سیناکلست

( قرص پاراکلست محصول شرکت تهران شیمی )

معرفی سیناکلست

سیناکلست یک داروی تقلید کننده عملکرد کلسیم است که با تحریک حسگرهای کلسیم در غدد پاراتیروئید باعث کاهش تولید هورمون پاراتیروئید (PTH) می‌شود. این دارو عمدتاً در بیماران مبتلا به هیپرپاراتیروئیدی، به‌ویژه در زمینه نارسایی کلیه و دیالیز، مورد استفاده قرار می‌گیرد.

موارد مصرف سیناکلست

پرکاری پاراتیروئیدی ثانویه:

• شرح: در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه (به‌ویژه تحت دیالیز) که سطح PTH به‌طور غیرطبیعی افزایش یافته است.

پرکاری پاراتیروئیدی اولیه (در شرایط غیرجراحی):

• شرح: در بیمارانی که جراحی برای درمان هایپرپاراتیروئیدی اولیه مناسب نیست یا به عنوان درمان موقت استفاده می‌شود.

هایپرکلسیمی (بالا بودن کلسیم خون) ناشی از سرطان پاراتیروئید:

• شرح: در بیماران با سرطان پاراتیروئید که کنترل سطح کلسیم مورد نیاز است.

موارد بالینی سیناکلست

سیناکلست به کنترل سطح PTH و به تبع آن تنظیم سطح کلسیم خون کمک می‌کند. این دارو به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه و پرکاری پاراتیروئیدی ثانویه جهت کاهش عوارض استخوانی و عروقی مورد استفاده قرار می‌گیرد.

اثربخشی و آمار سیناکلست

مطالعات بالینی بین‌المللی نشان می‌دهند که سیناکلست می‌تواند سطح PTH را به میزان قابل‌توجهی کاهش دهد؛ به‌طوری که حدود ۵۰-۶۰٪ از بیماران تحت درمان به هدف درمانی دست می‌یابند. این آمار بر اساس تحقیقات گسترده و معتبر گزارش شده است.

مقدار مصرف سیناکلست

پرکاری پاراتیروئیدی ثانویه (بزرگسالان):

• دوز آغازین: معمولاً 30 میلی‌گرم در روز.
• تنظیم دوز: بر اساس پاسخ بالینی و سطح PTH، دوز به تدریج افزایش می‌یابد.

پرکاری پاراتیروئیدی اولیه:

• دوز مشابه: اغلب از دوزهای مشابه با هایپرپاراتیروئیدی ثانویه استفاده می‌شود.

رده سنی:

• بزرگسالان: استفاده متداول است.
• کودکان: به‌طور معمول توصیه نمی‌شود مگر در شرایط خاص تحت نظر متخصص.

توجه: تنظیم دوز دقیق باید توسط پزشک معالج بر اساس شرایط فردی بیمار تعیین شود.

خطرات مرتبط با مصرف طولانی‌مدت سیناکلست

مصرف بلندمدت سیناکلست می‌تواند خطراتی به همراه داشته باشد، از جمله:

هیپوکلسمی (کاهش سطح کلسیم خون): 

• ممکن است باعث علائمی مانند انقباضات عضلانی، تشنج یا خستگی شود.

عوارض گوارشی:

• مانند تهوع، استفراغ و اسهال.

نیاز به نظارت منظم:

• به‌منظور اطمینان از عدم افت بیش از حد کلسیم و تنظیم مجدد دوز در صورت نیاز.

مکانیسم اثر سیناکلست به زبان ساده

سیناکلست با تحریک حسگرهای کلسیم در غدد پاراتیروئید عمل می‌کند. این دارو باعث می‌شود که غده پاراتیروئید حتی در حضور مقادیر کم کلسیم، به کمبود هورمون PTH پاسخ دهد. در نتیجه، سطح کلسیم خون تنظیم شده و از افزایش غیرطبیعی PTH جلوگیری می‌شود.

عوارض جانبی سیناکلست

1. هیپوکلسمی (کاهش کلسیم خون)

• شیوع: حدود 10-20٪ از بیماران.
• مدیریت: تنظیم دوز دارو و مصرف مکمل‌های کلسیم و ویتامین D.

2. علائم گوارشی (تهوع، استفراغ، اسهال):

• شیوع: 15-30٪ از بیماران.
• مدیریت: مصرف دارو همراه غذا یا کاهش دوز در صورت نیاز.

3. سرگیجه و سردرد:

• شیوع: تقریباً 5-10٪ از بیماران.

تداخلات دارویی سیناکلست

داروهای ضدویروسی:

• برخی از داروهای HIV ممکن است متابولیسم سیناکلست را تغییر دهند.

داروهای تنظیم‌کننده کلسیم مانند ویتامین D:

• باید برای جلوگیری از هیپوکلسمی دقت شود.

داروهای متابولیزه‌شونده توسط آنزیم CYP3A4:

• از جمله برخی داروهای ضدقارچ یا آنتی‌بیوتیک‌ها که ممکن است سطح سیناکلست را تغییر دهند.

تداخلات سیناکلست با غذا

• مصرف سیناکلست معمولاً با غذاهای معمولی تداخل چندانی ندارد؛
• اما مصرف غذاهای بسیار غنی از کلسیم ممکن است بر اثر دارو تأثیر بگذارد.
• توصیه می‌شود طبق دستور پزشک، دارو را با یا بدون غذا مصرف کنید.

نکات در خصوص شرایط نگهداری سیناکلست

• نگهداری: دارو را در دمای اتاق، دور از نور مستقیم و رطوبت نگهدارید.
• دور از دسترس کودکان: سیناکلست را در مکانی امن و دور از دسترس کودکان قرار دهید.

هشدارها درباره سیناکلست

• نظارت دقیق بر سطح کلسیم (برای جلوگیری از هیپوکلسمی) ضروری است.
• احتمال بروز عوارض گوارشی و سرگیجه وجود دارد.
• استفاده همزمان با داروهای تداخل‌دار باید حتماً تحت نظر پزشک انجام شود.
• مصرف در بارداری و شیردهی توصیه نمی‌شود.

آموزش در مورد خطرات مربوط به قطع ناگهانی سیناکلست

قطع ناگهانی:

• قطع ناگهانی سیناکلست ممکن است باعث افزایش ناگهانی سطح PTH و اختلال در تعادل کلسیم خون شود.
• توصیه می‌شود هر گونه تغییر در دوز یا قطع دارو تنها تحت نظر پزشک انجام شود.

( قرص پاراکلست محصول شرکت تهران شیمی )

سوالات متداول سیناکلست

سیناکلست چه نوع دارویی است و به چه صورت عمل می‌کند؟

پاسخ: سیناکلست یک داروی کلسیم‌میمتیک (تقلید کننده عملکرد کلسیم) است که با افزایش حساسیت گیرنده‌های کلسیم در غده پاراتیروئید، ترشح هورمون پاراتیروئید (PTH) را کاهش می‌دهد و بدین ترتیب سطح کلسیم و فسفر خون تنظیم می‌شود.
 

معمولاً چند ساعت پس از مصرف سیناکلست اثر آن آغاز می‌شود؟

پاسخ: تأثیر سیناکلست معمولاً طی 4 تا 6 ساعت پس از مصرف آغاز شده و اثر آن تا 24 ساعت ادامه می‌یابد.
 

چه آزمایش‌های خونی برای نظارت بر مصرف سیناکلست توصیه می‌شود؟

پاسخ: نظارت منظم بر سطح کلسیم، فسفر و هورمون پاراتیروئید (PTH) ضروری است. همچنین، در صورت نیاز وضعیت استخوانی بیمار از طریق مطالعات مناسب ارزیابی می‌شود.
 

ریسک هایپوکلسمی در مصرف سیناکلست چگونه مدیریت می‌شود؟

پاسخ: نظارت دقیق بر سطوح الکترولیت و تنظیم مناسب دوز دارو از اقدامات اصلی برای کاهش خطر هایپوکلسمی به‌شمار می‌آید.
 

آیا سیناکلست در بیماران با نارسایی کبدی شدید قابل استفاده است؟

پاسخ: در بیماران با نارسایی کبدی شدید مصرف سیناکلست نیازمند احتیاط و تنظیم دوز ویژه است، زیرا متابولیسم دارو ممکن است تغییر کند.
 

آیا محدودیت‌های غذایی خاصی هنگام مصرف سیناکلست وجود دارد؟

پاسخ: توصیه می‌شود دارو بر روی معده خالی مصرف شود؛ برخی غذاها ممکن است جذب دارو را کاهش دهند، لذا بهتر است فاصله زمانی مناسبی با وعده‌های غذایی رعایت شود.
 

سیناکلست چگونه جایگزین یا مکمل جراحی در برخی موارد هایپرپاراتیروئیدی می‌شود؟

پاسخ: در بیمارانی که جراحی برای آن‌ها مناسب نیست، سیناکلست می‌تواند به‌عنوان یک درمان غیر جراحی برای کنترل سطح PTH به کار رود، اگرچه جراحی درمان قطعی محسوب می‌شود.
 

چه احتیاط‌هایی برای بیمارانی با سابقه آریتمی قلبی هنگام مصرف سیناکلست مد نظر قرار می‌گیرد؟

پاسخ: در بیماران با سابقه آریتمی، نظارت دقیق بر سطح الکترولیت‌ها و علائم قلبی توصیه می‌شود تا از تغییرات ناگهانی که می‌تواند بر ریتم قلب تأثیر بگذارد جلوگیری شود.
 

فاصله زمانی مناسب بین آزمایش‌های خونی در بیمارانی که سیناکلست مصرف می‌کنند چقدر است؟

پاسخ: معمولاً هر 4 تا 6 هفته یکبار آزمایش‌های خونی برای نظارت بر سطوح کلسیم، فسفر و PTH توصیه می‌شود، هرچند ممکن است بسته به وضعیت بیمار تغییر کند.
 

آیا بیماران مسن نیاز به دوزهای متفاوت سیناکلست دارند؟

پاسخ: در بیماران مسن به دلیل حساسیت بیشتر نسبت به تغییرات الکترولیتی، معمولاً با دوزهای پایین‌تر شروع شده و با نظارت دقیق تنظیم می‌شود.
 

استفاده از سیناکلست در کودکان چگونه مدیریت می‌شود؟

پاسخ: مصرف سیناکلست در کودکان بسیار محدود است و تنها در شرایط استثنایی و تحت نظارت متخصص، با دقت بالا تجویز می‌شود.
 

چه روش‌هایی برای کاهش عوارض گوارشی ناشی از سیناکلست پیشنهاد می‌شود؟

پاسخ: کاهش دوز اولیه و مصرف دارو همراه با وعده‌های غذایی می‌تواند به کاهش عوارض گوارشی مانند تهوع و استفراغ کمک کند.
 

آیا سیناکلست بر اثربخشی داروهای دیگر مانند فسفات‌بایندرها تأثیر می‌گذارد؟

پاسخ: در برخی موارد، مصرف همزمان سیناکلست با فوسفات‌بایندرها (داروهایی که باعث دفع فسفر می شوند) ممکن است نیاز به تنظیم مجدد دوز داشته باشد؛ هماهنگی بین متخصصان درمانی الزامی است.
 

علائم احتمالی اوردوز سیناکلست چیست و چگونه باید عمل کرد؟

پاسخ: اوردوز ممکن است باعث تشدید علائم هایپوکلسمی (کمبود کلسیم خون) مانند گرفتگی عضلات شود؛ در صورت بروز علائم، فوراً با پزشک معالج تماس گرفته و درمان تنظیم می‌شود.
 

آیا مصرف سیناکلست می‌تواند بر کیفیت زندگی بیماران دیالیزی تأثیر مثبت داشته باشد؟

پاسخ: مطالعات بین‌المللی نشان می‌دهند که کنترل دقیق سطح PTH و کلسیم با سیناکلست می‌تواند به بهبود علائم استخوانی و متابولیک و نهایتاً کیفیت زندگی بیماران دیالیزی کمک کند.
 

چه توصیه‌هایی برای مدیریت سرگیجه ناشی از مصرف سیناکلست ارائه می‌شود؟

پاسخ: در صورت بروز سرگیجه، توصیه می‌شود دارو همراه با وعده غذایی مصرف شده و تغییر وضعیت به آرامی صورت گیرد تا از بروز سقوط یا افت فشار جلوگیری شود.
 

علائم هایپوکلسمی چیست و بیمار چگونه باید به آنها واکنش نشان دهد؟

پاسخ: علائم هایپوکلسمی شامل گرفتگی عضلات، خستگی و تحریک‌پذیری است؛ در صورت بروز این علائم، مصرف مکمل‌های کلسیم/ویتامین D و تماس با پزشک ضروری است.
 

سیناکلست چه نقشی در مدیریت بیماری‌های مرتبط با کلسیم مانند کلسیفیکاسیون (رسوب کلسیم در نقاط مختلف بدن) دارد؟

پاسخ: با کنترل سطح بالای PTH و کلسیم، سیناکلست می‌تواند به کاهش خطر بروز عوارضی مانند کلسیفیکاسیون در بیماران دیالیزی کمک کند.
 

آیا سیناکلست می‌تواند به کاهش سطح فسفر در خون نیز کمک کند؟

پاسخ: بله؛ سیناکلست علاوه بر کاهش سطح هورمون پاراتیروئید (PTH)، با تنظیم تعادل کلسیم و فسفر، به کاهش سطح فسفر در خون کمک کرده و وضعیت متابولیک استخوانی را بهبود می‌بخشد.
 

آیا سیناکلست می‌تواند بهبود علائم خستگی و افزایش کیفیت زندگی بیماران دیالیزی را فراهم کند؟

پاسخ: مطالعات بین‌المللی نشان می‌دهند که کنترل بهینه سطوح کلسیم و PTH با سیناکلست می‌تواند منجر به کاهش علائم خستگی و بهبود کیفیت زندگی در بیماران دیالیزی شود.
 

چگونه سیناکلست به عنوان بخشی از درمان پیشگیرانه در مدیریت بیماری‌های متابولیک استخوانی به کار می‌رود؟

پاسخ: در بیمارانی که در معرض خطر بالای پوکی استخوان هستند، استفاده از سیناکلست با کنترل سطح PTH به حفظ تراکم استخوان و پیشگیری از بروز عوارض متابولیک استخوانی کمک می‌کند.
 

چگونه تیم درمانی با استفاده از سیناکلست تغییرات دوز را بر اساس پاسخ بیمار تنظیم می‌کند؟

پاسخ: پزشکان با ارزیابی منظم نتایج آزمایش‌های خونی (مانند سطح کلسیم، فسفر و PTH) و بررسی علائم بالینی، دوز سیناکلست را به صورت تدریجی تنظیم کرده و در صورت نیاز افزایش یا کاهش می‌دهند.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف سیناکلست

سیناکلست فعالیت بیش از حد هورمون پاراتیروئید را در بیماران تحت درمان با دیالیز و نقص کلیوی کاهش می دهد
همچنین در درمان کلسیم بالای خون ناشی از سرطان پاراتیروئید کاربرد دارد
و نیز در درمان کلسیم بالای خون ناشی از فعالیت بیش از حد غده پاراتیروئید که شرایط بیمار اجازه جراحی پاراتیروئید را نمی دهد استفاده می شود

مکانیسم اثر سیناکلست

- حساسیت گیرنده های کلسیمی روی غده پاراتیروئید را افزایش می دهد، هم چنین هورمون پاراتیروئید، کلسیم و فسفر سرمی را کاهش داده، بیماری پیش رونده استخوان و عوارض مربوط به بیماری های متابولیسم مواد معدنی را پیش گیری می کند.

فارماکوکینتیک سیناکلست

- توزیع: Vd=1000L
- اتصال به پروتئین: حدود 97-93 %
- متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4 ، 2C6، 1A2 ، متابولیت های غیر فعال ایجاد می شود.
- نیمه عمر: نهایی 40-30 ساعت، در اختلال متوسط کبدی 65 ساعت، در اختلال شدید کبدی 84 ساعت
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 6-2 ساعت
- دفع: ادرار ( حدود 80 % به صورت متابولیت ها )، مدفوع ( حدود 15 % )

عوارض جانبی سیناکلست

*
عوارض شایع (10%<):
قلبی عروقی: افت فشارخون
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش کلسیم خون، کم کاری پاراتیروئید
گوارشی: تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکمی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
عصبی، عضلانی و اسکلتی: اسپاسم عضلانی، درد عضلات، کمردرد
تنفسی: تنگس نفس، سرفه
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش پتاسیم خون
گوارشی: درد ناحیه فوقانی شکم، سوء هاضمه، بی اشتهایی، کاهش اشتها، یبوست
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
سیستم عصبی: سرگیجه، درد غیرقلبی قفسه سینه، تشنج
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی
سایر عوارض (درصد نامشخص):
هماتولوژی و انکولوژی: خونریزی دستگاه گوارشی فوقانی

تداخلات دارویی سیناکلست

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP3A4
- مهارکننده CYP2D6 (ضعیف)
- تشدید هیپوکلسمی
- افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش

تداخلات رده X (پرهیز):
اتل‌کالستید، تیوریدازین

کاهش اثرات داروها توسط سیناکلست:
کدئین، تاکرولیموس (سیستمیک)، تاموکسیفن، ترامادول

کاهش اثرات سیناکلست توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات داروها توسط سیناکلست:
آجمالین، آمفتامین‌ها، آریپیپرازول، برکس‌پیپرازول، کلوزاپین، سوبستراهای CYP2D6 (خطر بیشتر با مهارکننده‌ها)، دوکسوروبیسین (شکل دارویی متداول)، الیگلوستات، اتل‌کلستاید، فسوترودین، ایندورامین، متوپرولول، نبیولول، پرهگزیلین، پیتولیسانت، پروپافنون، سیپونیمود، تامسولوسین، تیوریدازین، ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای، والبنازین

افزایش اثرات سیناکلست توسط داروها:
مهارکننده‌های قوی CYP3A4، دنوزومب

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها سیناکلست

♣ موارد منع مصرف:
- هایپوکلسمی ( کلسیم سرمی کمتر از پایین ترین حد نرمال )
♣ هشدارها:
- در هایپوکلسمی منع مصرف دارد، لذا کلسیم سرمی و علائم هایپوکلسمی کنترل شود ( مثل کرامپ، درد عضلات، بی حسی اندام ها، تشنج، تتانی )
- در بیمار مبتلا به صرع با احتیاط مصرف شود ( آستانه تشنج با کاهش قابل توجه کلسیم سرمی پایین می آید )
- بیماری استخوانی فاقد تحرک در صورت سرکوب هورمون پاراتیروئید سالم می تواند ایجاد گردد.
- در اختلال متوسط تا شدید کبدی (Child-pugh class B,C) با احتیاط مصرف شود.
- در امریکا ایمنی و اثربخشی سیناکلست در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیوی (CKD) که هایپرپاراتیروئیدی بدون نیاز به دیالیز دارند اثبات نشده است.
- در بیماران مصرف کننده مهار کننده های CYP3A4 غلظت کلسیم سرمی و iPTH کنترل شود. تنظیم دوز در صورت نیاز انجام شود. سینا کلست مهار کننده قوی CYP2D6 است و در صورت مصرف یک سوبسترای CYP2D6 تنظیم دوز ضروری است.
- می تواند سطح تستوسترون را کاهش دهد ( آزاد و تام )
- در بیماران قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود. افت فشار ایدیوسینکراتیک، بدتر شدن نارسایی قلبی و یا آریتمی در بیماران قلبی عروقی گزارش شده است که می تواند در ارتباط با کاهش سطح سرمی کلسیم باشد.

توصیه های دارویی سیناکلست

- همراه با غذا یا بعد غذا مصرف شود.
- می توان با ویتامین D و یا متصل شونده های فسفر استفاده شود.