لابتالول

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف لابتالول

موارد مصرف:
-درمان پرفشاری خون متوسط تا شدید
-فرم تزریقی در درمان پرفشاری خون شدید از قبیل پرفشاری خون اورژانسی بکار می رود.
موارد مصرف Unlabaled:
-پرفشاری خون در کودکان
-کنترل پراکلامپسی
-پرفشاری خون شدید در حاملگی
-پرفشاری خون ناشی از سکته حاد ایسکمیک

مکانیسم اثر لابتالول

- محل گیرنده های آلفا 1 و بتا 1 و بتا 2 آدرنرژیک را بلوکه می کند. افزایش رنین را مهار می کند. نسبت مهار آلفا به بتا به روش تجویز بستگی دارد: خوراکی 1:3 ، وریدی 1:6

فارماکوکینتیک لابتالول

-شروع اثر: خوراکی - 20 دقیقه تا 2 ساعت -، وریدی 5-2 دقیقه
-پیک اثر: خوراکی 4-1 ساعت ، وریدی ( 15-5 دقیقه )
-طول اثر: کنترل فشار خون: خوراکی ( 12-8 ساعت، وابسته به دوز )، وریدی ( 18-2 ساعت، وابسته به دوز ). بستگی به دوزهای تکی یا چند دوز متوالی 0.25-0.5 میلی گرم بر کیلوگرم با دوز تجمعی ماکزیمم 3.25 میلی گرم بر کیلوگرم دارد
-جذب: کامل
-توزیع: بزرگسالان: Vd= 3-16 L/kg متوسط ˂9.4 L/kg ، تاحدودی محلول در چربی است و می تواند وارد مغز شود.
-اتصال به پروتئین: 50%
-متابولیسم: کبدی، عمدتا گلوکورونیده شدن، اثر عبور اول کبدی زیادی دارد.
-زیست دست یابی: خوراکی: 25% که با بیماری کبدی، افزایش سن و مصرف همزمان با سایمتیدین افزایش می یابد.
-نیمه عمر: خوراکی ( 8-6 ساعت )، I.V ( حدود 5/5 ساعت )
-زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: خوراکی ( 2-1 ساعت )
-دفع: ادرار ( 60-55% گلوکورونیده و کمتر از 1% بصورت تغییر نیافته )
-کلیرانس در جنین و نوزاد کاهش می یابد.

منع مصرف لابتالول

-حساسیت شدید به لابتالول یا سایر ترکیبات فرمولاسیون، برادی کاردی شدید، بلوک قلبی بیشتر از درجه اول ( بجز در بیماران با دستگاه تنظیم قلب مصنوعی فعال )، شوک کاردیوژنیک، آسم برونشیال، نارسایی قلبی غیر جبرانی، شرایطی مرتبط با کاهش فشار شدید و طولانی مدت

عوارض جانبی لابتالول

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: افت فشارخون وضعیتی
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خستگی
گوارشی: تهوع
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: ادم، گرگرفتگی، افت فشارخون، آریتمی بطنی
سیستم اعصاب مرکزی: خواب رفتگی اندام، خواب آلودگی، خمیازه، سردرد، هیپوستری (اختلال حس لامسه)
پوستی: افزایش تعریق، خارش، راش پوستی
گوارشی: سوء هاضمه، استفراغ، اختلال چشایی
ادراری تناسلی: اختلال انزال، ضعف جنسی
کبدی: افزایش سطح سرمی آنزیم های ترانس آمیناز
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی
چشمی: اختلالات بینایی
کلیوی: افزایش BUN، افزایش کراتینین سرم
تنفسی: احتقان بینی، تنگی نفس، خس خس سینه

تداخلات دارویی لابتالول

هشدار ها لابتالول

-شرایطی مانند سندروم سینوس بیمار را قبل از شروع درمان بررسی نمایید.
-کاهش فشار علامت دار با یا بدون سنکوپ ممکن است در اثر مصرف لابتالول رخ دهد.
-بیماران باید از رانندگی یا سایر اعمال نیازمند هوشیاری کامل در شروع درمان خودداری کنند.
- کاهش فشار ارتوستاتیک با تزریق وریدی می تواند دیده شود ( بایستی تا 3 ساعت بصورت دراز کشیده باقی بماند )
-در اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شود.
-در بیماران مبتلا به دیابت با احتیاط مصرف شود. ممکن است هایپوگلایسمی را تشدید کرده یا علائم را بپوشاند.
-برادی کاردی در افراد مسن شیوع بیشتری دارد و کاهش دوز ضروری است.
-آزاد شدن انسولین در پاسخ به هایپرگلایسمی را می تواند کاهش دهد. دوز داروهای ضد دیابت ممکن است نیاز به تنظیم مجدد داشته باشند.
-ممکن است علائم هایپرتیروئیدی مانند تاکی کاردی را بپوشاند.
-دفع لابتالول در افراد مسن کاهش می یابد لذا دوزهای نگهدارنده بایستی کاهش یابد.
-در نارسایی جبرانی قلب با احتیاط فراوان مصرف شده و بطور مرتب کنترل گردد.
-درمان با بتابلاکرها نباید بطور ناگهانی قطع شود ( بخصوص در بیماران مبتلا به CAD )
-در مصرف همزمان دیگوگسین، وراپامیل و دیلتیازم به علت بروز برادی کاردی و بلوک قلبی با احتیاط مصرف شود.
-در بیماران دریافت کننده داروهای بی هوشی تنفسی به علت سرکوب انقباضات قلبی با احتیاط مصرف شود.
-بیماران مبتلا به اسپاسم مجاری تنفسی نباید از بتابلاکرها استفاده کنند و در صورت تجویز بایستی به دقت کنترل شوند.
- در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس یا بیماری های روانی با احتیاط مصرف شود ( می تواند منجر به سرکوب CNS و یا بدتر شدن آن گردد )
-می تواند منجر به بدتر شدن بیماری هایی نظیر PVD و رینود گردد.
-می تواند پسوریازیس را ایجاد یا بدتر کند.
-لابتالول می تواند در فئوکروموسیتوما، فشار خون را کاهش دهد اما برخی از بیماران اثر متضاد افزایش دهندگی فشار خون را تجربه کرده اند.

توصیه های دارویی لابتالول

- دوز اولیه با سرعت 10mg/minute بصورت داخل وریدی تجویز شده و در صورت نیاز ادامه یابد.