سیناکلست

سیناکلست چیست؟
سیناکلست فعالیت غده پاراتیروئید را مهار می کند. همچنین کلسیم بیش از حد خون را کاهش می دهد.

( قرص پاراکلست محصول شرکت تهران شیمی )

در بیماران دیالیزی و همچنین کنسر پاراتیروئید کاربرد دارد. این دارو با کاهش مقدار هورمون پاراتورمون باعث کاهش ذخایر اضافی کلسیم و فسفر در بدن می گردد

مصرف صحیح دارو
بهتر است سیناکلست همراه با غذا و یا اندکی پس از صرف غذا مصرف شود.
مقدار مصرف این دارو حتما باید تحت نظر پزشک و بر اساس آزمایشات خونی و شدت بیماری تعیین می گردد
معمولا تولید کنندگان این دارو پیشنهاد می کنند که از نصف کردن و خرد کردن دارو خودداری کنید و قرص باید بصورت کامل بلعیده شود.

Reference: www.webmd.com

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف سیناکلست

سیناکلست فعالیت بیش از حد هورمون پاراتیروئید را در بیماران تحت درمان با دیالیز و نقص کلیوی کاهش می دهد
همچنین در درمان کلسیم بالای خون ناشی از سرطان پاراتیروئید کاربرد دارد
و نیز در درمان کلسیم بالای خون ناشی از فعالیت بیش از حد غده پاراتیروئید که شرایط بیمار اجازه جراحی پاراتیروئید را نمی دهد استفاده می شود

مکانیسم اثر سیناکلست

- حساسیت گیرنده های کلسیمی روی غده پاراتیروئید را افزایش می دهد، هم چنین هورمون پاراتیروئید، کلسیم و فسفر سرمی را کاهش داده، بیماری پیش رونده استخوان و عوارض مربوط به بیماری های متابولیسم مواد معدنی را پیش گیری می کند.

فارماکوکینتیک سیناکلست

- توزیع: Vd=1000L
- اتصال به پروتئین: حدود 97-93 %
- متابولیسم: عمدتا کبدی از طریق CYP3A4 ، 2C6، 1A2 ، متابولیت های غیر فعال ایجاد می شود.
- نیمه عمر: نهایی 40-30 ساعت، در اختلال متوسط کبدی 65 ساعت، در اختلال شدید کبدی 84 ساعت
- زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 6-2 ساعت
- دفع: ادرار ( حدود 80 % به صورت متابولیت ها )، مدفوع ( حدود 15 % )

عوارض جانبی سیناکلست

*
عوارض شایع (10%<):
قلبی عروقی: افت فشارخون
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش کلسیم خون، کم کاری پاراتیروئید
گوارشی: تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکمی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد
عصبی، عضلانی و اسکلتی: اسپاسم عضلانی، درد عضلات، کمردرد
تنفسی: تنگس نفس، سرفه
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش پتاسیم خون
گوارشی: درد ناحیه فوقانی شکم، سوء هاضمه، بی اشتهایی، کاهش اشتها، یبوست
ازدیاد حساسیت: واکنش ازدیاد حساسیت
سیستم عصبی: سرگیجه، درد غیرقلبی قفسه سینه، تشنج
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی
سایر عوارض (درصد نامشخص):
هماتولوژی و انکولوژی: خونریزی دستگاه گوارشی فوقانی

تداخلات دارویی سیناکلست

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP3A4
- مهارکننده CYP2D6 (ضعیف)
- تشدید هیپوکلسمی
- افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش

تداخلات رده X (پرهیز):
اتل‌کالستید، تیوریدازین

کاهش اثرات داروها توسط سیناکلست:
کدئین، تاکرولیموس (سیستمیک)، تاموکسیفن، ترامادول

کاهش اثرات سیناکلست توسط داروها:
تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

افزایش اثرات داروها توسط سیناکلست:
آجمالین، آمفتامین‌ها، آریپیپرازول، برکس‌پیپرازول، کلوزاپین، سوبستراهای CYP2D6 (خطر بیشتر با مهارکننده‌ها)، دوکسوروبیسین (شکل دارویی متداول)، الیگلوستات، اتل‌کلستاید، فسوترودین، ایندورامین، متوپرولول، نبیولول، پرهگزیلین، پیتولیسانت، پروپافنون، سیپونیمود، تامسولوسین، تیوریدازین، ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای، والبنازین

افزایش اثرات سیناکلست توسط داروها:
مهارکننده‌های قوی CYP3A4، دنوزومب

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها سیناکلست

♣ موارد منع مصرف:
- هایپوکلسمی ( کلسیم سرمی کمتر از پایین ترین حد نرمال )
♣ هشدارها:
- در هایپوکلسمی منع مصرف دارد، لذا کلسیم سرمی و علائم هایپوکلسمی کنترل شود ( مثل کرامپ، درد عضلات، بی حسی اندام ها، تشنج، تتانی )
- در بیمار مبتلا به صرع با احتیاط مصرف شود ( آستانه تشنج با کاهش قابل توجه کلسیم سرمی پایین می آید )
- بیماری استخوانی فاقد تحرک در صورت سرکوب هورمون پاراتیروئید سالم می تواند ایجاد گردد.
- در اختلال متوسط تا شدید کبدی (Child-pugh class B,C) با احتیاط مصرف شود.
- در امریکا ایمنی و اثربخشی سیناکلست در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیوی (CKD) که هایپرپاراتیروئیدی بدون نیاز به دیالیز دارند اثبات نشده است.
- در بیماران مصرف کننده مهار کننده های CYP3A4 غلظت کلسیم سرمی و iPTH کنترل شود. تنظیم دوز در صورت نیاز انجام شود. سینا کلست مهار کننده قوی CYP2D6 است و در صورت مصرف یک سوبسترای CYP2D6 تنظیم دوز ضروری است.
- می تواند سطح تستوسترون را کاهش دهد ( آزاد و تام )
- در بیماران قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود. افت فشار ایدیوسینکراتیک، بدتر شدن نارسایی قلبی و یا آریتمی در بیماران قلبی عروقی گزارش شده است که می تواند در ارتباط با کاهش سطح سرمی کلسیم باشد.

توصیه های دارویی سیناکلست

- همراه با غذا یا بعد غذا مصرف شود.
- می توان با ویتامین D و یا متصل شونده های فسفر استفاده شود.