دونپزیل

دونپزیل غلظت پیام رسان شیمیایی استیل کولین را در مغز افزایش می دهد  و باعث افزایش ماندگاری اطلاعات در پایانه های عصبی می شود. دونپزیل در درمان آلزایمر کاربرد دارد. یاسنال یکی از برندهای این دارو است.

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف دونپزیل

مهارکننده برگشت پذیر و انتخابی استیل کولین استراز.

الف) درمان علامتی دمانس خفیف تا متوسط در بیماری آلزایمر

ب ) درمان دمانس واسکولار

مکانیسم اثر دونپزیل

-افزایش غلظت استیل کولین موجود در سیناپس سیستم اعصاب مرکزی و در نتیجه تقویت انتقال عصبی کولینرژیک (از طریق مهار غیررقابتی و برگشت پذیر استیل کولین استراز مرکزی که مسئول هیدرولیز استیل کولین می باشد.)

فارماکوکینتیک دونپزیل

جذب: کامل
فراهمی زیستی: 100%
پیک پلاسمایی:
قرص (10 میلی گرم) 3 ساعت
قرص (23 میلی گرم) 8 ساعت
اتصال به پروتئین: 96% (75% به آلبومین و 21% به گلیکوپروتئین آلفا-1 اسید)
متابولیسم: کبدی به صورت گسترده (توسط CYP2D6 و CYP3A4 و گلوکورونیداسیون به 2 متابولیت فعال و 2 متابولیت غیرفعال)
نیمه عمر: 70 ساعت
دفع: ادرار (57%، 17% به صورت داروی تغییرنیافته)، مدفوع (15%)

عوارض جانبی دونپزیل

عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی
گوارشی: تهوع، اسهال
متفرقه: صدمات غیرمترقبه
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افزایش فشار خون، درد قفسه سینه، سنکوپ
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، درد، سرگیجه، خستگی، خواب آشفته، توهم، رفتار خصمانه، عصبانیت، افسردگی، گیجی، احساسات ناپایدار، اختلال شخصیتی، خواب آلودگی
پوستی: کبودی، اگزما
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن، افزایش چربی خون
گوارشی: استفراغ، بی اشتهایی، گاستروانتریت
ادراری تناسلی: بی اختیاری ادرار، تکرر ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: کبودی، خونریزی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کرامپ عضلانی، کمردرد، افزایش کراتین فسفوکیناز نمونه خونی، آرتریت، سستی
متفرقه: تب

تداخلات دارویی دونپزیل

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP2D6
- تشدید برادی‌کاردی
- تشدید اثرات کولینرژیک
- افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش
- کاهش آستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
فکسینیدازول

کاهش اثرات داروها توسط دونپزیل:
عوامل آنتی کولینرژیک، داروهای بلاک‌کننده‌ عصبی-عضلانی (غیر دپلاریزان)

کاهش اثرات دونپزیل توسط داروها:
عوامل آنتی کولینرژیک، دی‌پیریدامول

افزایش اثرات داروها توسط دونپزیل:
آمی‌فامپریدین، داروهای ضد سایکوز، بنوکسینات، بتابلاکرها، داروهای ایجادکننده برادی‌کاردی، سریتینیب، آگونیست های کولینرژیک، فکسینیدازول، هالوپریدول، ایوابرادین، لاکوزامید، عوامل طولانی کننده فاصله QT (بیشترین خطر)، سیپونیمود، سوکسینیل کولین

افزایش اثرات دونپزیل توسط داروها:
آمی‌فامپریدین، کورتیکواستروئیدها (سیستمیک)، میدودرین، روکسولیتینیب، ترلیپرسین، توفاسیتینیب

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها دونپزیل

1- وضعیت شناختی از طریق آزمایشات متعدد یا دیگر امتیازبندی های زوال عقل ارزیابی شود.
2- لازم است که بیمار از لحاظ کاهش وزن پایش شود. در صورت کاهش اشتها یا کاهش وزن شدید، توصیه به قطع دارو می شود.
3- لازم است که نبض بیمار پایش شود و در صورت بروز برادی کاردی، توصیه به قطع دارو می شود.
4- بیمار از لحاظ بروز بحران کولینرژیک (اسهال، دفع ادرار، میوز، برونکواسپاسم، برادی کاردی، تحریک پذیری، ریزش اشک،
ترشح بزاق و افزایش تعریق)، بی اختیاری ادرار و عدم تحمل گوارشی پایش گردد.
5- لازم است که بیمار از لحاظ خونریزی گوارشی پایش شود.
6- به بیمار گوشزد شود که علایم رابدومیولیز را به سرعت گزارش کند.

توصیه های دارویی دونپزیل

-دارو را شب ها هنگام خواب مصرف کنید.
-مصرف آب و مايعات بدون کافئین به اندازه ی مناسب در دوره ی مصرف اين دارو لازم است.
-در صورت تب، درد عضلانی شدید یا تغییرات خلق و خو فورا به پزشک مراجعه کنید.
-در صورتی که 7روز مصرف این دارو را فراموش کرده اید، به پزشک خود اطلاع دهید.