تهوع، استفراغ واسهال، تغییر رنگ ادرار و ترشحات بدن به نارنجی، عوارضی یا علایم آنفلوانزا شامل لرز ، تب، سرگیجه ودرد استخوان، کلاپس وشوک، کم خونی همولیتیک، نارسایی حاد کلیه، پورپورای ترومبوسیتوپنیک، تغییر در عملکرد کبد، یرقان، برافروختگی، کهیر و بثورات جلدی می باشد.

تداخلات دارویی

-ایزونیازید: سمیت ایزونیازید برای کبد در صورت مصرف همزمان ایزوفلوران، ریفامپین وسایر داروهای سمی برای کبد با این دارو افزایش می یابد.دارو های آنتی اسید جذب ایزونیازید را کاهش می دهد . در صورت مصرف همزمان این دارو با سیکلوسیرین خطر مسمومیتCNS افزایش می یابد. متابولیسم کاربامازپین، اتوسوکسیمید وفنی توئین به وسیله ایزونیازید مهار می شود واز اینرو اثر این داروها افزایش می یابد . همچنین، در صورت مصرف همزمان کاربامازپین، سمیت ایزونیازید برای کبد افزایش می یابد. متابولیسم دیاسپام نیز توسط این دارو مهار می شود . ایزونیازید احتمالاًغلظت پلاسمایی تئوفیلین و وارفارین را افزایش می دهد.
-ریفامپین:ریفامپین متابولیسم بسیاری از داروها را افزایش می دهد و منجر به کاهش اثر یا کاهش غلظت پلاسمایی آنها می شود.

هشدار ها

-ایزونیازید: در صورت عیب کار کبد، عیب کار کلیه،استیلاسیون کند کبدی، صرع،سابقه سایکوز، اعتیاد به الکلو پورفیلی با احتیاط فراوان مصرف شود.
-ریفامپین:
1- مقدار مصرف دارو در صورت وجود عیب کار کبد باید کاهش داده شود.
2- در صورت ابتلای بیمار به اختلالات کبدی و در صورت درمان دراز مدت انجام آزمون های کار کبد به طور ادواری توصیه می شود.
3- در صورت ابتلای بیمار به عیب کار کلیه ( در صورتی که دارو به مقداری بیش از 600mg/day مصرف می شود ) ، این دارو باید با احتیاط فراوان مصرف شود .