آمیکاسین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف آمیکاسین

عفونت‌های شدید(خون، استخوان، تنفسی، اندوکاردیت):
-عفونت‌های شدید مرتبط باکتری‌های گرم منفی به ویژه باسیل های گرم منفی هوازی، سودومونا،اشیرشیا، پروتئوس، انتروباکتر، آسینتوباکتر،کلبسیلا
-عفونت نوکاردیا، شدید (بدون برچسب) و اکتینومایست
-عفونت‌های مایکوباکتریایی(بدون برچسب): عفونت‌ پیچیده‌ی مایکوباکتریوم آویوم، غیرتوبرکلوزیس با رشد سریع، توبرکلوزیس
-سیستیک فیبروزیس، تشدید حاد ریوی(بدون برچسب)
طیف اثر:باکتری‌های گرم مثبت استافیلوکوک اورئوس و استافیلوکوک اپیدرمیس(سایر کوکسی های گرم‌مثبت از جمله استرپتوکوک پیوژنز، استرپتوکوک پنومونیه، انتروکوک فکالیس به آمیکاسین مقاوم هستند) و انواعی از نوکاردیا؛باکتری‌های گرم‌منفی( باسیل گرم منفی، اکثر موارد خانواده انتروباکتریاسه همچون اشیرشیا کولای، انتروباکتر، کلبسیلا، خانواده پروتئوس، سودومونا آئروژینوزا، آسینتوباکتر، نایسریا گنوره، نایسریا مننژیتیس، هموفیلوس)، مایکوباکتریا

آمیکاسین یک داروی آنتی‌بیوتیک از گروه آمینوگلیکوزیدها می‌باشد که به صورت نیمه‌سنتزی ساخته می‌شود و در درمان عفونت‌های ناشی از باکتری‌های هوازی تجویز می‌شود.
یکی از ویژگی های بسیار مهم آمیکاسین این است که در برابر بسیاری از گونه های انتروباکتریاسه (معمولاً بیشتر از ۸۰٪) و همچنین نسبت قابل توجهی از سودومونا آئروژینوزا فعال است که نسبت به جنتامایسین و/یا سایر آمینوگلیکوزیدها مقاومت پیدا کرده اند.

این دارو از نظر خواص فیزیکی، شیمیایی، دارویی و سم شناسی تقریباً با کانامایسین یکسان است. وجود زنجیره جانبی AHB باعث پایداری آمیکاسین در برابر بیشتر آنزیم های پلاسمید باکتریایی می شود که مسئول مقاومت در برابر آمینوگلیکوزیدها هستند. به همین دلیل، آمیکاسین در برابر بسیاری از باسیل های گرم منفی مقاوم به جنتامایسین و توبرامایسین فعال است.
از آنجا که آمیکاسین در درمان بسیاری از عفونت‌های مقاوم و جدی در اطفال و نوزادان می‌تواند موثر واقع شود، اهمیت حفظ اثربخشی آن با تجویز منطقی و محدود بسیار زیاد است.
در مراکزی که مقاومت قابل توجهی به جنتامایسین یا توبرامایسین وجود دارد، آمیکاسین آمینوگلیکوزید انتخابی است که می‌تواند در رژیم های درمانی تجربی برای عفونت های مشکوک شدید ناشی از باسیل های هوازی گرم منفی گنجانده شود.

به طور کلی، باکتری های بی هوازی، مانند سایر آمینوگلیکوزیدها نسبت به آمیکاسین نیز حساس نیستند.
آمیکاسین یک داروی تزریقی می‌باشد که در دوزهای ۱۰۰میلی‌گرم تا یک گرم عرضه می‌شود.

مکانیسم اثر آمیکاسین

با اتصال به زیرواحد 30S ریبوزومی، سنتز پروتئین را در باکتری های حساس به این آنتی بیوتیک مهار می کند

فارماکوکینتیک آمیکاسین

جذب: عضلانی (سریع)؛ خوراکی (جذب ناچیز)
توزیع: Vd: 0.25 L/kg عمدتاً در مایع خارج سلولی (بسیار هیدروفیل)؛ نفوذ اندک به سد خونی مغزی حتی در التهاب مننژ؛ Vd در نوزادان و بیماران مبتلا به ادم، آسیت و اورلود مایع افزایش می یابد؛ Vd در بیماران دهیدره کاهش می یابد
اتصال به پروتئین: 0%-11%
نیمه عمر حذف (وابسته به عملکرد کلیه و سن):
نوزادان: در صورت وزن کم هنگام تولد (1 تا 3 روزه): 7-9 ساعت؛ نوزاد بالای 7 روز: 4 تا 5 ساعت
کودکان: 1.6-2.5 ساعت
نوجوانان: 1.5 ± 1 ساعت
بزرگسالان: عملکرد کلیوی نرمال: حدود 2 ساعت؛ آنوریا/ نارسایی کلیوی شدید: 17 تا 150 ساعت
زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: عضلانی: 60min؛ وریدی: طی 30 دقیقه پس از انفوزیون 30 دقیقه ای
دفع: ادراری (94% تا 98% بدون تغییر)

منع مصرف آمیکاسین

در صورت ابتلای بیمار به میاستنی گراو این دارو نباید مصرف شود

عوارض جانبی آمیکاسین

عوارض نسبتا شایع (%10-1):
سیستم اعصاب مرکزی: سمیت عصبی
ادراری تناسلی: سمیت کلیوی
گوشی: سمیت شنوایی، سمیت گوشی وستیبولار

تداخلات دارویی آمیکاسین

مشخصات کلی تداخلات:
- تغییر در فلور نرمال دستگاه گوارش
- تشدید هیپوکلسمی
- اختلال در پاسخ ایمنی در برابر عوامل باکتریایی
- تشدید سمیت کلیوی
- تشدید اثرات بلاک کننده عصبی – عضلانی
- تشدید سمیت گوشی

تداخلات رده X (پرهیز):
آتالورن، ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن وبا، فوسکارنت، مانیتول (سیستمیک)، مکامیلامین، متوکسی فلوران

کاهش اثرات داروها توسط آمیکاسین (سیستمیک):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، واکسن ب.ث.ژ (ایمنی‌زا)، واکسن وبا، دیستیگمین، لاکتوباسیلوس و استریول، سدیم پیکوسولفات، واکسن حصبه

کاهش اثرات آمیکاسین (سیستمیک) توسط داروها:
سفالوسپورین ها، پنی‌سیلین‌ها

افزایش اثرات داروها توسط آمیکاسین (سیستمیک):
مشتقات بیس‌فسفونات، فرآورده‌های حاوی سم بوتولینوم، کربوپلاتین، کولیستیمتات، سیکلوسپورین (سیستمیک)، مکامیلامین، متوکسی فلوران، داروهای بلاک کننده عصبی – عضلانی، فرآورده‌های تنوفوویر

افزایش اثرات آمیکاسین (سیستمیک) توسط داروها:
آمفوتریسین بی، آربکاسین، آتالورن، کاپرئومایسین، سفالوسپورین ها، سیس پلاتین، فوسکارنت، دیورتیک های لوپ، مانیتول (سیستمیک)، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی، اوکساتومید، فرآورده‌های تنوفوویر، ونکومایسین

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها آمیکاسین

1- فاصله بین دفعات مقدار مصرف دارو در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه باید افزایش یابد.
2- مصرف این دارو در بیماران سالخورده، مبتلا به پارکینسون و نوزادان باید با احتیاط فراوان صورت گیرد.
3- از مصرف طولانی مدت این دارو باید خوداری کرد .

توصیه های دارویی آمیکاسین

1- از آنجا که ذفع آمینوگلیکوزیدها عمدتاً کلیوی است و غلظت این داروها در ادرار زیاد خواهد بود، بیمار باید به اندازه کافی آب یا مایعات مصرف کند تا غلضت زیاد دارو موجب آسیب به مجاری ادراری نشود.
2- از آنجاکه احتمال تشکیل کمپلکس بین آمیکاسین و سایر داروها وجود دارد، مخلوط کردن این دارو با سایر داروها در یک محلول توصیه نمی شود.