بیزوپرولول

( قرص بیزوفار محصول شرکت تهران شیمی )
 

بیزوپرولول چیست؟
بیزوپرولول دارویی متعلق به دسته ی داروهای مهار کننده ی گیرنده ی بتا (بتا بلاکر) می باشد که در مشکلات قلب و عروق کاربرد دارد.
این دارو با مهار گیرنده های بتا به تنظیم ضربان قلب و کاهش فشار وارد بر قلب کمک می نماید.
همچنین با کاهش فشار خون در عروق خونی باعث تسهیل عملکرد قلب و خونرسانی به سایر نقاط بدن می گردد. لذا این دارو برای مبتلایان به فشارخون بالا و نارسایی قلبی که موجب کاهش برون ده قلبی می شود، تجویز می گردد تا قلب با مصرف انرژی کمتری به عملکرد خود ادامه دهد.
بیزوپرولول همچنین به کاهش درد قفسه سینه در مبتلایان به آنژین کمک می نماید.

پیش از شروع مصرف بیزوپرولول
-در صورت بارداری یا شیردهی حتماً پزشک خود را در جریان قرار دهید.
-چنانچه مبتلا به آسم یا هر گونه مشکل تنفسی می باشید، پزشک را در جریان قرار دهید.
-در صورت سابقه ی ابتلا به اختلالات کبدی یا کلیوی، پزشک را در جریان قرار دهید.
-چنانچه سابقه ی افت فشار خون دارید، به پزشک اطلاع دهید.
-در صورت ابتلا به دیابت، اختلالات پوستی مانند پسوریازیس و اختلال عضلانی میاستنی گراویس، حتماً پزشک را در جریان قرار دهیم.
-اگر ضربان قلب نامنظم دارید یا دچار افت ضربان قلب می شوید، حتماً به پزشک اطلاع دهید.‌
-چنانچه سابقه ی درد قفسه سینه ناشی از اسپاسم عروق قلبی دارید (بیماری آنژین پرینزمتال) حتماً به پزشک خود اطلاع دهید.
-لیست دقیق داروهای مصرفی (حتی داروهای بدون نسخه و فرآورده های مکمل گیاهی) خود را در اختیار پزشک یا داروساز قرار دهید تا در صورت تداخل با بیزوپرولول، اقدامات لازم صورت گیرد.
-چنانچه سابقه ی حساسیت به این دارو یا داروهای مشابه آن را دارید پزشک را در جریان قرار دهید.

نحوه صحیح مصرف بیزوپرولول
-بیزوپرولول را دقیقاً طبق دستور پزشکتان مصرف نمایید.معمولا مصرف این دارو یک بار در روز تجویز می‌گردد اما مقدار مصرف با توجه به علت تجویز، متفاوت می باشد.چنانچه بیزوپرولول جهت درمان نارسایی قلبی تجویز شده باشد، معمولاً درمان با مقدار کم (١/٢۵ میلی گرم) شروع می شود و به تدریج هفته های بعد مقدار مصرف افزایش می یابد تا به حد مورد نیاز برسد. به همین خاطر ممکن است پزشک مقدار مصرف دارو را به تدریج افزایش دهد. لذا به دستور مصرف و توصیه های پزشک به دقت عمل کنید و سوالات خود را با پزشک یا داروساز در میان بگذارید.
-این دارو به صورت قرص خوراکی در دوز های متفاوت (١/٢۵،٢/۵،٣/٧۵،۵،١٠ میلی گرم )تولید می شود.
لذا هر بار پیش از مصرف داروی خریداری شده ی جدید دقت نمایید تا دوز دارو با دوز تجویز شده توسط پزشک مطابقت داشته باشد.
-بیزوپرولول را می توانید همراه یا بدون غذا مصرف نمایید. با این حال سعی کنید آن را هر روز در زمان مشخصی مصرف نمایید تا با مصرف منظم اثرات مطلوب درمانی را زودتر مشاهده نمایید.
بهترین زمان مصرف این دارو صبح ها به همراه یک لیوان آب می باشد.
-در صورت فراموشی یک نوبت مصرف، به محض یادآوری قرص را مصرف نمایید. چنانچه مصرف داروی یک روز کامل را فراموش نمودید، نوبت فراموش شده را مصرف ننموده و نوبت‌های بعدی را طبق روال سابق مصرف کنید. از دو برابر نمودن مقدار مصرف دارو در یک نوبت خودداری نمایید.

توصیه ها
-در مدت درمان با بیزوپرولول لازم است حتماً تحت نظر پزشک باشید تا معاینات و آزمایشات لازم به صورت منظم و دوره ای انجام شود و روند درمان و بهبودی بررسی گردد.
-چنانچه قصد انجام هر گونه جراحی یا دریافت خدمات دندانپزشکی را دارید، حتما درمانگر خود را در جریان مصرف بیزوپرولول قرار دهید. زیرا مصرف این دارو می تواند بر روی اثر برخی از داروهای بی حس کننده یا بیهوشی اثر گذار باشد.
-مصرف همزمان این دارو با فراورده های الکلی می تواند منجر به افت فشار خون شدید و سرگیجه گردد. لذا در مدت درمان با این دارو، مصرف فرآورده های حاوی الکل مناسب نبوده و توصیه نمی گردد.
-پیش از خرید هر گونه دارو یا فرآورده ی مکمل از داروخانه، دکتر داروساز داروخانه را در جریان مصرف کلیه ی داروهای مصرفی خود قرار دهید تا از مناسب بودن داروی جدید برای شما اطمینان حاصل نماید. برخی داروها از جمله داروهای ضد درد و التهاب و سرماخوردگی با بیزوپرولول تداخل دارند.
-احتمالاً پزشک به شما رژیم غذایی و تغییر سبک زندگی را پیشنهاد می نماید.
رعایت توصیه‌های پزشک در این زمینه، بخشی از درمان شما میباشد.
-درمان با بیزوپرولول طولانی مدت می باشد. در نتیجه مصرف دارو را تا زمانی که پزشک صلاح می‌داند ادامه دهید. قطع ناگهانی درمان می تواند مشکلاتی برای شما ایجاد نماید. لذا قطع درمان تحت نظر پزشک و با کاهش تدریجی مصرف دارو انجام می‌شود.
-چنانچه مبتلا به دیابت می‌باشید، مصرف بیزوپرولول می‌تواند موجب مخفی نمودن علائم افت قند خون گردد و لازم است توصیه های لازم در این مورد را از پزشک خود دریافت نمایید.
-اگر همزمان با مصرف بیزوپرولول مصرف کننده داروی هیدروکلروتیازید نیز می باشید، توصیه می شود در صورت بروز لکه یا هرگونه تغییر در سطح پوست خود به پزشک متخصص پوست مراجعه نمایید. همچنین از کرم های ضد آفتاب مناسب استفاده نمایید.

عوارض ناخواسته دارویی بیزوپرولول
-احساس سرگیجه، خواب آلودگی، خستگی و سبکی سر از عوارض شایع مصرف این دارو می باشد. لذا هنگام برخاستن به آرامی بلند شوید و از حرکات ناگهانی خودداری نمایید. در صورت احساس سرگیجه هنگام برخاستن برای چند دقیقه دراز بکشید تا به شرایط طبیعی باز گردید سپس چند دقیقه بنشینید و زمانی که احساس نمودید سرگیجه رفت گردیده است، از جای خود بلند شوید. این عارضه معمولاً در یک الی دو هفته ی ابتدایی بروز می نماید و به تدریج کاهش می‌یابد با این وجود در صورت ادامه، با پزشک خود صحبت نمایید. در صورت احساس سرگیجه و خواب آلودگی، از رانندگی و کار با ابزار خطرناک خودداری نمایید.
در صورت احساس تهوع و استفراغ، اسهال یا یبوست با مصرف غذاهای ساده و مایعات به مقدار کافی می‌توانید این عوارش را کاهش دهید.
-در صورت بروز سردرد، مایعات به مقدار کافی مصرف نمایید و جهت انتخاب داروی ضد درد مناسب با داروساز خود مشورت کنید. چنانچه سردرد شما ادامه دار یا شدید شد، حتماً به پزشک اطلاع دهید.
-در صورت احساس کرخت شدن یا سرما در نوک انگشتان، اختلال در خواب یا افت ضربان قلب با پزشک خود در این باره صحبت نمایید.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف بیزوپرولول

- پرفشاری خون: بصورت تک درمانی یا با سایر داروهای پایین آورنده فشار خون استفاده می شود. یکی از درمان های ارجح برای شروع در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، سکته postmyocardial، بیماری ایسکمیک قلبی و دیابت می باشد. به عنوان اولین درمان پرفشاری خون ساده می تواند استفاده شود، هرچند دیورتیک های تیازیدی ترجیح داده می شوند (JNC7)
- CHF: کنترل نارسایی قلبی متوسط تا شدید (NYHA class II or III) با منشا ایسکمیک یا کاردیومیوپاتیک همراه با گلیکوزیدهای قلبی، دیورتیک ها و مهار کننده های ACE
- نشان داده شده که بیزوپرولول، کارودیلول و متوپرولول سوکسینات آهسته رهش در کاهش خطر مرگ بیماران مبتلا به نارسایی قلبی موثر هستند. هرچند این شواهد نباید به عنوان شاخصی برای موثر بودن دسته دارویی بتا آدرنرژیک بلاکرها باشند.

مکانیسم اثر بیزوپرولول

- از طریق بلوک گیرنده های بتا-1 آدرنرژیک میوکارد باعث مهار پاسخ دهی به محرک های آدرنرژیک می شود. هم چنین در دوزهای بالا باعث مهار گیرنده های بتا-2 آدرنرژیک در عضلات صاف ریه و عروق می گردد. باعث کاهش خروجی قلبی و سرعت ضربان حین استراحت و ورزش، کاهش تاکی کاردی القا شده با ایزوپروترنول، طولانی شدن زمان بازیابی گره سینوسی و گره AV و طولانی شدن هدایت گره AV ( با تحریک سریع دهلیزی ) می شود.
- هیچ فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی یا اثر پایدار کننده غشا روی قلب ندارد.
- از طریق کاهش خروجی قلب، کاهش جریان سمپاتیکی از CNS و یا سرکوب آزاد سازی رنین منجر به کاهش فشار خون می شود.

فارماکوکینتیک بیزوپرولول

- زیست دست یابی: حدود 80 %

- شروع اثر: در افراد سالم، کاهش تاکی کاردی ( ایجاد شده با ورزش و ایزوپروترنول ) طی 4-1 ساعت بوجود می آید.

- طول اثر: در افراد سالم، کاهش تاکی کاردی عموما تا 24 ساعت باقی می ماند

- توزیع: ورود دارو به داخل شیر مشخص نیست.

- اتصال به پروتئین: حدود 30 %

- متابولیسم: از طریق CYP2D6 متابولیزه نمی شود. به میزان 20 % عبور اول کبدی دارد.

- دفع: بصورت داروی تغییر نیافته ( 50 % ) و متابولیت های غیر فعال در ادرار و کمتر از 2 % در مدفوع یافت می شود.
- نیمه عمر: 12-9 ساعت

- در افراد مبتلا به سیروز نیمه عمر بسیار متغیر بوده و عموما طولانی می شود ( 7/21-3/8 ساعت )

عوارض جانبی بیزوپرولول

*
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه، آنژیوادم
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)
گوارشی: اسهال، استفراغ
کبدی: افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی، تنگی نفس
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: آریتمی قلبی، نارسایی قلبی، لنگی، سردی اندام های انتهایی، ادم، گرگرفتگی، التهاب عروق ناشی از ازدیاد حساسیت، افت فشارخون، افت فشارخون وضعیتی، تپش قلب
سیستم اعصاب مرکزی: اضطراب، افسردگی، سرگیجه، خواب آلودگی، سردرد، هایپراستزی (افزایش حساسیت در حس لامسه)، بی خوابی، فقدان تمرکز، کسالت، اختلال حافظه، خواب رفتگی اندام، بی قراری، احساس فشار در چشم، پرش عضلات، خواب واضح و به خاطر آوردنی
پوستی: آکنه ولگاریس، ریزش مو، افزایش تعریق، اگزما، خارش، سوزش و تحریک پوستی، راش پوستی
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش میل جنسی، نقرس، افزایش قندخون، افزایش فسفات سرم، افزایش پتاسیم سرم، افزایش تری گلیسرید سرم، افزایش اوریک اسید، افزایش وزن
گوارشی: درد شکمی، یبوست اختلال چشایی، سوء هاضمه، درد اپی گاستر (سر دل)، درد معده، گاستریت، تهوع، زخم گوارشی، خشکی دهان
ادراری تناسلی: التهاب مثانه، ضعف جنسی
هماتولوژی و انکولوژی: کاهش تعداد گلبول های سفید، تیتر ANA مثبت، پورپورا، ترومبوسیتوپنی
عصبی، عضلانی اسکلتی: کمردرد، کرامپ عضلانی، درد عضلات، گردن درد، لرزش
چشمی: ریزش غیرطبیعی اشک، درد چشم، اختلال بینایی
گوشی: درد گوش، وزوزگوش
کلیوی: افزایش BUN، افزایش کراتینین سرم، پرادراری، کولیک کلیوی
تنفسی: آسم، برونشیت، برونکواسپاسم، سرفه، تنگی نفس هنگام فعالیت، فارنژیت، رینیت، سینوزیت

تداخلات دارویی بیزوپرولول

*مشخصات کلی تداخلات:
- عامل ضد فشارخون
- تشدید برادی‌کاردی
- تشدید هایپرگلیسمی
- تشدید هیپوگلیسمی
- افزایش فاصله PR

تداخلات رده X (پرهیز):
برومپریدول، فکسینیدازول، فلوکتافنین، ریواستیگمین

کاهش اثرات داروها توسط بیزوپرولول:
آگونیست های بتا 2، اپی نفرین (بینی، استنشاق دهانی، راسمیک، سیستمیک)، مشتقات تئوفیلین

کاهش اثرات بیزوپرولول توسط داروها:
آمفتامین‌ها، باربیتورات ها، بریگاتینیب، برومپریدول، القاکننده‌های قوی و متوسط CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، دکس متیل‌فنیدات، انزالوتامید، اردافتینیب، گیاهان کاهش‌دهنده فشارخون، ایووسیدنیب، متیل‌فنیدات، میتوتان، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، مشتقات ریفامایسین، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب، یوهیمبین

افزایش اثرات داروها توسط بیزوپرولول:
آلفا 1 بلاکرها، آگونیست های آلفا 2، آمیفوستین، عوامل ضد جنون فنوتیازینی و آتیپیکال ] نسل دوم[، داروهای ایجادکننده برادی‌کاردی، برومپریدول، بوپیواکائین، گلیکوزیدهای قلبی، سریتینیب، آگونیست های کولینرژیک، دیسوپیرامید، دولوکستین، مشتقات ارگوت، فکسینیدازول، فینگولیمود، عصاره گرده گیاهان آلرژی زا (عصاره 5 علف)، داروهای کاهش‌دهنده فشارخون، ایوابرادین، لاکوزامید، فراورده‌های حاوی لوودوپا، لیدوکائین (سیستمیک و موضعی)، مپیواکائین، متاکولین، نیتروپروسید، فولکودین، سیپونیمود، سولفونیل اوره ها

افزایش اثرات بیزوپرولول توسط داروها:
مهارکننده‌های استیل کولین استراز، آلفوزوسین، آگونیست های آلفا 2، آمینو کینولون های ضد مالاریا، آمیودارون، عوامل ضد جنون فنوتیازینی، باربیتورات ها، بنپریدول، بریگاتینیب، بریمونیدین (موضعی)، مسدودکننده ‌های کانال کلسیم غیردی‌هیدروپیریدینی، دیازوکسید، دی‌پیریدامول، دیزوپیرامید، دروندارون، فلوکتافنین، گیاهان کاهش‌دهنده فشارخون، لورمتازپام، متوکسی فلوران، میدودرین، مولسی‌دومین، نفتوپیدیل، نیکرگولین، نیکوراندیل، نیفدیپین، اوبینوتوزومب، پنتوکسی فیلین، مهارکننده‌های فسفودی استراز 5، پروپافنون، آنالوگ‌های پروستاسیکلین ها، کیناگولید، رگورافنیب، رزرپین، ریواستیگمین، روکسولیتینیب، ترلیپرسین، توفاسیتینیب

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها بیزوپرولول

♣ موارد منع مصرف:
- بیماران مبتلا به برادی کاردی سینوسی، بلوک قلبی بیشتر از درجه یک، شوک کاردیوژنیک یا نارسایی قلبی بارز
- حساسیت شدید به بیزوپرولول فومارات یا سایر ترکیبات فرمولاسیون یا سولفونامیدها

♣ هشدارها:
- بروز احتمالی CHF، در CHF بارز و آشکار مصرف نشود. می تواند با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی جبران شده مصرف شود ( مثلا افرادی که با گلیکوزیدهای قلبی و یا دیورتیک ها کنترل شده اند ). در صورت بروز علائم نارسایی قلبی درمان کافی و کنترل دقیق ضروری است. اگر نارسایی ادامه یافت درمان را قطع نموده و در صورت امکان تدریجا دارو قطع گردد.
- قطع ناگهانی به علت تشدید علائم ، بروز MI و یا بروز آریتمی های بطنی در بیماران CAD توصیه نمی شود. طی 2-1 هفته تدریجا دارو قطع شده و به دقت بیماران کنترل شوند. در صورت بروز علائم قطع دارو ( تشدید آنژین یا افت فشار خون )، دوز را افزایش داده یا مجددا درمان را شروع نمایید.
- بروز یا تشدید علائم اختلال شریانی می تواند ایجاد شود.
- بطور کلی در بیماران مبتلا به بیماری اسپاسم مجاری ریوی تجویز نشود، در صورت عدم پاسخدهی یا تحمل سایر داروها می توان با احتیاط این دارو را تجویز نمود. کمترین دوز موثر ( در شروع درمان دوز 5/2 میلی گرم روزانه ) تجویز شده و یک گشاد کننده برونش در دسترس باشد.
- در بیمارانی که تحت عمل جراحی بزرگ با بیهوشی کلی هستند با احتیاط مصرف شود.
- باعث کاهش علائم افت قند خون ( مثل تاکی کاردی ) می گردد.
- علائم هایپرتیروئیدی ( مثل تاکی کاردی ) توسط بیزوپرولول پوشانده می شود. در صورت قطع ناگهانی تشدید هایپرتیروئیدی یا بروز طوفان تیروئیدی محتمل است، بیماران مبتلا به تیروتوکسیکوز باید به دقت کنترل شوند.
- افزایش واکنش به آلرژن ها می تواند طی مصرف بتا بلاکرها رخ دهد. این بیماران به دوزهای معمولی اپی نفرین پاسخ نمی دهند.
- ایمنی و اثربخشی در کودکان اثبات نشده است.

توصیه های دارویی بیزوپرولول

- بدون تجویز پزشک دارو نباید بطور ناگهانی قطع گردد.

- در صورت بروز علائم نارسایی احتقانی قلب، برادی کاردی شدید و مشکل در تنفس بلافاصله به پزشک اطلاع داده شود.

- بیمار بایستی قبل از جراحی به متخصص بیهوشی یا دندانپزشک اطلاع دهد که بیزوپرولول مصرف میکند.

- به بیماران دیابتی آموزش داده شود که این دارو می تواند علائم افت قند خون مثل افزایش ضربان قلب را بپوشاند.

- از اموری که نیاز به هوشیاری کامل دارند ( مانند رانندگی ) پرهیز شود.