آریپیپرازول

آریزوور محصول شرکت اکتوورکو

آریپیپرازول چیست؟
آریپیپرازول در درمان بیماری های خلقی، اسکیزوفرنی و انواع روان پریشی ها کاربرد دارد. آریپیپرازول هورمون های دوپامین و سروتونین را در مغز متعادل می سازد و رفتارهای غیر متعارف را بهبود می بخشد.

عوارض جانبی
از عوارض شایع این دارو افزایش بزاق دهان، تاری دید، سردرد، یبوست و مشکلات خواب که ممکن است در بعضی افراد بروز کند.

آیا آریپیپرازول با آلپرازولام مثل هم هستند؟
گرچه در بیماری های خلقی ممکن است از آلپرازولام و آریپیپرازول هم زمان استفاده شود ولی دو داروی متفاوت و با عملکرد مستقل هستند و ارتباط ساختاری با هم ندارند.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آریپیپرازول

ضد سایکوز (آنتاگونیست رسپتور 5HT2A، پارشیال آگونیست رسپتور 5HT1A، D2).
این دارو برای درمان شیزوفرنیا و حملات حاد پانیک همراه با اختلال دو قطبی مصرف می شود.

مکانیسم اثر آریپیپرازول

*-ضدجنون آتیپیکال کینولونی
- پارشیال آگونیست گیرنده های D2 و 5-HT1A، آنتاگونیست گیرنده 5-HT2A، بلوک کننده آلفا
- تمایل شدید به گیرنده های D2، D3، 5-HT1A و 5-HT2A
- تمایل متوسط به گیرنده های D4، 5-HT2C، 5-HT7، آدرنرژیک آلفا-1 و هیستامینی H1
- تمایل متوسط به ترانسپورترهای بازجذب سروتونین
- بدون تمایل به گیرنده های موسکارینی (کولینرژیک)

فارماکوکینتیک آریپیپرازول

*جذب:
عضلانی پیوسته رهش آهسته و طولانی (100%)
خوراکی نسبتا کامل (87%)
فراهمی زیستی:
قرص خوراکی و قرص باز شونده در دهان 87%
محلول خوراکی نسبت به قرص پیک پلاسمایی 122% و سطح زیر نمودار 114%
شروع اثر: ابتدایی 3-1 هفته
پیک پلاسمایی:
تزریق عضلانی پیوسته رهش با دوز متعدد در عضله دلتوئید 4 روز، در عضله گلوتئال 7-5 روز
قرص 5-3 ساعت (در صورت مصرف با غذای چرب، تاخیر در پیک پلاسمایی آریپپیرازول به مدت 3 ساعت و تاخیر در پیک پلاسمایی متابولیت دهیدروآریپیپرازول به مدت 12 ساعت)
اتصال به پروتئین: ≥ 99% (عمدتا به آلبومین)
متابولیسم: کبدی (دهیدروژناسیون، هیدروکسیله و ان-دآلیکله شدن توسط CYP2D، CYP3A4) متابولیت دهیدروکسیله فعال می باشد.
نیمه عمر:
آریپیپرازول 75 ساعت
متابولیت دهیدروآرپیپرازول 94 ساعت
تزریق عضلانی پیوسته رهش فاز پایانی 47-30 روز (وابسته به دوز)
افراد با متابولیسم ضعیف CYP2D6 146 ساعت
دفع: مدفوع (55%؛ 18% به صورت داروی تغییرنیافته و 37% به صورت متابولیت) ،ادرار (25% عمدتا به صورت متابولیت)

عوارض جانبی آریپیپرازول

*عضلانی:
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، آکاتیزیا (بی قراری حرکتی)
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش وزن، افزایش کلسترول سرم، افزایش تری گلیسیرید سرم، افزایش کلسترول LDL، کاهش کلسترول HDL
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: تاکی کاردی، اضطراب
سیستم اعصاب مرکزی: واکنش های خارج هرمی، خواب آلودگی، سدیشن، سرگیجه، دیستونی، خستگی (وابسته به دوز)، بی قراری، بی خوابی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش سطح سرمی گلوکز، کاهش وزن
گوارشی: یبوست، خشکی دهان، اسهال، استفراغ
هماتولوژی و انکولوژی: نوتروپنی
موضعی: درد در محل تزریق، واکنش محل تزریق (شامل اریتم، پینه، التهاب، خونریزی، خارش، راش، تورم)
عصبی، عضلانی و‌ اسکلتی: درد مفاصل، کمردرد، درد عضلانی، درد عضلات و استخوان ها، لرزش
تنفسی: عفونت سیستم تنفسی فوقانی، احتقان بینی

خوراکی:
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، واکنش خارج هرمی، خواب آلودگی، آکاتیزیا (بی قراری حرکتی)، خستگی، سدیشن، آژیتاسیون، بی خوابی، اضطراب
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش وزن، افزایش سطح سرمی گلوکز، کاهش کلسترول HDL
گوارشی: تهوع، استفراغ، یبوست
موضعی: راش محل استعمال (پچ پوستی)
عصبی، عضلانی و‌ اسکلتی: لرزش
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افت فشار وضعیتی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، ریزش غیرعادی بزاق، بی قراری، لتارژی، درد، دیستونی، تحریک پذیری
پوستی: راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش تری گلیسیرید سرم، کاهش وزن، افزایش کلسترول سرم
گوارشی: سوء هاضمه، کاهش اشتها، افزایش اشتها، خشکی دهان، اسهال، دندان درد، ناراحتی معده، درد بالای شکم، درد شکمی، بی اشتهایی
ادراری تناسلی: بی اختیاری ادرار
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، درد دست و پا، خشکی، سفتی، سستی، سفتی عضلات، درد عضلانی، اسپاسم عضلانی
چشمی: تاری دید
تنفسی: نازوفارنژیت، سرفه، گلودرد، خون دماغ
متفرقه: تب

تداخلات دارویی آریپیپرازول

هشدار ها آریپیپرازول

*1- لازم است که بیمار از لحاظ بروز علایم خارج هرمی (به ویژه آکاتیزی یا بی قراری حرکتی) پیش از شروع درمان و سپس به صورت دوره ای در طول درمان ارزیابی گردد.
2- وضعیت ذهنی (از لحاظ بروز افسردگی، افکار خودکشی، تشدید یا بروز رفتارهای غیرطبیعی) و علایم حیاتی بیمار در صورت نیاز بالینی پایش گردد (به ویژه در ابتدای درمان و پس از تغییرات دوز مصرفی).
3- فشارخون بیمار در ابتدای درمان، 3 ماه پس از شروع درمان و سپس به صورت سالیانه پایش شود.
4- وزن، قد، شاخص توده بدنی و اندازه دور کمر بیمار در ابتدای درمان و سپس در هفته های 4، 8 و 12 پس از شروع یا تغییر درمان، سپس هر 3 ماه ارزیابی گردد. (لازم است که در صورت افزایش وزن به میزان ≥ 5% وزن اولیه، آریپیپرازول به یک داروی ضدجنون دیگر تغییر داده شود.)
5- سابقه خانوادگی یا ابتلای بیمار به چاقی، دیابت، دیس لیپیدمی، پرفشاری خون یا بیماری قلبی عروقی در ابتدای درمان و سپس به صورت سالیانه بررسی شود.
6- سطح گلوکز ناشتای پلاسما و HbA1C در ابتدای درمان، 3 ماه پس از شروع درمان و سپس به صورت سالیانه پایش شود.
7- وضعیت چربی خون ناشتای بیمار در ابتدای درمان و 3 ماه پس از شروع درمان پایش گردد و سپس در صورت طبیعی بودن سطح LDL، هر 5-2 سال یا در صورت نیاز بالینی به صورت متناوب تر ارزیابی شود.
8- فعالیت های غیرارادی و غیرطبیعی یا علایم پارکینسون در بیمار، در ابتدای درمان و سپس به صورت هفتگی تا زمان تثبیت دوز (به مدت حداقل 2 هفته) و به مدت 2 هفته پس از هرگونه افزایش چشمگیر دوز پایش شود.
9- لازم است که در بیماران مبتلا به بیماری های افزایش دهنده خطر به زمین افتادن یا مصرف کننده داروهایی با این عارضه، خطر به زمین افتادن بیمار در ابتدای درمان و سپس به صورت دوره ای در طول درمان ارزیابی شود.
10- الکتروکاردیوگرام بیمار در صورت نیاز بالینی پایش شود.
11- CBC بیمار در صورت نیاز بالینی پایش شود (در بیمارانی با سطح کم گلبول سفید یا سابقه بروز لکوپنی/نوتروپنی ناشی از مصرف دارو، طی چند ماه ابتدایی درمان به صورت متناوب ارزیابی گردد).
12- سطح الکترولیت ها و عملکرد کبدی به صورت سالیانه و در صورت نیاز بالینی ارزیابی شود.
13- بیمار از لحاظ بروز گالاکتوره، تغییر در قاعدگی، میل جنسی، انزال و نعوظ به صورت سالیانه پایش گردد.
14- بیمار از لحاظ بروز دیس کینزی تاردیو هر 12 ماه ارزیابی شود (در افرادی با خطر بالای بروز، هر 6 ماه بررسی گردد).
15- معاینات چشمی بیمار به صورت سالیانه در افراد بالای 40 سال به صورت سالیانه و در افراد جوان تر هر 2 سال انجام گیرد.
16- لازم است که دیگر داروهای مصرفی بیمار بررسی شود تا در صورت نیاز، تنظیم دوز صورت گیرد یا از درمان جایگزین استفاده شود.
17- به بیمار گوشزد شود که در صورت بروز هرگونه علایمی از قبیل افسردگی، تغییرات حرکتی، بینایی، قاعدگی یا عملکرد جنسی به پزشک اطلاع دهد.