گلیمپراید

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف گلیمپراید

گلیمپراید یک داروی ضددیابت سولفونیل اوره می‌باشد که در دیابت نوع ۲ جهت کنترل قندخون تجویز می‌شود.

این دارو با اسامی تجاری بسیار متعددی از جمله آمارل، آکوتریل و آماریل و … تولید می‌شود و به صورت قرص خوراکی ۱،۲و۴میلی‌گرمی عرضه‌می‌شود.

مکانیسم اثر گلیمپراید

گلیمپراید مانند سایر سولفونیل‌اوره‌ها با تحريك آزادسازی انسولين از سلول هاي ß و افزايش ورود يون كلسيم باعث اگزوسيتوز انسولين مي شود و قند خون را کاهش می‌دهد.
مصرف طولاني مدت اين داروها حساسيت به انسولين را در بافت هاي محيطي مانند كبد، عضله و سلولهايي مانند مونوسيت ها و اريتروسيت ها افزايش مي دهد كه نتيجه آن كاهش گليكوژنوليز و گلوكونئوژنز در كبد است.

فارماکوکینتیک گلیمپراید

متابولیسم: کبدی توسطCYP450:سوبسترایCYP 2C9تاکسیداسیون به متابولیت M1 که حدود ۳۳درصد داروی مادر فعال است و متابولیت غیرفعال M2
جذب:۱۰۰درصد
اتصال به پروتئین بیشتر از ۹۹/۵درصد
دفع: ادرار(۶۰درصد، ۸۰تا۹۰درصد به صورت متابولیت‌های M1 و M2)، مدفوع(۴۰تا۷۰درصد M1و M2)
نیمه عمر:۹/۲ساعت(۵تا۹ساعت)
مدت زمان شروع اثر: پیک اثر بر روی کاهش قندخون:۲تا۳ساعت

منع مصرف گلیمپراید

-سابقه‌ی حساسیت به گلیمپراید یا سایر سولفونیل‌اوره‌ها
-کتواسیدوز دیابتی

موارد احتیاط:
-سابقه‌ی حساسیت به داروهای سولفونامیدی
-نارسایی کلیوی
-افراد با نقص G6PDیا فاویسم
-افراد در خطر افت قندخون
-نوروپاتی اتونوم
-سالمندان و افراد با ضعف جسمی

عوارض جانبی گلیمپراید

عوارض شایع:
افت قندخون، سرگیجه، آستنی، سردرد، تهوع، حساسیت به نور

عوارض جدی:
افت قندخون، سمیت کبدی، آنمی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی، پورپورای ترومبوسیتوپنیک، پان‌سیتوپنی، آگرانولوسیتوز، واکنش‌های حساسیتی، حساسیت به نور، سندرم استیونس جانسون، شوک آنافیلاکسی، پورفیری، هایپوناترمی، SIADH(سندرم ترشح نامتناسب هورمون ضدادرارى)

تداخلات دارویی گلیمپراید

مکانیسم کلی تداخلات:
سوبسترای CYP2C9(ماژور)، OATP1B1/1B3 (SLCO1B1/1B3)

منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
آمینولوولینیک اسید(سیستمیک)، مکامیلامین، میتیجلینید

تداخلات ماژور:
استیل سالیسیلیکوم اسیدوم، آلفا لیپوئیکوم اسیدوم، آسپرین(انواع)، فلورکینولون‌ها، کلروکین، دارولوتامید، دزموپرسین، دیزوپیرامید، دولاگلوتاید، انوکسان، انتاکاپون، فلومکوئین، هیدروکسی‌کلروکین، ایزونیازید، لانرئوتاید، لیگزیسناتاید، مترلپتین،میکونازول، اوکترئوتاید، پازیرئوتاید، پیوگلیتازون، پورفیمر، سیتاگلیپتین، سدیم تیوکتات، تیوکتیک اسید، وریکونازول

تداخلات متوسط:
آسبوتولول، آسنوکومارول، آمینولوولینیک‌اسید، آمیودارون، گلیسیریزین، آتنولول، بنازپریل، بتاکسولول، بزافیبرات، بیزوپرولول، بیترملون، کاپتوپریل، کارتلول، کارودیلول، کلرتتراسایکلین، سلیپرولول، جنسینگ، کلرامفنیکل، کلروتیازید، کلرتالیدون، سایمتیدین، سیپروفیبرات، کلاریترومایسین، کلوفیبرات، کلوستبول، کولسولام، سیکلوسپورین، دانازول، دمکلوسایکلین، دیکومارول، دی‌پتاسیم گلیسیریزات، داکسی‌سایکلین، امپاگلیفلوزین، انالاپریل، انالاپریلات، اراواسایکلین، اتیل‌استرنول، اسمولول، اوکالیپتول، اوکالیپتوس، اگزناتاید، فاموتیدین، فنوفیبرات، فنوفیبریک‌اسید، فنوگریک، فلوکستین، فلوکسی‌مسترون، فوزینوپریل، فورازولیدون، فوروزماید، جمفیبروزیل، گلوکومنان، فرآورده‌های شیرین‌بیان، گلیسیریزیک اسید، گوانتیدین، گوارگام، جیمنما سیلوستر، هیدروکلروتیازید، هیدروفلومتیازید، اینداپامید، انسولین(انواع)، ایپرونیازید، ایزوکربوکسازید، لابتالول، لووبونولول، لیکوریک، لیناگلیپتین، لینزولید، لیزینوپریل، لیمسایکلین، مکلوسایکلین، مسترولون، متاسایکلین، متاندریول، متاندروستنولون، متنولون، متیلن‌بلو، متیل‌تستوسترون، متی‌پرانولول، متولازون، متوپرولول، میبورلون، میفپریستون، مینوسایکلین، موکلوبماید، موئگزیپریل، نادولول، ناندرولون، نبیوولول، نیالامید، نیزاتیدین، نوراتاندرولون، اوماداسایکلین، اکساندرولون، اکس‌پرنولول، اکسی‌متولون، اکسی‌تتراسایکلین، پن‌بوتولول، پنتوکسی‌فیلین، پریندوپریل، فنلزین، فنپروکومون، پراسترون، پلی‌تیازید، پراکتولول، پراملینتاید، پروبنسید، پروکاربازین، پروپرانولول، پروپوکسیفن، پسیلیوم، کوئیناپریل، رامیپریل، رانیتیدین، راساژیلین، رولی‌تتراسایکلین، سافیناماید،سارسایکلین،ساکساگلیپتین، سلژیلین، سماگلوتید، سوتالول، استانوزولول، سوکسینیل‌سولفا‌تیازول، سولفاستامید، سولفادیازین، سولفادوکسین، سولفاگوانیدین، سولفامرازین، سولفامتازین، سولفامتیزول، سولفامتوکسازول، سولفانیلامید، سولفاپیریدین، سولفاتیازول، سولفین‌پیرازون، سولفی‌سوکسازول، تستوسترون، تتراسایکلین، تیگسایکلین، تیمولول، تیرازپاتید، تراندولاپریل، ترانیل‌سیپرومین، تریامترن، وارفارین، زوفنوپریل

افزایش اثرداروها توسط گلیمپراید:
آجمالین، الکل (اتیل)، آمینولوولینیک اسید (سیستمیک، موضعی)، بوسنتان، کاربوسیستئین، سیکلوسپورین (سیستمیک)، داروهای کاهنده قند خون، مکامیلامین، متوکسالن(سیستمیک)، پورفیمر، ورتپورفین، آنتاگونیست های ویتامین کا

داروهایی که سطح خونی گلی‌بنکلامید را بالا می برند:
مهارکننده‌های آلفا گلوکوزیداز، آلفا- لیپوئیک اسید، آمیودارون، آندروژن ها، داروهای ضد دیابت، بتابلاکرها، بورتزومیب، کلرامفنیکل (سیستمیک)، کلاریترومایسین، مهارکننده‌های CYP2C9 (متوسط)، دکس کتوپروفن، مهارکننده‌های دی‌پپتیدیل پپتیداز۴، داروهای ضدویروس با اثر مستقیم (HCV)، الگزاکافتور، تزاکافتور، ایواکافتور، مشتقات فیبریک اسید، آگونیست های پپتیدهای شبه گلوکاگون-1، گیاهان (با خاصیت کاهنده قند خون)، گوانتیدین، لوماکافتور و ایواکافتور، قارچ مایتاکه، مترلپتین، میکونازول (خوراکی)، میتیجلینید، مهارکننده‌های مونو آمین اکسیداز، پگ‌ویزومانت، پروبنسید، پروتیونامید، کینولون ها، سالیسیلات ها، مهارکننده‌های انتخابی باز جذب سروتونین، مهارکننده‌های کو ترانسپورتر گلوکز- سدیم ۲ (SGLT2)، آنتی‌بیوتیک‌های سولفونامیدی، تتراسایکلین‌ها، تزاکافتور و ایواکافتور، تیازولیدیندیون ‌ها، آنتاگونیست های ویتامین کا، وریکونازول

کاهش اثرات داروها توسط گلیمپراید:
تداخل معناداری گزارش نشده‌است

داروهایی که سطح گلیمپراید را کاهش می دهند:
آلپلیسیب، بتابلاکرها، بورتزومایب، کولسولام، القا‌کنندگان CYP2C9(متوسط)، عوامل افزاینده قندخون، لومکافتور و ایواکافتور، کینولون‌ها، ریفاپنتین، ریتودرین، دیورتیک‌های تیازیدی و شبه‌تیازیدی

تداخل با غذا:
تداخلی با غذا ندارد.

توصیه های دارویی گلیمپراید

-بهترین زمان مصرف گلیمیپراید همراه با اولین وعده‌ی غذایی اصلی می‌باشد.
-درمان با روزانه ۱تا۲میلی‌گرم آغاز شود و در صورت نیاز به افزایش دوز، هر ‌یک تا دوهفته ۱تا۲میلی‌گرم به دوز مصرفی روزانه می‌توان اضافه کرد. حداکثر دوز مجاز روزانه‌ی گلیمیپراید ۸میلی‌گرم می‌باشد.
-در افراد با نقص کبدی یا کلیوی درمان با حداقل دوز(یک میلی‌گرم) شروع شود و با احتیاط دوز مصرفی افزایش داده‌شود.
-درمان با گلیمیپراید برای کودکان کمتر از ۸سال مناسب نمی‌باشد.
-کراتین بیمار پیش از شروع درمان و سپس به صورت دوره‌ای چک شود.
-مصرف این دارو در دوران بارداری تنها با ارزیابی نسبت خطر و منفعتی که برای مادر وجنین دارد مجاز است. در صورت تصمیم به تجویز در دوران بارداری بلیذ حداقل ۲هفته پیش از تاریخ برآوردشده‌ی زایمان، قطع شود و داروی مناسب دیگری جایگزین گردد.خطر تراتوژنیسیته پایین است اما احتمال افت قندخون شدید و طولانی‌مدت در نوزاد تازه متولد شده براساس مطالعات حیوانی وجود دارد.
-در دوران شیردهی از یک داروی جایگزین جهت کنترل قندخون استفاده شود.مطالعات انسانی کافی جهت پایش خطراتی که برای شیرخوار یا اثراتی که بر کیفیت شیر دارد، انجام نشده‌است.
-در افرادی که عملکرد کلیوی پایین‌تری دارند، سطح گلیمپراید سرم کاهش و متابولیت‌ها و نیمه‌عمر آنها افزایش می‌یابد. به همین خاطر در بیمارانی که CrClکمتر از ۲۰دارند، لازم است با احتیاط بیشتر و دوز کمتر مصرف شود.
-با تغيير رژيم غذايي، فعاليت بدني و بيماري، ميزان قند خون و برنامه درماني تغيير مي كند.
‏-HbA1c بیمار دست‌کم دوبار در سال در بیماران با قندخون تحت کنترل و ۴بار درسال در بیمارانی که به اهداف درمانی نرسیده‌اند، چک شود.در افرادی که نوسانات قندخون زیادی دارند(مانند کسانی که کمبود ترشح انسولین دارند) یا در بیمارانی که HbA1c آنها با قندخون یا علائمشان تطابق ندارد، حتماً ارزیابی HbA1c همراه با سایر فاکتورهای قندخون انجام شود.
-قندخون ناشتا و بعد غذا توسط بیمار به صورت روزانه چک شود.
-عملکرد کبدی و کلیوی بیمار در ابتدای درمان و سپس به صورت منظم و دوره‌ای ارزیابی شود.
-در مورد شرایط افت قندخون آموزش‌های لازم به بیمار و همراه وی داده شود. قند خون بیمار به صورت منظم ارزیابی شود.