گالانتامین

اطلاعات تخصصی

موارد مصرف گالانتامین

مهارکننده رقابتی و برگشت پذیر آنزیم استیل کولین استراز(کولینومیمتیک).
درمان دمانس خفیف تا متوسط در بیماران آلزایمری.

مکانیسم اثر گالانتامین

1- جلوگیری از تجزیه استیل کولین و افزایش غلظت آن در قشر مغز (با مهار رقابتی و برگشت پذیر آنزیم استیل کولین استراز به صورت مرکزی)
2- افزایش غلظت استیل کولین در پایانه های عصبی پیش سیناپسی (با تنظیم عملکرد گیرنده نیکوتینی استیل کولین)
3- افزایش سطح گلوتامات و سروتونین

فارماکوکینتیک گالانتامین

فراهمی زیستی: 90%
پیک پلاسمایی:
سریع رهش 1 ساعت (2.5 ساعت در مصرف با غذا)
پیوسته رهش 5-4.5 ساعت
اتصال به پروتئین: 18%
متابولیسم: کبدی (توسط CYP2D6 و CYP3A4)
نیمه عمر: 7 ساعت
دفع: ادرار (20%)

عوارض جانبی گالانتامین

عوارض شایع (%10<):
گوارشی: تهوع، استفراغ
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: برادی کاردی، سنکوپ
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، سردرد، افسردگی، زمین افتادن، خستگی، خواب آلودگی، لتارژی، کسالت
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن
گوارشی: کاهش اشتها، اسهال، درد شکمی، ناراحتی شکمی، سوء هاضمه
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش، اسپاسم عضلانی
متفرقه: پارگی پوست
سایر عوارض (درصد نامشخص):
گوارشی: بی اشتهایی

تداخلات دارویی گالانتامین

*مشخصات کلی تداخلات:
- سوبسترای CYP2D6
- سوبسترای CYP3A4
- تشدید برادی‌کاردی
- تشدید اثرات کولینرژیک
-افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش
- کاهش آستانه تشنج

تداخلات رده X (پرهیز):
فکسینیدازول

کاهش اثرات داروها توسط گالانتامین:
عوامل آنتی کولینرژیک، داروهای بلاک‌کننده‌ عصبی-عضلانی (غیر دپلاریزان)

کاهش اثرات گالانتامین توسط داروها:
عوامل آنتی کولینرژیک، دی‌پیریدامول

افزایش اثرات داروها توسط گالانتامین:
آمی‌فامپریدین، داروهای ضد سایکوز، بنوکسینات، بتابلاکرها، داروهای ایجادکننده برادی‌کاردی، سریتینیب، آگونیست های کولینرژیک، فکسینیدازول، ایوابرادین، لاکوزامید، سیپونیمود، سوکسینیل کولین

افزایش اثرات گالانتامین توسط داروها:
آمی‌فامپریدین، کورتیکواستروئیدها (سیستمیک)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4، مهارکننده‌های قوی CYP2D6، میدودرین، روکسولیتینیب، ترلیپرسین، توفاسیتینیب

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.

هشدار ها گالانتامین

1- عملکرد مثانه و اسفنکترها پیش از شروع درمان ارزیابی شود.
2- سطح کراتینین بیمار در ابتدای درمان ارزیابی شود.
3- وضعیت ذهنی و وزن بیمار پایش شود.
4- بیمار از لحاظ بروز علایم اختلالات گوارشی، خونریزی گوارشی (فعال یا پنهان) و بحران کولینرژیک پایش گردد.
5- سایر داروهای مصرفی بیمار که متابولیسم وابسته به CYP450 کبدی دارند، بررسی شود.

توصیه های دارویی گالانتامین

-دارو را همراه با صبحانه و شام میل کنید.
-مصرف آب و مايعات بدون کافئین به اندازه ی مناسب در دوره ی مصرف اين دارو لازم است.
-این دارو با مصرف الکل تداخل دارویی دارد.
-در صورت مشاهده ی علائم التهاب شدید پوست، دهان يا چشم، مصرف دارو را قطع و فورا به پزشك مراجعه كنيد.