تولبوتامید

اطلاعات عمومی برای مصرف کنندگان

تولبوتامید چیست؟

این دارو همراه رژیم غذایی و فعالیت بدنی مناسب برای کنترل قند خون در دیابت نوع ۲ معرفی شده است.این دارو می تواند همراه با سایر داروهای ضد دیابت تجویز شود.

تولبوتامید از دسته دارویی سولفونیل اوره ها می باشد و با افزایش ترشح انسولین در خون به کنترل قند خون کمک می کند.

این دارو که به صورت خوراکی می باشد معمولا بصورت یکبار در روز (صبح ها) تجویز می شود که البته طبق نظر پزشک می توان مقدار مصرف روزانه ی بیمار را در چند نوبت تقسیم کرد.خصوصا در مواردی که مصرف یک نوبت در روز این دارو برای بیمارمعده درد ایجاد کند.

عوارض شایع

مشکلات گوارشی مانند معده درد ،احساس پری معده،تهوع،سردرد و افزایش وزن ممکن است با مصرف این دارو بروز کند.با این حال عوارض جدی ناشی از این دارو در اکثر مصرف کنندگان آن دیده نشده است.

این دارو مانند سایر دارو های ضد دیابت میتواند افت قند خون ایجاد کند.به همین دلیل باید بیمار نسبت به علائم افت قند خون و راهکارهای پیشگیری و مقابله با آن آگاهی داشته باشد.(لینک هیپو گلیسمی)

رعایت تغذیه مناسب با افزایش تعداد وعده های غذایی سبک در روز و دریافت کالری مناسب از رژیم غذایی و ترجیحا رعایت یک برنامه ی غذایی ثابت و منظم جهت پیشگیری از این عارضه بسیار موثر است.

توصیه ها

از آنجا که طی درمان با این دارو حساسیت بدن شما به نور بیشتر خواهد شد، تا حد ممکن از قرارگرفتن در معرض نور مستقیم خودداری کنید و از کرم ضدافتاب، پوشش مناسب و عینک آفتابی استفاده کنید.

گااهی مصرف برخی داروها علائمی شبیه به افت قند خون ایجاد میکند .مثلا بتابلاکر ها (متروپرونول،پروپرانول و یا قطره های چشمی مانند تیمولول) ممکن است تپش قلب ایجاد کنند .بنابراین در صورت مصرف داروهای دیگر حتما با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید تا عوارض ناشی از مصرف آنها را با علائم افت یا افزایش قندخون اشتباه نگیرید.بهتر است در این موقعیت ها پیش از هر اقدام در صورت ممکن قندخون خودرا اندازه گیری کنید .

از آنجا که احتمال بروز عارضه ی اسیدوز لاکتیک در افراد با مشکلات کبدی،ریوی و کلیوی و یا نارسایی قلبی بیشتر است،لازم است تجویز این دارو برای این بیماران با احتیاط بیشتری صورت گیرد .

مصرف الکل همراه با این دارو سبب کاهش اثر آن می شود.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف تولبوتامید

دقت کنید با تربوتالین اشتباه نشود

+دیابت نوع۲
تولبوتامید یک داروی ضددیابت از دسته‌ی سولفونیل‌اوره‌ها می‌باشد.

مکانیسم اثر تولبوتامید

این دارو با تحريك مستقيم ترشح انسولين از سلول هاي بتاي پانکراس، گلوكز خون را كاهش مي دهد.
در طولاني مدت مصرف تولبوتامید حساسيت به انسولين را در بافتهاي محيطي مانند كبد، عضله، چربي و سلولهاي ديگر مانند مونوسيت ها و اريتروسيت ها افزايش مي دهد كه نتيجه آن كاهش گليكوژنوليز و گلوكونئوژنز دركبد است.

فارماکوکینتیک تولبوتامید

متابولیسم:کبدی توسط CYP2C9به هیدروکسی‌متیل تولبوتامید(نسبتاً فعال) و کربوکسی‌تولبوتامید(غیرفعال)
دفع: ادرار(۷۵تا۸۵درصد بیشتر به صورت متابولیت)، مدفوع
نیمه‌عمر:۴/۵تا۶/۵ساعت
مدت زمان پیک سرمی:۳تا۴ساعت
مدت زمان شروع اثر:۱ساعت

منع مصرف تولبوتامید

-سابقه حساسیت به این دارو یا داروهای مشابه، سولفونیل‌اوره‌ها
-دیابت نوع۱
-کتواسیدوز دیابتی

موارد احتیاط:
-سالمندان
-بیماری قلبی آترواسکلروتیک
-سابقه افت قندخون جدی
-حساسیت به سولفونامیدها
-بیمار تحت جراحی چاقی
-افراد با نقص G6PD(فاویسم)
-شرایط استرس روحی یا جسمی

عوارض جانبی تولبوتامید

عوارض شایع:
سردرد، خارش، هایپوگلیسمی، تهوع، اسهال، احساس پری معده، سوزش سردل

عوارض جدی:
واکنش‌های شبه دی‌سولفیرام، راش ماکولوپاپولار، کهیر، اریتم، خارش، حساسیت به نور، پورفیری کبدی، هایپوگلیسمی، SIADH، پورفیری کوتانئا تاردا، اضافه وزن، آگرانولوسیتوز، آنمی آپلاستیک، آنمی همولیتیک، لوکوپنی، پان‌سیتوپنی، ترومبوسیتوپنی، زردی کلستاتیک

تداخلات دارویی تولبوتامید

سوبسترای CYP2C9(ماژور)، CYP2C19(مینور)

منع مصرف همزمان(کنترا اندیکه):
آمینولوولینیک اسید(سیستمیک)، مکامیلامین، میتیگلیناید

افزایش اثرداروها توسط تولبوتامید:
آجمالین، الکل(اتیل)، آمینولوولینیک اسید(سیستمیک و موضعی)، کربوسیستئین، فوس‌فنی‌توئین، فنی‌توئین، عوامل کاهنده‌ی قندخون، لفلونوماید، مکامیلامین، متوکسالن(سیستمیک)، پروفیمر، ورتپورفین، آنتاگونیست ویتامین کا

داروهایی که سطح خونی تولبوتامید را بالا می برند:
مهارکنندگان آلفا گلوکوزیداز، آلفا لیپوئیک اسید، آمیودارون، آندروژن‌ها، عوامل ضددیابت، بتابلاکرها، بورتزومیب، کلرامفنیکل(سیستمیک)، سایمتدین، کلاریترومایسین، مهارکنندگان CYP2C9(متوسط و ضعیف)، دکس‌کتوپروفن، مهارکنندگان دی‌پپتیدیل پپتیداز۴، ضدویروس‌ها با اثر مستقیم (HCV)، مشتقات فیبریک اسید، آگونیست شبه گلوکاگون پپتید-۱، گوانتیدین، فرآورده‌های گیاهی با اثرکاهندگی قندخون، لومکافتور و ایواکافتور،‌مایتاکه، لفلونوماید، مترلپتین، میکونازول(خوراکی)، میتیگلیناید، مهارکنندگان مونوآمین اکسیداز، پگ‌ویزومنت، پروبنسید، پروتیونامید، کینولون‌ها، سالیسیلات‌ها، مهارکننده‌های بازجذب سروتونین، مهارکننده Sodium-Glucose Cotransporter 2 (SGLT2)، آنتی‌بیوتیک سولفونامیدی، تتراسایکلین‌ها، تیازولیدیندیون ها، تورمیفن،، آنتاگونیست ویتامین‌کا، وریکونازول

کاهش اثرات داروها توسط تولبوتامید:
تداخل معناداری گزارش نشده‌است.

داروهایی که سطح تولبوتامید را کاهش می دهند:
آپلیسیب، بتابلاکرها، بورتزومیب، القاگرهای CYP2C9(متوسط)، عوامل افزاینده‌ی قندخون، لومکافتور و ایواکافتور، کینولون‌ها، ریفاپنتین، ریتودرین، دیورتیک‌های تیازید و شبه‌تیازیدی

تداخل با غذا:
امکان بروز واکنش‌های ‌شبه دی‌سولفیرام در صورت مصرف همزمان با الکل وجود دارد. بیمار به دقت پایش شود.

هشدار ها تولبوتامید

-نسل اول سولفونیل اوره‌ها(همچون تولبوتامید) جهت درمان دیابت نوع دو در خط اول پیشنهاد نمی‌شوند و اولویت با داروهای کم‌خطرتر به لحاظ افت قند خون می‌باشد.
-در مورد شرایط افت قندخون آموزش‌های لازم به بیمار و همراه وی داده شود. قند خون بیمار به صورت منظم ارزیابی شود.

توصیه های دارویی تولبوتامید

-بهترین زمان مصرف قرص تولبوتامید صبح‌ها می‌باشد.
-تقسیم دوز روزانه در چند نوبت، تحمل عوارض گوارشی را افزایش می‌دهد.
‏-HbA1c بیمار دست‌کم دوبار در سال در بیماران با قندخون تحت کنترل و ۴بار درسال در بیمارانی که به اهداف درمانی نرسیده‌اند، چک شود.در افرادی که نوسانات قندخون زیادی دارند(مانند کسانی که کمبود ترشح انسولین دارند) یا در بیمارانی که HbA1c آنها با قندخون یا علائمشان تطابق ندارد، حتماً ارزیابی HbA1c همراه با سایر فاکتورهای قندخون انجام شود.
-بهتر است در شرایط استرس مثل تب، عفونت، جراحی و تروما تولازامید قطع شود و با انسولین جایگزین شود.
-این دارو انتخاب مناسبی برای خانم‌های مبتلا به دیابت تیپ۲ که تصمیم به بارداری دارند، نمی‌باشد. توصیه می‌شود افراد در سنین باروری در مدت درمان با این دارو از یک روش ضدبارداری مناسب استفاده کنند و در صورت تصمیم به بارداری حتماً پزشک خود را درجریان قرار دهند.
-در مورد شرایط افت قندخون آموزش‌های لازم به بیمار و همراه وی داده شود. قند خون بیمار به صورت منظم ارزیابی شود.
-در بیمارانی که نوروپاتی دارند، سن‌های بالاتر و مصرف‌کنندگان همزمان بتابلاکرها یا سایر داروهای سمپاتولیتیک، ممکن است علائم افت قندخون به خوبی حس نشود. به بیمار هشدارهای لازم در این مورد داده‌شود.
-در بیمارانی که جراحی‌های چاقی انجام داده‌اند(بای‌پس معده، اسلیو و باندینگ) تصمیم به تجویز این دارو حتما با محاسبه‌ی نسبت خطر به منفعتی که برای بیمار دارد گرفته شود و ترجیحاً از گزینه‌های دارویی جایگزین استفاده شود. احتمال ایجاد اضافه وزن وجود دارد.